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Farmacologia Cardiovascular Classe Fármaco Mecanismo de Ação Uso Efeitos Colaterais Vasodilatadores Mistos Enalapril, Ramipril, Benazepril, Captopril. INIBEM A ECA Relaxam a musculatura arterial e venosa. Hipertensão ou insuficiência cardíaca congênita. Hipotensão, neutropenia e proteinúria. Vasodilatadores Arteriais Hidralazina Aumentam a liberação de prostaglandina no musculo liso do vaso sanguíneo. Emergências, é muito potente. Atuam nas coronárias, rins, cérebro e mesentério. Hipotensão. Anlodipina e Nifedipina. Bloqueiam os canais de cálcio na musculatura lisa vascular. Hipertensão e angina. Rubor, cefaleia, edema de tornozelo. Prazosina Bloqueiam os receptores a1 de adrenalina. Hipertensão grave Hipotensão. Losartana Bloqueiam os receptores de angiotensina II, AT1 e AT2. Quando inibidores de ECA não funcionam. Hipotensão. Minoxidil Ativam os canais de potássio. Fazem vasodilatação arterial Tratamento de calvície. Hipertensão grave e insuficiência cardíaca congestiva descompensada. Hipotensão, retenção hídrica, excesso de pelo. Sildenafil- Viagra. Inibem a fosfodiesterase 5. Hipertensão pulmonar arterial e disfunção erétil. Infarto agudo do miocárdio e ereção. Vasodilatadores Mistos e Venosos. Nitroglicerina-sublingual, e Nitroprussinato de sódio- infusão continua. Aumentam a liberação de oxido nitroso na musculatura lisa vascular, diminuindo a entrada de cálcio na musc. lisa vascular. Emergência cardiovascular como angina, edema pulmonar agudo. Faz vasodilatação coronária. Quando usado por muito tempo o nitroprussinato pode causar intoxicação por cianeto. Aumentam a contração do Miocárdio. Digoxina. Bloqueia a bomba de sódio e potássio, colocando o cálcio dentro da célula. Lentificação cardíaca (Nodo AV), inotropismo positivo, distúrbios do ritmo, diminui a fibrilação cardíaca. Vomito, diarreia, confusão mental, demência, coma, arritmia, infarto agudo do miocárdio. Amrinona. Aumenta o influxo de cálcio para dentro da célula da musculatura lisa. Inotropismo positivo, vasodilatação arterial, inibem a fosfodiesterase, arritmias ventriculares. Antiarrítmicos. Classe Ia- Procainamida. Classe Ib- Lidocaína. Bloqueiam os canais de sódio, bloqueando o impulso nervoso. Distúrbios do ritmo cardíaco. Taquiarritmias ventriculares. Efeitos Colaterais Geral. Depressão moderada do miocárdio, bradicardia, gosto metálico, visão borrada, erupção cutânea, depressão mental, tontura, tremor, insônia e ataxia, vomito, torsades de pointes. Classe II- Propranolol e Atenolol. Bloqueiam os receptores beta no coração, impedindo a adrenalina de se ligar, reduzindo a frequência cardíaca. Taquiarritmias ventriculares. Classe III- Amiodarona. Prolonga o potencial de ação, aumentando o período refratário. Taquirritimias ventriculares, supraventriculares e fibrilação arterial. Classe IV- Verapamil Bloqueiam os canais de cálcio. Fibrilação atrial e taquirritmias ventriculares. Redutores de Lipídeos. Estatinas- Sinvastatina, Lovastatina, Rosuvastatina. Inibem a enzima HMG COA redutase, responsável pela síntese de colesterol. Não deixam o colesterol se formar. Náuseas, vomito, diarreia, insônia, aumento das enzimas hepáticas, mialgia. Fibratos- Benzafibrato, Fenafibrato e Clofibrato. Bloqueiam a lipoproteína lipase, inibindo a síntese de colesterol. Inibem a formação do colesterol. Mialgia, evitar em lesão renal e alcoólicos, distúrbios gastrointestinais, prurido, cálculos. Ezetimiba Bloqueia a absorção de gordura pelo intestino, inibindo a enzima LPC1L1. Inibem a absorção de gordura. Diarreia, cefaleia, algia abdominal e angioedema Resinas ligantes de Ácidos Biliares- Colestiramina. Se liga no ácido biliar e impede que ele retorne ao fígado, impedindo a absorção de gordura. Não deixam a gordura ir para o fígado. Diarreia, interferem na absorção de vitaminas lipossolúveis A, D, E e K. Vasoconstritores e Fármacos utilizados em Emergências. Classe Fármacos Mecanismo de Ação Uso Efeitos Colaterais Vias Catecolaminas Adrenalina Se ligam aos receptores adrenérgicos, alfas e betas. B1, estão no coração, quando a adrenalina se liga promove taquicardia. B2, estão no pulmão, causa bronco dilatação. A1, estão no vaso sanguíneo, fazem vasoconstrição. Parada cardiorrespiratória, choque anafilático. TEMOR, ANSIEDADE TENSÃO, AGITAÇÃO CEFALÉIA PULSÁTIL, PALPITAÇÃO FRAQUEZA, TONTEIRA, PALIDEZ, DIFICULDADE DE RESPIRAR PODE ANGINA EM PROPENSOS IV, SC e IM Atropina É parasimpatolítico, faz a mesma coisa que a adrenalina. Bradicardia, exame oftalmológico, pode ser antiemética, causa midríase. Xerostomia, visão turva, convulsão, depressão do SNC, pode ocorrer taquicardia. IV Dopamina/ Dobutamina Doses intermediarias: agem nos mesmo receptores da adrenalina B1 e B2, causando aumento da força e frequência cardíaca. Doses Altas: atua em