FARMACOLOGIA PDF

Prévia do material em texto

Profa. Dra. Bagnólia Araújo da Silva 
Departamento de Ciências Farmacêuticas/CCS/UFPB 
bagnolia@ltf.ufpb.br/bagnolia@pq.cnpq.br 
Princípios de Farmacologia: 
aspectos moleculares e 
celulares 
João Pessoa 
Março/2013 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
www.gwpharm.com 
 Etapas da Sinalização Extra e Intracelulares 
no Organismo 
1ª Biossíntese do hormônio (sinal) por uma 
célula 
2ª Estoque e liberação do hormônio pelas 
células sinalizadoras 
3ª Transporte do hormônio às células alvo 
4ª Reconhecimento do sinal (normalmente 
por uma proteína receptora específica) → 
mudança conformacional 
 
5ª Transdução e Amplificação do Sinal (do 
receptor para outras proteínas) → reações 
bioquímicas no interior da célula alvo 
 
6ª Resposta Biológica 
 
7ª Remoção do hormônio (sinal) 
 
 
 Etapas da Sinalização Extra e Intracelulares 
no Organismo 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
www.gwpharm.com 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
ICROBIOLOGIA 
PSICOLOGIA 
FARMA OLOGIA 
EONTOLOGIA e ÉTICA 
BIOQUÍMIC 
PA OLOGIA 
FISIOL GIA 
PARAS TOLOGIA 
I UNOLOGIA 
A ATOMIA 
BIOLOGIA CELULAR BIOFÍSICA 
SOCIOLOGIA (SAÚDE COLETIVA) 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
O que o organismo faz 
com o fármaco? 
O que o fármaco faz 
no organismo? 
Farmacocinética Farmacodinâmica 
Correlação 
Farmacocinética/Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Fármaco Organismo 
Farmacocinética 
Absorção 
Distribuição 
Metabolismo 
Excreção 
Farmacodinâmica 
Local de ação 
Mecanismo de ação 
Efeitos 
[Fármaco] no local do receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Farmacologia  ciência que estuda: 
 História e fonte 
 Propriedades físicas e químicas 
 Efeitos bioquímicos e fisiológicos 
 Mecanismo de ação 
 Absorção, biotransformação, 
distribuição e excreção 
 Usos terapêuticos 
Fármacos e Medicamentos 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Fármaco  toda substância de 
estrutura química definida, que quando 
administrada ao organismo produzirá 
um efeito biológico. É o princípio ativo 
contido nos medicamentos 
 
 Exs.: AAS, penicilina, paracetamol, 
diazepam, furosemida, varfarina, 
morfina, captopril, propranolol, 
sildenafila, adrenalina, digoxina, 
atropina, sinvastatina, etc. 
 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Medicamento  produto farmacêutico, 
tecnicamente elaborado, contendo um 
ou mais fármacos (princípios ativos) 
associado(s) a outras substâncias, 
com finalidade profilática, curativa, 
paliativa ou para fins de diagnóstico 
 
 Sua eficácia, segurança e qualidade 
são comprovadas cientificamente 
junto ao órgão federal competente 
(ANVISA/MS) 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Medicamento  É uma forma 
farmacêutica de apresentação do 
fármaco 
 Exs.: codeína xarope 
 paracetamol gotas 
 amoxicilina suspensão 
 dexametasona pomada 
 adrenalina injetável 
 diazepam comprimido 
 omeprazol cápsula 
 salbutamol aerossol 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Medicação  é o EMPREGO de 
agentes terapêuticos para atender 
uma determinada indicação 
(Dicionário Koogan/Houaiss) 
 
 MEDICAMENTO ≠ MEDICAÇÃO 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Remédio  todos os meios (artifícios) 
utilizados com o fim de prevenir ou de 
curar as doenças 
 
 Ex.: medicamentos (exceto os para 
fins de diagnóstico), helioterapia, 
radioterapia, aeroterapia, fisioterapia, 
intervenções psicológicas, prática de 
exercícios físico, uso “caseiro” de 
plantas medicinais. 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Tóxico  substância ou produto 
químico capaz de causar dano ao 
sistema biológico, alterando uma 
função ou levando-o à morte, sob 
certas condições de exposição 
 
 
 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Veneno 
 Agente tóxico que altera ou destrói 
as funções vitais 
 Substâncias provenientes de 
animais com função de autodefesa ou 
predação 
 Todo produto que introduzido no 
organismo do indivíduo normal, em 
pequena quantidade, é susceptível de 
provocar alterações da saúde ou 
conduzir a MORTE 
 
 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 “.... todas as substâncias são 
venenos, não existe nenhuma que 
não seja. A dose correta diferencia 
um remédio de um veneno” 
Paracelso (1443-1541) 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
 
 Posologia  parte da Farmacologia que 
estuda o estabelecimento das doses, a 
sua frequência de administração e a 
duração do tratamento 
 
