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* EXCIPIENTES Carlos Eduardo * EXCIPIENTES FORMA FARMACÊUTICA: PRINCÍPIO(S) ATIVO(S) + EXCIPIENTE(S) EXCIPIENTES: São agentes não medicinais com funções variadas e específicas; os quais possibilitam obtenção de formas farmacêuticas estáveis, eficazes e atraentes. São matérias – primas que determinam as características primárias do produto e contribuem para forma física, textura, estabilidade, paladar e aparência geral. Handbook of Pharmaceutical Excipients – 4ª Ed / 2003 – Ed. American Pharmaceutical Association. 210 monografias de excipientes (cada monografia contendo 22 categorias de informação: nome comercial, químico, sinônimos, peso molecular, fórmula molecular e estrutural, categoria funcional, aplicações, incompatibilidades,...). * EXCIPIENTES PRÉ – FORMULAÇÃO E DESENVOLVIMENTO TÉCNICO Características físico-químicas Forma farmacêutica Concentrações Incompatibilidade Estabilidade * EXCIPIENTES Características: Não tóxico, aceito pelas Autoridades Sanitárias; Fisiologicamente inertes; Física e quimicamente estáveis não reagindo entre si , com o(s) p.a. ou material de acondicionamento; Compatibilidade com a via de administração; Ser de boa procedência (puros, uniformes, sem contaminação microbiológica); Se o fármaco for classificado como alimento, os excipientes têm que ser aprovados como aditivos alimentares; Não prejudicar a BIODISPONIBILIDADE do(s) fármaco(s); Ter disponibilidade comercial e preço acessível; Gerar um produto final estável, eficaz, atraente, fácil de administrar e seguro. * Diante do Princípio ativo Em relação ao organismo Em relação ao material de acondicionamento INÉRCIA Assegurar a estabilidade Melhorar a eficácia do princípio ativo Facilitar a administração dos princípios ativos EXCIPIENTE EXCIPIENTES * EXCIPIENTES Concentração varia para: - Estabilizar o princípio ativo; - Oferecer condições técnicas para preparo; - Complementar o volume que o princípio ativo não ocupa. Podemos dividir quanto a utilização: Tecnológicos Complementares * EXCIPIENTES EXCIPIENTES TECNOLÓGICOS Características técnicas adequadas para o preparo da forma farmacêutica. Devem facilitar a cedência do fármaco na fase farmacocinética. Diluentes Lubrificantes Desagregantes Aglutinantes * EXCIPIENTES EXCIPIENTES COMPLEMENTARES São substâncias adicionadas a formulação que estão diretamente ligadas ao fármaco. A ação destes excipientes está relacionada a eficácia ou não do produto, fazendo um aumento ou não do efeito terapêutico. São eles: Absorventes Molhantes Tampões * TIPOS DE EXCIPIENTES EXCIPIENTES * EXCIPIENTES DILUENTES São produtos “inertes” que adicionados aos pós têm a finalidade de comprimi – los ou completar o volume das cápsulas. Podem ser: solúveis, insolúveis ou mistos. DILUENTES SOLÚVEIS LACTOSE: Dissacarídeo obtido do leite. Excelente diluente: 65 a 85% Capacidade redutora (aldeído livre) Tipos: α lactose monohidratada, lactose anidra, β lactose anidra Contra – indicação: deficiência de lactase. Devido ao fato de possuir um aldeído livre, pode sofrer reação de condensação tipo Maillard, provocando amarelamento e escurecimento dos pós. É incompatível com: AMINAS, ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSÍDEOS e ANFETAMINAS. * EXCIPIENTES MANITOL: Granuloso ou pó cristalina, possui boa fluidez, é branco, inodoro, não higroscópico; Indicado para encapsular drogas sensíveis a umidade: 10 a 90%. Ex.: Vit. C; Incompatibilidade: Complexação com metais (Fe, Al, Cu). * EXCIPIENTES DILUENTES INSOLÚVEIS AMIDOS: Batata, mandioca, milho, trigo, arroz Contém 8 a 15% de água e são secados a temperatura , 50°C até atingir 3%; Possuem boas propriedades de escoamento; sem limite de concentrações para uso como diluente; Incompatibilidade: Sem descrição. CELULOSE MICROCRISTALINA - Avicel® : Pode ser usada: pó ou granulado, associada à lactose, amido, fosfato de cálcio dibásico dihidratado; Tem ação aglutinante e desagregante; Aumenta a viscosidade do meio, retarda a absorção; Adsorvente (20 a 90%) Antiaderente (5 a 20%) Diluente (20 a 90%) Desintegrante (5 a 15%) * EXCIPIENTES CARBONATO DE CÁLCIO: Sensível a umidade; Incompatibilidade: Ácidos e sais de amônio. FOSFATO DE CÁLCIO DIBÁSICO - Emcompress® Diluente: 40 a 50% (associar a um lubrificante e agente desintegrante como amido, povidona, glicolato sódico de amido); Compressão direta e agente alcalinizante; Bom escoamento e compressão; Incompatibilidade: ativos sensíveis a pH igual ou superior a 7,3, etc. FOSFATO DE CÁLCIO TRIBÁSICO: Pó amorfo; misturas de formas de fosfato de cálcio; tem efeito tamponante; péssimo deslizante; excelente propriedade absorvente. * EXCIPIENTES SULFATO DE CÁLCIO DIHIDRATADO: Em fármacos pouco solúveis ou insolúveis retarda a velocidade de absorção. CARBONATO DE MAGNÉSIO: Carbonato de magnésio anidro (leve e pesado); diluente – até 45% Antiácido e adsorvente – 0,5 a 1%; ponto de fusão alto; Incompatibilidade: ácidos (dissolve – o com liberação de CO2). ÓXIDO DE MAGNÉSIO: Óxido de magnésio anidro (leve e pesado); Diluente de comprimidos e cápsulas, antiácido e laxante osmótico. * EXCIPIENTES CAULIM: Silicato de alumínio hidratado; Ponto crítico: contaminação microbiológica (Bacillus anthracis, Clostridium tetani); Incompatibilidade: propriedades de absorção (a partir de 7,5%); influência na absorção ( amoxicilina, ampicilina, cimetidina, lincomicina, fenitoína, clindamicina, tetraciclina, warfarina). TALCO: Silicato de magnésio hidratado; Diluente, secante e lubrificante: 5 a 30%; Ponto crítico: contaminação microbiológica; Incompatibilidade: quaternários de amônio. ÓLEO VEGETAL HIDROGENADO - Lubritab® Diluente (100%); Lubrificante (1-6%); Aglutinante, formador de matriz lipofílica (forma de lib. Controlada); Incompatibilidade: agentes oxidantes fortes. * EXCIPIENTES ABSORVENTES: Evitar a umidade residual dos pós: Extrato seco de hipericum, carnitina base, dietilpropiona, ginkgo, kawa – kawa, citrus; Absorver princípios ativos oleosos voláteis ou vitaminas oleosas: D, E, K, A e óleos vegetais; Caulim, Fosfato Tricálcico, Bentonita, Dióxido de silício coloidal. AEROSIL Dióxido de silício coloidal; Dessecante e antiaderente: 0,1 a 1%. AGLUTINANTES: Aglutinante – usar menor concentração possível: Diminui o volume dos pós (agrupa – pós); Dificulta a absorção dos princípios ativos. Açucares (sacarose, glucose, lactose), amidos, gomas, pectina, alginatos, celuloses, carbowes; * EXCIPIENTES DESAGREGANTES: Acelerar a dissolução e o início da ação farmacológica; Retarda a absorção por aumentar a viscosidade do meio; Interferem na velocidade de dissolução; Menor quantidade: princípios ativos que precisam de absorção, ação imediata (analgésicos); Maior quantidade: princípios ativos que precisam de dissolução mais lenta (absorção mais lenta); Amido, derivados de celulose, alginatos, polímeros carboxivinílicos, PVP, bentoína, Veegum, pectina... CARBOXIMETILCELULOSE: Aumenta o tempo de desintegração; retarda a absorção; incompatibilidade: