Anestésicos locais

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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro
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CONCEITO
Substâncias capazes de impedir de modo reversível a condução do estimulo nervoso.
	Sensações - Periferia – Centro (aferentes)
	 - Centro – Periferia (eferentes)
Desaparecem: Sensibilidade (tátil, térmica e dolorosa*) e a atividade motora da área. 
Diferença entre os anestésicos locais e gerais. (vantagem)
 ANESTÉSICOS LOCAIS
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Como se consegue o bloqueio da condução nervosa?
Trauma mecânico
Baixa de temperatura
Concentração baixa de sódio nas vizinhanças da fibra
 Anestésicos gerais gasosos, etc.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
REQUISITOS PARA UMA SUBSTÂNCIA SER USADA COMO ANESTÉSICO LOCAL
A. Bloqueio reversível do nervo, sem risco de produzir lesão permanente;
B. Irritação mínima para os tecidos onde são injetados;
C. Boa difusibilidade através dos tecidos para que sejam atingidos os nervos a que são destinados;
D. Baixa toxicidade sistêmica;
E. Início rápido de ação;
F. Eficácia quando administrados por infiltração ou por meios tópicos;
G.Duração do efeito adequada às necessidades cirúrgicas habituais. 	
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ANESTÉSICOS LOCAIS
HISTÓRICO
1884 - Primeiro anestésico local.
1885 – Analgesia
1890 - Benzocaína pouco solúvel, pouco eficaz quando injetado.
1905 - Muitos anestésicos.
1943 – Lidocaína (protótipo).
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ANESTÉSICOS LOCAIS
QUÌMICA
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Porção hidrofílica
Porção lipofílica
Natureza básica dos A . L.
Bases fracas (natureza básica dada pelo átomo de N no grupo amino).
Instáveis, pouco solúveis em água - sais de ácidos fortes (para terem maior solubilidade em água e estabilidade) - cloridratos
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ANESTÉSICOS LOCAIS
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
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MECANISMO DE AÇAO
O equilíbrio entre as formas básicas e catiônicas, depende da constante de dissociação ( pka da solução ) e ph do meio.
ANESTÉSICOS LOCAIS
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ANESTÉSICOS LOCAIS
O A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas neurais na forma lipossolúvel, não ionizada. 
A forma catiônica é de maior importância para estabelecer o bloqueio da condução nervosa. 
No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite o aparecimento da forma catiônica em maior quantidade.
Interação com receptores internos de carga negativa, bloqueando os canais de sódio.
RESULTADO : Membrana incapacitada de 
despolarizar-se.
Benzocaína
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CONCENTRAÇÃO ANESTÉSICA MÍNIMA (CM)
Tempo para atingi-la – 10 min.
Fatores que interferem:
A. Tamanho da fibra: fibras pouco calibrosas – Cm necessário é baixo.
 Ordem de bloqueio em geral:
 Abolição da dor, calor e frio;
 Abolição da sensação tátil;
 Abolição da sensação proprioceptiva e depressão profunda
 e por último a atividade motora.
 Bloqueio diferencial – melhor observado no período de recuperação.
ANESTÉSICOS LOCAIS
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ANESTÉSICOS LOCAIS
B. Tipo de anestésico:Dibucaína (Proctyl) apresenta o menor Cm-0,01%. Bupivacaína e Ropivacaína.
C: ph: (o básico favorece a ação do anestésico)
D: Hiponatremia(o baixo teor de sódio nas preparações contribui para o efeito do anestésico)
E.Mielina: Condução saltatória. Exposição de mais de 6mm.(+- 3 nódulos)
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Bloqueio de Wedensky – 
Cm
Não condução de impulsos isolados
Estágio intermediário
Transitoriedade que desaparece logo após o estabelecimento da Cm
Dor à picada de agulha e corte de bisturi 
( descarga de impulsos)
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ANESTÉSICOS LOCAIS
INDUÇÃO DO BLOQUEIO
A forma não ionizada é a que transpõe as barreiras sendo que a mais difícil de transpor é a mais interna , o pirilema.
Local da injeção
Reforço do bloqueio
Bloqueio recorrente
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ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOCINÉTICA
DROGA INÍCIO DURAÇÃO PENETRAÇÃO TECIDUAL
Cocaína Médio Média Boa
Procaína Médio Curta Ruim
Lidocaína Rápido Média Boa
Tetracaína Muito Lento Prolongada Moderada
Bupivacaína Lento Prolongada Moderada 
Prilocaína Médio Média Moderada
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ANESTÉSICOS LOCAIS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO, INDICAÇÕES E EXEMPLOS:
Bloqueio de nervo - Quase todos, pode-se associar adrenalina e usar menor quantidade do que na infiltrativa
Raquianestesia - - Lidocaína
Epidural - - Lidocaína, Bupivacaína
 
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Formas de administração:
A . Infiltração – Venosa regional
B . Bloqueio
C . Bloqueio dos nervos do SNC
D . Anestesia tópica
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Tempo de indução
Fatores que interferem:
Coeficiente de permeabilidade – peso molecular
Diâmetro da fibra
Concentração da droga
pH da solução
Pka da solução
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Uso de vasoconstritores
 Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota para cada 10 ml)
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Metabolismo – 
Os ésteres são metabolizados por enzimas plasmáticas quase que totalmente
Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) - pseudocolinesterase
Clorprocaína – 4x mais rápida
Tetracaína – 4x mais lenta
As amidas são metabolizados por enzimas microssomais hepáticas.Hepatopatias aumentam o risco de toxicidade.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
 INTOXICAÇÃO
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Primeiro sinal:
 -Dormência da língua e à volta da boca
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Sistema Nervoso Central
 Pequenas doses-sonolência, aturdimento,distúrbios visuais e auditivos e inquietação.
Doses mais altas - nistagmo, contrações musculares
Grandes doses- convulsões tônico clônicas seguidas de depressão e morte.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Pode ser evitado administrando uma benzodiazepina , antes.
Tratamento: Oxigeno terapia.
 As convulsões podem ser tratadas com barbitúrico de ação rápida, tiopental ou diazepan e ainda, succinilcolina para minimizar as manifestações musculares.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO: Neurotoxicidade: após anestesia prolongada com lidocaína – ação resulta do bloqueio excessivo dos canais de sódio.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA CARDIOVASCULAR: deprimem a atividade marcapasso, a excitabilidade e a condução.Altas doses bloqueiam os canais de cálcio, levando à diminuição da força de contração e hipotensão.
Bupivacaína e depois Ropivacaína
Ação antiarrítmica
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Sangue: altas doses, podem levar ao acúmulo de agentes oxidantes, levando à conversão de metemoglobinemia – cianose, sangue da cor de chocolate.
Tratamento: com agentes redutores como ácido ascórbico e azul de metileno.
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Fenômenos alérgicos
Os esteres são metabolizados em PABA, responsáveis pelas reações alérgicas em pequena parte da população. 
Metilbarabem – preservativo – derivado do PABA
 Transmissão neuromuscular: procaína
Bloqueia a contração muscular pela acetilcolina potencia o curare e a succinilcolina. Pseudocolinesterase.
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
 A gravidez parece aumentar a susceptibilidade aos anestésicos locais, de modo que as doses medianas necessárias para induzir o bloqueio nervoso .
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Tratamento da intoxicação 
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Não há antídoto!
INTOXICAÇÃO
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 ANESTÉSICOS LOCAIS
Todos os procedimentos devem ser feito para cuidar dos sistemas cardio-respiratório iniciando-se pela ajuda respiratória.
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