anti-hipertensivos

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Anti-hipertensivos
Diuréticos
Simpaticolíticos da ação central: metildopa, clonidina, moxonidina
Antagonistas alfa1-adrenérgicos
Beta-bloqueadores
Antagonistas de canais de cálcio
IECA/ARA
Vasodilatadores diretos
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ANTAGONISTAS CANAIS DE CÁLCIO
NIFEDIPINA (dihidropiridina)
AMLODIPINA
FELODIPINA
ISRADIPINA
NICARDIPINA
NIMODIPINA
Segunda geração: manidipina 
				 benidipina
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Efeitos Farmacológicos
 Verapamil Nifedipina 
Vasodilatação periférica	 ++	 +++ 
Vasodilatação coronariana ++	 +++ 
Nicardipina, Nimodipina: vasodilatação coronariana
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Antag. Canais Ca+2 - USOS TERAPÊUTICOS
Angina
Arritmias
Hipertensão
Cardiomiopatia hipertrófica
Síndrome de Reynaud
Vasoespasmo cerebral (pós-hemorrágico)
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Pacientes asmáticos
Hiperlipidêmicos
Diabéticos
Insuficientes Renais
Antag. Canais Ca+2 - Efeito Antihipertensivo 
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Efeitos Colaterais
 Verapamil Nifedipina 
Hipotensão	 +	 ++	 
Bradicardia	 +	 -	 
Cefaléia		 +	 +++	 
Rubor facial	 +	 ++	 
Erupção cutânea +	 + 
Edema periférico ++	 +++ 
Discrasias gástricas +	 +	 
Leucopenia	 +	 +	 
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Nitroprussiato de Sódio
 O Óxido Nítrico é seu metabólito ativo
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Nitroprussiato Farmacodinâmica
Dilata arteríolas e vênulas.
Função ventricular esquerda normal: reduz retorno venoso e o débito cardíaco.
Função ventricular esquerda comprometida: reduz pós-carga, aumenta débito cardíaco.
 Reduz frequência cardíaca e demanda de oxigênio.
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Farmacocinética
Molécula instável que se decompõe em meio alcalino e quando exposta à luz.
Administração: infusão contínua.
Início de ação: 30 segundos.
Término de ação: 3 minutos após o fim da infusão.
Metabolismo: cianeto e óxido nítrico. 
 Cianeto transforma-se em Tiocianato
Tiocianato: excreção renal (3 min)
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Nitroprussiato - Uso Terapêutico
Emergências hipertensivas.
Durante dissecção aguda de aorta.
Insuficiência cardíaca congestiva.
Hipotensão controloda durante cirurgia.
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Efeitos Colaterais
Cianeto induz acidose lática.
Intoxicação pelo tiocianato:
 anorexia, náusea, vômitos, fadiga, desorientação e psicose tóxica.
 hipotiroidismo.
pode induzir hipertensão “rebote”.
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Hidralazina
Relaxamento musculatura lisa arteriolar. 
Reduz resistência arterial coronariana, cerebral, renal, da pele e músculos.
Ativa sistema nervoso simpático, aumenta frequência e contratilidade cardíaca, atividade da renina plasmática e retenção de fluído.
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Hidralazina
Boa absorção no trato gastrointestinal, mas baixa biodisponibilidade (16-35%).
N-acetilação ocorre no TGI e/ou no fígado.
Meia-vida: 1 h.
Pico de efeito antihipertensivo: 30-120 min.
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Hipertensão durante a gravidez.
Contra-indicação ou Uso Cauteloso:
 Pacientes idosos
 Pacientes com doenças coronarianas
 Pacientes com aneurisma dissecante 	de aorta.
 
Hidralazina
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Cefaléia, náusea, rubor, hipotensão, palpitação, taquicardia, angina do peito.
Reações Imunológicas: Lupus, doença do soro, anemia hemolítica, vasculite e glomerulonefrite.
Hidralazina
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Minoxidil - Farmacocinética
Boa absorção no trato gastrointestinal
Pico de concentração: 1 h
Duração de ação: 24 h
Via de eliminação: hepática
Meia-vida: 3-4 h
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Retenção de água e sódio.
Efeitos cardiovasculares:
 aumenta o consumo de oxigênio
Hipertricose
Intolerância à glicose, formação de anticorpos antinuclear e trombocitopenia.
