INTERAÇÃO FARMACO RECPETOR

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INTERAÇÃO FÁRMACO - RECEPTOR
(FARMACODINÂMICA)
FARMACOLOGIA APLICADA À NUTRIÇÃO
Prof. AMINTAS LIRA
OBJETIVOS DE APRENDISAGEM
AO FINAL DA AULA O ALUNO DEVERÁ SER CAPAZ DE:
• COMPREENDER AS INTERAÇÕES QUE OCORREM ENTRE FÁRMACOS E
RECEPTORES CELULARES;
• CONHECER OS FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR ESTAS INTERAÇÕES
NO ORGANISMO, BEM COMO COMPREENDER O MODO COMO ISTO
OCORRE;
• COMPREENDER AS FASES ENVOLVIDAS NA REPOSTA TERAPÊUTICA;
• RECONHECER ALGUMAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS QUE
OCORREM EM NÍVEL DE FARMACODINÂMICA.
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CONFORME PLANO DE AULA NÚMERO 7: HTTP://PORTALDOALUNO.WEBAULA.COM.BR/PORTALSAVA/DOCENTE/VIEW/HOME/
FARMACODINÂMICADINÂMICAFARMACO
Do grego φάρμακον, pharmakon, 
poção no grego antigo e droga no 
grego moderno 
Do grego δυναμις, dýnamis, 
força, poder.
ESTUDO DE AÇÕES (SÉRIE DE ALTERAÇÕES BIOLÓGICAS QUE MODIFICAM 
AS FUNÇÕES CELULARES) E EFEITOS (CONSEQUÊNCIA DA AÇÃO, 
CLINICAMENTE OBSERVÁVEL E/OU MENSURÁVEL) DE FÁRMACOS NO 
ORGANISMO .
ALGUNS CONCEITOS
• RECEPTORES: PRINCIPAIS ALVOS BIOLÓGICOS COM QUEM 
AS DROGAS INTERAGEM PARA PODER EXERCER SUA AÇÃO. 
SÃO PROTEÍNAS;
• MECANISMO DE AÇÃO: COMPREENDEM OS PROCESSOS 
MOLECULARES QUE PERMITEM A ATUAÇÃO DAS DROGAS. 
POUCAS DROGAS POSSUEM SEU MECANISMO 
TOTALMENTE ESCLARECIDO;
• EFEITO: RESULTADO BIOLÓGICO DA AÇÃO DA DROGA;
• ATIVIDADE INTRÍNSECA: CAPACIDADE DA DROGA DE GERAR 
RESPOSTA FARMACOLÓGICA APÓS LIGAR-SE AO RECEPTOR;
ALGUNS CONCEITOS
• EFEITO TERAPÊUTICO: O RESULTADO BENÉFICO, DESEJADO 
PARA O MEDICAMENTO, CONSEQUÊNCIA DE SUA 
ATIVIDADE INTRÍNSECA;
• EFEITO TÓXICO: RESULTADO MALÉFICO DA DROGA, 
CONSEQUÊNCIA DA SUA ATIVIDADE INTRÍNSECA;
• EFEITO COLATERAL: RESULTADO PROVOCADOS PELO MEDI-
CAMENTO DIFERENTES DO EFEITO PRINCIPAL. OCORRE 
DEVIDO À FALTA DE ESPECIFICIDADE DO MEDICAMENTO. 
CONSEQUÊNCIA DA SUA ATIVIDADE INTRÍNSECA.
CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS QUANTO 
A SUA INTERAÇÃO COM RECEPTORES
• AGONISTA: FÁRMACOS QUE SE LIGAM AOS RECEP-
TORES FISIOLÓGICOS E SIMULAM OS EFEITOS DOS 
COMPOSTOS ENDÓGENOS;
• ANTAGONISTA: FÁRMACOS QUE LIGAM-SE AOS 
RECEPTORES BLOQUEANDO O SÍTIO DE LIGAÇÃO 
DOS COMPOSTOS ENDÓGENOS.
CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS QUANTO 
SUA INTERAÇÃO COM RECEPTORES
PRINCIPAIS TIPOS DE RECEPTORES
RECEPTOR ACOPLADO A CANAIS 
IÔNICOS (IONOTRÓPICO)
• ESTÃO PRESENTE EM PROTEÍNAS CANAIS PRE-
SENTES NA SUPERFÍCIE DE MEMBRANA PLAS-
MÁTICA;
• CONTROLA A ENTRADA OU A SAÍDA DE ÍONS
DETERMINANDO A DESPOLARIZAÇÃO OU 
HIPERPOLARIZAÇÃO DA CÉLULA;
• EFEITO RAPIDO.
EX.: 
DROGAS: DIAZEPAN, ONDANSETRONA
RECEPTOR TRANSMEMBRANA ACOPLADO À 
PROTEÍNA G (METABOTRÓPICOS)
• RECEPTOR ENCONTRADO EM 
MAIOR QUANTIDADE NO 
ORGANISMO;
• É CONSTITUÍDA DE 7 REGIÕES 
TRANSMEMBRANA E INTERAGE 
COM A PROTEÍNA G.
• PROTEÍNA INTRACELULAR CONSTI-
TUÍDA POR 3 SUBUNIDADES: α, β E γ;
• POSSUE ESSE NOME POR SE LIGAR A 
NUCLEOTÍDEOS DE GUANINA, GDP 
(EM REPOUSO) OU GTP (ATIVADA), 
ATRAVES DA UNIDADE α.