receptores A, fazendo vasoconstrição. Bradicardia, depressão arterial, doença renal. Náuseas, vomito, dor anginosa, arritmias e cefaleia. IV diluída em soro. Adrenalina Atropina Dopamina Anestésicos Locais Classe Fármaco Mecanismo de Ação Particularidades Efeitos Colaterais Observações Amidas Lidocaína 2% + Epinefrina Bloqueiam a propagação do impulso nervoso, bloqueiam os canais de sódio no potencial de ação. Tem início de ação rápido, duração em tecido pulpar 60 min e tecido mole 3 a 5 h. Sonolência, tremores musculares, náuseas, vomito, hipotensão, bradicardia, irritabilidade, ansiedade, ataxia, convulsão. Pode potencializar os efeitos dos antidepressivos. Presença de bissulfito de sódio causa alergia – asma. Bupivacaína 0,5 % + Epinefrina Tem início de ação lento, duração em tecido pulpar de 90 a 180 min, e tecido mole 4 a 9 horas. Sonolência, tremores musculares, náuseas, vomito, hipotensão, bradicardia, irritabilidade, ansiedade, ataxia, convulsão. São Intensos. Articaina 4% + Epinefrina Inicio de ação rápido, duração em tecido pulpar de 60 a 75 min e tecido mole de 2 a 3 h. Parestesia, sonolência, tremores musculares, náuseas, vomito, hipotensão, depressão do miocárdio e sinais SNC. Forma um metabolito chamado articaíno. Tem um braço éster. Mepivacaína 3% - sem vaso. Mepivacaína 2% + Epinefrina. Inicio de ação rápido, duração em tecido pulpar 60min e tecido mole 2 a 5 h. *Com Vasoconstritor. Semelhante à lidocaína. Tem menor vasodilatação. Metabolização e Excreção das Amidas São metabolizadas no fígado no sistema P450 e excretadas pelos rins. Metabolização e Exceção da Articaína É metabolizada no sistema P450 no fígado e pela enzima pseudocolinesterase plasmática no sangue e excreção renal. São bases fracas – pH entre 7,5 e 9,5, mas são diluídas em cloridrato (sal anestésico) que estabiliza o pH do anestésico em 3,5 a 5,5 deixando a solução ácida. Efeitos dos anestésicos com ou sem vasoconstritor Anestésico com Vaso Anestésico sem Vaso Menor sangramento Maior sangramento Dura mais tempo no local Dura menos tempo nos tecidos Necrose periférica Antiarrítmico Arritmia Anticonvulsivante Antidepressivos Classe Fármaco Mecanismo de Ação Efeitos Colaterais Inibidores de Captura de Monoaminas Não seletivos Imipramina, Amtriptilina e Duloxitina Inibem a captura de serotonina e noradrenalina. Assim não são destruídas e duram mais tempo no SNC. Sedação, efeito anticolinérgicos e euforia. Seletivos para Serotonina Fluoxetina, Citalopram, Sertralina e Excitalopram Inibem a captura de serotonina Náuseas, anorexia, insônia, perda de libido e euforia. Seletivos para Noradrenalina Croboxetina Inibem a captura de noradrenalina Efeitos anticolinérgicos,euforia. Inibidores da MAO (Enzima monoamina oxidase) Fenelzina e Moclobemida Bloqueia a MAO (a MAO destrói a noradrenalina quando é recaptada) Efeitos anticolinérgicos, tremores, euforia, hipotensão, insônia, convulsões e aumento do peso. Compostos Atípicos Mianserina e Trazodona Aumenta a liberação das aminas Menores *Demoram dias para atingir as concentrações eficazes, não deve se parar o tratamento de forma abrupta. Antipsicóticos Classe Fármacos Mecanismo de Ação Efeitos Colaterais 1º Geração Clorpromazina e Holoperidol Bloqueiam os receptores de dopamina no SNC Distonias agudas (contração da musculatura de cabeça e pescoço), discenesia tardia (movimentos estereotipados, involuntários e repetidos) aumenta a concentração de prolactina, ganho de peso, icterícia, urticaria e sensibilidade a luz UV. 2º Geração Clozapina, Risperidona e Quetiapina Bloqueiam os receptores de serotonina *Eles diminuem o nível de dopamina e serotonina pois na esquizofrenia tem em excesso. Ansiolíticos Classe Fármaco Mecanismo de Ação Efeitos Colaterais Vias Particularidades Benzodiazepínicos Diazepam, Midazolam, Lorazepam e Clonazepam Atuam no SNC aumentando a liberação do GABA Relaxamento muscular, sonolência, fala arrastada, amnesia, dependência química, depressão cardiorrespiratória. Convulsões por crise da abstinência. VO, IV, IR – quando criança convulsiona. IM é doloroso e absorção irregular (não se usa) Potencialmente hepatotoxica e excreção renal. Buspirona Buspirona Potencializa efeitos serotolinérgicos ao estimular receptores SHT (de serotonina) Náuseas, tontura, cefaleia e agitação. Barbitúricos Pentobarbital, Fenobarbital e Tiopental Potencializam a ação ou aumentam a liberação do GABA Depressão cardiorrespiratória, sedação, tolerância e dependência IV Uso primário em anestesias gerais. Uso secundário em qcontrole e manutenção de crises convulsivas (fenobarbital) *Barbitúricos são usados em casa, os benzodiazepínicos só em caso de emergência. Efeitos Anticolinérgicos Taquicardia Broncodilatação Midría5rse Motilidade intestinal diminui Contração do esfíncter
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