 Dose  quantidade de fármaco ou de 
medicamento que quando introduzido 
em um organismo é capaz de produzir 
um efeito benéfico ou maléfico 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
  Dose mínima 
 Dose máxima 
 Dose terapêutica (faixa de dose!!) 
 Dose subterapêutica 
 Dose tóxica 
 Dose letal 
 Dose letal 50% (DL50) (sem uso em 
humanos!) 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
 
Goodman & Gilman, 2011 
Aspectos Quantitativos da Interação 
 Fármaco-Receptor 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
 [F]LIVRE + R 
 SANGUE 
 
 AÇÃO 
 EFEITO 
 [F-R] 
Medicamentos de ação geral 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
  [F]LIVRE + R 
 SANGUE 
 
  AÇÃO 
  EFEITO 
  [F-R] 
INTOXICAÇÃO 
Superdose 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
 [F]LIVRE  +R 
 SANGUE 
 
 AÇÃO  
 EFEITO  
 [F-R]  
SUBMEDICAÇÃO 
Subdose 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 
  [F]LIVRE  + R 
 SANGUE 
 
  AÇÃO  
  EFEITO  
  [F-R]  
SUBMEDICAÇÃO INTOXICAÇÃO 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Condições de Exposição 
Medicamento Veneno 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Biodisponibilidade 
 de Fármacos 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 A resposta terapêutica da grande 
maioria dos fármacos depende 
fundamentalmente da interação entre suas 
moléculas com “receptores” específicos 
FÁRMACO + RECEPTOR RESPOSTA 
TERAPÊUTICA 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 A relação DOSE-EFEITO de um fármaco 
é muito variável entre os indivíduos e 
estas variações dependem de vários 
fatores: 
 
 Dose 
 Farmacocinética do fármaco 
 Gravidade da doença 
 Funções cardíaca, hepática e renal 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 A relação DOSE-EFEITO de um fármaco 
é muito variável entre os indivíduos e 
estas variações dependem de vários 
fatores: 
 
 Motilidade gastrintestinal 
 Atividade hormonal 
 Estado nutricional do paciente 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Fases envolvidas na resposta 
terapêutica do fármaco 
 
1. Fase Farmacêutica  compreende a 
desintegração e a dissolução das 
formas farmacêuticas e a sua 
administração (via oral) 
 
a) Liberação do princípio ativo de sua 
formulação 
b) Dissolução do princípio ativo 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Fase Farmacêutica 
POPOVICK, N. G.; ANSEL, H. C.; ALLEN-Jr, L. V., 2000 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Fases envolvidas na resposta 
terapêutica do fármaco 
 
2. Fase Farmacocinética  absorção, 
distribuição, biotransformação e 
excreção de fármacos  ADBE 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Fases envolvidas na resposta 
terapêutica do fármaco 
 
3. Fase Farmacodinâmica  
compreende a interação de moléculas 
do fármaco livre com os receptores 
específicos 
 
 OBS: Concentração do fármaco na 
biofase dos receptores 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Estudo da velocidade e extensão em 
que um fármaco é absorvido por um 
indivíduo e se torna disponível no seu 
local de ação (biofase dos receptores) 
Biodisponibilidade 
Administração 
absorção Sangue 
Plasma 
Linfa 
Tecido alvo 
distribuição 
Tempo 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 O estudo de biodisponibilidade depende 
da absorção de um fármaco, no caso de 
ação geral 
 
 Medidas de concentração do fármaco 
e/ou seus metabólitos nos fluidos 
biológicos 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Pode ocorrer biodisponibilidade 
pré-absortiva quando o medicamento é 
aplicado para provocar efeitos localizados 
 
 Ex.: Ocusert (sistema de 
administração de fármacos nos fluidos 
oculares) de pilocarpina 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
 Objetivos do estudo de 
biodisponibilidade 
 
 Determinar: 
a) Quantidade ou fração absorvida do 
fármaco 
b) Velocidade de absorção do fármaco 
c) Duração da presença do fármaco 
no organismo 
d) Relação concentração plasmática-
eficácia clínica 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
P
O
P
O
V
IC
K
, 
N
. 
G
.;
 A
N
S
E
L
, 
H
. 
C
.;
 A
L
L
E
N
-J
r,
 L
. 
V
.,
 2
0
0
0
 
Parâmetros  Cmax, Tmax e A.S.C. 
Biodisponibilidade 
Profa. Dra. Bagnólia Aráujo da Silva, 2013 
Princípios de Farmacologia: aspectos moleculares e celulares 
Biodisponibilidade 
P
O
P
O
V
IC
K
, 
N
. 
G
.;
 A
N
S
E
L
, 
H
. 
C
.;
 A
L
L
E
N
-J
r,
 L
. 
V
.,
 2
0
0
0
 
 Concentração do fármaco em função do 
tempo reflete as dinâmicas  Absorção, 
Distribuição, Biotransformação, Excreção 
 ADBE 
Profa. Dra. Bagnólia Araújo da Silva 
Departamento de Ciências Farmacêuticas/CCS/UFPB 
bagnolia@ltf.ufpb.br/bagnolia@pq.cnpq.br 
Princípios de Farmacologia: 
aspectos moleculares e 
celulares 
João Pessoa 
Março/2013