Minoxidil 
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Farmacocinética
Administrado por via endovenosa
Metabolismo hepático: 80 - 50%
Excretado na forma ativa: 20 - 50%
Duração de ação: 4 - 20 h
Meia-vida plasmática: 20 - 60 h
Diazóxido 
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Efeitos Colaterais
Retenção de água e sódio
Hiperglicemia
Taquicardia, isquemia miocárdica, isquemia cerebral
Distúrbios gastrointestinais, alteração no paladar,salivação, dispnéia
Hipertricose
Diazóxido 
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-Bloqueadores - Farmacocinética
 Solubilidade Biodisponi- 1/2 vida
 bilidade oral (h)
Não Seletivos
Propranolol 3,65 ~25 3 - 5
Nadolol 0,7 ~35 10 - 20
Timolol 2,1 ~50 3 - 5
Pindolol 1,75 ~75 3 – 4
Beta1-Seletivos
Metoprolol 2,15 ~40 3 - 4
Atenolol 0,23 ~50 5 - 8
Acebutolol 1,9 ~40 2 - 4 
Bisoprolol 		 ~90%		11 - 17
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 -Bloqueadores Não Seletivos 
 Atividade Estabilizante 
 Intrínseca de Membrana
Propranolol	 0	 ++
Nadolol	 0 	 0
Timolol	 0	 0
Pindolol	 ++ 		 +
Labetalol	 -		 +
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Hipertensão
Angina
Arritmias
Prevenção da recorrência do infarto agudo de miocárdio
Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
Úteis em alguns pacientes com insuficiência cardíaca congestiva
Aneurisma de aorta
Prevenção das alterações cardiovasclares presentes no hipertiroidismo.
Prevenção da enxaqueca: propranolol, metoprolol e pindolol.
Síndrome do pânico agudo
Glaucoma
 -Bloqueadores - Uso Clínico
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Contra-indicação:
 - Pacientes asmáticos
 - Doença pulmonar obstrutiva crônica
 - Disfunção sistólica na insuficiência cardíaca congestiva.
Uso cauteloso:
 - Pacientes diabético tipo I
 Não devem ser retirados abruptamente em pacientes com isquemia cardíaca.
Broncoespasmo
Insuficiência arterial periférica
Fadiga
Insônia
Insuficiência cardíaca congestiva
Redução de tolerância ao exercício físico. 
-Bloqueadores - Efeitos Colaterais
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Carvedilol – Antagonista misto
Antagonista 1, 1, 2, propriedade anti-oxidante.
Efeitos hemodinâmicos: reduz pressão arterial media, reduz resistência periferica, não altera debito cardiaco, inibe sistema renina angiotensina-aldosterona, não altera metabolismo de carboidratos ou lipidios.
Rapida absorção apos administração oral, pico em 1 a 2h.
Sofre interferência da presença de alimentos.
Sofre extenso metabolismo hepatico. Cerca de 60% de seus metabolitos são excretados atraves da bile.
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Metildopa
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Metildopa
Metabolismo hepático : 50 – 70 %, conjugação ao sulfato, 25% não sofrem alterações;
Pico de efeito: 6 – 8 h
Duração de efeito: 24 h 
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Metildopa
Sedação, xerostomia, redução de libido, sinais Parkinsonianos, prolactinemia;
 Bradicardia em pacientes com distúrbios do ritmo sinusal;
 Hepatotoxicidade, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, síndrome semelhante ao lupus.
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Moxonidina
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Antagonistas alfa-1 seletivos
Prazosin, Terazosin, Doxazosin
Diminuem resistência arteriolar e aumentam capacitância venosa;
Induzem taquicardia reflexa e ativação do sistema renina-angiotensina-aldosterona;
Induzem retenção de fluido;
Não são indicados como monoterapia;
Induzem hipotensão ortostatica
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Classificação FDA (Food and Drug Administration)
A: nenhum risco;
B: sem evidência de risco;
C: os riscos não podem ser excluídos, mas os benefícios superam os riscos potenciais;
D: evidência de risco fetal, mas a necessidade pode justificar seu uso;
X: alterações fetais documentadas, os riscos superam os possíveis benefícios. São contra-indicadas
durante a gravidez