goma xantana, ácidos fortes, sais de ferro e outros metais como alumínio, mercúrio e zinco. HIDROXIPROPILMETILCELULOSE (HPMC)- Methocel® Agente de revestimento (5%); Aglutinante (2 a 6%); Formador de matriz coloidal para liberação prolongada (15 a 35%); Agente suspensor e espessante; incompatibilidade: parabenos. * LUBRIFICANTES: Diminuem a força de fricção entre as partículas; Facilitam o escoamento dos pós; Facilitam o enchimento dos invólucros; Maioria são hidrofóbicos; Talco, carbowax (PEG), estearatos, gorduras, parafinas, silicones. ESTEARATO DE MAGNÉSIO:Usado de 0,25% a 3% porém é alcalino e pode provocar alterações em alguns fármacos como: AAS, sais de ferro e oxidantes. Pode retardar a dissolução. TALCO: É considerado um lubrificantedeslizante usado de 3 a 10%. AMIDO: Lubrificante: 1 a 5%. SILICONES: Podem ser utilizados como silicones associados ao talco 1 a 2% EXCIPIENTES * EXCIPIENTES MOLHANTES: Empregados em formulações farmacêuticas sólidas, com objetivo de facilitar o contato com os fluidos GI, facilitando a molhagem neste meio aquoso e conseqüentemente, favorecendo a dissolução e otimizando a absorção. Diminui a hidrofobia dos fármacos; Diminui a a tensão superficial; Aumenta a hidrofilia e dispersão; Aumenta solubilização; Aumenta biodisponibilidade. TENSOATIVOS: Aniônicos e não iônicos: LAURIL SULFATO DE SÓDIO: surfactante aniônico, agente lubrificante e molhante: 1 a 2%; DOCUSATO SÓDICO: surfactante aniônico, laxante, agente molhante: 0,5%; POLISORBATOS 20, 60 e 80: surfactantes não – iônicos; agentes molhantes: 0,1 a 3%. * EXCIPIENTES TAMPÕES: Estabilização em função do pH; Evitar hidrólise ácida dos fármacos; Evitar intolerância pelo ativo; Favorecer a absorção; Fosfato alcalino, carbonato de cálcio, citrato de sódio, bicarbonato de sódio. PRESERVANTES: ANTIOXIDANTES CONSERVANTES QUELANTE * ANTIOXIDANTES: EXCIPIENTES * EXCIPIENTES CONSERVANTES: - Concentrações adequadas; - pH (não-dissociado no pH da formulação); ác. Benzóico, ác. Bórico; - Compatível ( celulose, polietilenoglicóis e gomas atraem e complexam os conservantes); MODO DE AÇÃO: (crescimento, multiplicação e metabolismo) Permeabilidade da membrana; Lise e extravasamento citoplasmático; Coagulação dos constituintes citoplasmáticos; Inibição do metabolismo; Oxidação e hidrólise. * EXCIPIENTES - Restrições: PGV * CONSERVANTES: EXCIPIENTES * AGENTES SUSPENSORES É usado para aumentar a viscosidade e retardar a sedimentação. ALGINATO SÓDICO, BENTONITA, CMC, AEROSIL AGENTES FLOCULANTES São utilizados com objetivo de evitar a formação de agregados. SURFACTANTES, POLÍMEROS HIDROFÍLICOS, ARGILAS E ELETRÓLITOS. AGENTES UMECTANTES Usados com o objetivo de auxiliar a dispersão da droga. SURFACTANTES, GLICERINA, PROPILENOGLICOL, SORBITOL. EXCIPIENTES * FLAVORIZAÇÃO E EDULCORAÇÃO Equilíbrio: cor, odor e sabor. Sais baixo PM: salgados; Sais alto PM: amargos; Compostos orgânicos: doces; Compostos nitrogenados: amargo/doce. FLAVORIZANTES: Utilizados para mascarar alguns sabores primários: Doce: morango, framboesa, uva. Ácido/ azedo:cítrico, cereja, laranja. Amargo: chocolate, menta, cereja. Metálico: morango, framboesa, cereja. EXCIPIENTES * EXCIPIENTES EDULCORANTES: SACAROSE; SACARINA; ASPARTAME; CICLAMATO. * SOLVENTES ÁGUA ÁLCOOL ETÍLICO GLICERINA PROPILENO EXCIPIENTES * Álcool etílico Glicerina EXCIPIENTES * Propilenoglicol EXCIPIENTES Polietilenoglicol 400 Óleo mineral Óleos vegetais * Obrigado! * *
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