EX.: 
RECEPTORES: α E β ADRENERGICOS
DROGAS: EPINEFRINA, FENOTEROL, 
PROPRANOLOL. 
RECEPTOR TRANSMEMBRANA ACOPLADO À 
PROTEÍNA G (METABOTRÓPICOS)
• TANTO A FRAÇÃO α/GTP, QUANTO A FRAÇÃO βγ PODEM ATIVAR SEGUNDO MENSAGEIROS 
DENTRO DA CÉLULA;
• CADA UMA DESSAS FRAÇÕES DE MOLÉCULAS PODE ATIVAR VÁRIAS MOLÉCULAS SEGUNDO 
MENSAGEIROS, AMPLIFICANDO O EFEITO DA DROGA. 
RECEPTOR TRANSMEMBRANA LIGADO À ENZIMA
• PROTEÍNAS QUE TEM UM DOMÍNIO INTERNO
COM ATIVIDADE ENZIMÁTICA QUE É REGULA-
DA PELO LIGANTE;
• ESSES DOMINÍOS ENZIMÁTICOS GERALMENTE
CATALISAM REAÇÕES DE DESFORILAÇÃO OU
FOSFORILAÇÃO (QUINASES) DE RESÍDUOS DE TIROSINA EM 
PROTEÍNAS INTRACELULARES PROMOVENDO ATIVAÇÃO 
DE SEGUNDO MENSAGEIROS.
EX.: 
RECEPTORES PARA INSULINA (TIROSINOCINASE), RECEPTORES PARA FATORES DE 
CRESCIMENTO (SERINA/TIROSINOCINASE).
DROGAS: INSULINA, IMATINIBE (GLIVEC®)
RECEPTOR TRANSMEMBRANA LIGADO À ENZIMA
RECEPTOR PARA INSULINA
RECEPTOR INTRACELULARES
• O RECEPTOR É INTEIRAMENTE INTRACELULAR, E, PORTAN-
TO O LIGANTE PRECISA SE DIFUNDIR PARA O INTERIOR DA 
CÉLULA PARA INTERAGIR COM ELE;
• ESSES RECEPTORES PODEM SER:
PRINCIPAIS GRUPOS DE RE-
CEPTORES INTRACELULARES
EXEMPLOS DE 
RECEPTORES 
EXEMPLOS DE DROGAS LIGANTES 
FATORES (REGULADORES) DE 
TRANSCRIÇÃO
RECEPTORES PARA 
HORMÔNIOS ESTERÓIDES 
E TIREOIDANOS
CORTICOIDES
ENZIMAS EPÓXIREDUTASE DE 
VITAMINA K
VARFARINA
PROTEÍNAS ESTRUTURAIS TUBULINA ALCALOIDES ANTIMITÓTICOS DA 
VINCA (VINBLASTINA, 
VINDESINA, VINCRISTINA)
RECEPTOR INTRACELULARES
ENZIMAS EXTRACELULARES
• MUITAS DROGAS SÃO INIBIDORAS DE ENZIMAS 
EXTRACELULARES; 
• ESSAS ENZIMAS POSSUEM PAPEL IMPORTANTE NO META-
BOLISMO DE MEDIADORES BIOLÓGICOS;
• EXEMPLOS:
ENZIMA EXTRACELULAR DROGA LIGANTE INDICAÇÃO
ENZIMA CONVERSORA DE 
ANGIOTENSINA (ECA)
CAPTOPRIL, ENALAPRIL (IECA) HIPERTENSÃO
ACETILCOLINESTERASE FISOSTIGMINA, 
NEOSTIGMINA 
ALZHEIMER,
MIASTENIA GRAVE
CICLOOXIGENASE(COX) ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, 
PARACETAMOL (AINE)
INFLAMAÇÃO, DOR
REGULAÇÃO CELULAR DAS INTERAÇÕES 
DROGA-RECEPTOR
DESSENSIBILIZAÇÃO :
• A AÇÃO CONSTANTE DE AGONISTAS PODE CAUSAR 
DIMINUIÇÃO DA RESPONSIVIDADE DO RECEPTOR PARA 
EVITAR POSSÍVEIS LESÕES CELULARES;
• A DEPENDER DO RECEPTOR ISSO PODE OCORRER DE 
DIFERENTES MANEIRAS, COMO ALTERAÇÃO 
CONFORMACIONAL DOS RECEPTORES, ENDOCITOSE DE 
RECEPTORES DE MEMBRANA, DEPLEÇÃO DE MEDIADORES;
• ESSA DIMINUIÇÃO OU AUSÊNCIA DE EFEITO PODE SE DAR 
DE MANEIRA RÁPIDA, TAQUIFILÁXIA, OU LENTA, 
TOLERÂNCIA.
Ex.: OPIÓIDES
REGULAÇÃO CELULAR DAS INTERAÇÕES 
DROGA-RECEPTOR
SUPER-REGULAÇÃO:
• A EXPRESSÃO DE RECEPTORES É AUMENTADA OU ESTES 
SÃO REATIVADOS E RECOLOCADOS NA MEMBRANA;
• GERALMENTE OBSERVADA QUANDO SE FAZ USO 
CONTÍNUO DE ANTAGONISTAS E SE FAZ SUSPENSÃO 
ABRUPTA DESSES;
• DIFERENTE DE HIPER-REATIVIDADE.
Ex.: RETIRADA ABRUPTA DE β-BLOQUEADORES 
(TAQUICARDIA, ANGINA, SUDORESE)
RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA GRADUAL