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FARMACOLOGIA – GLICOPEPTÍDEOS Vancomicina e teicoplanina. São antibióticos bactericidas São usados somente em ambiente hospitalar São mais usadas contra bactérias gram positivas Essas drogas não penetram em bactérias gram negativas. VANCOMICINA Contra: S. aureus, S. epidermidis, Streptococcus do grupo viridans e enterococcus MECANISMO DE AÇÃO É inibidora da síntese proteica, ou seja, vai interagir com o precursor D-alanil-D-alanina e impedir a formação de polímeros. RESISTÊNCIA ENTEROCOCCUS Hoje há cepas resistentes a vancomicina/glicopeptídeos chamados de VRE/GRE (enterococcus resistentes a vancomicina/glicopeptídeos). Essas cepas surgiram em 1986/1988 Esses enterococcus desenvolveram essa resistência devido ao mecanismo de ALTERAÇÃO DE ALVO. O alvo se modifica de D-alanil-D-alanina para D-alanil-D-lactato ou D-alanil-D-serina Esses enterococcus transferiram esse mecanismo de resistência para outros cocos gram positivos, principalmente para o gênero Staphylococcus. STAPHYLOCOCCUS 1960: Surgiram cepas resistentes aos beta-lactêmicos, e assim começou a usar a vancomicina para tratar as infecções por essas cepas. 1997: Surgiram cepas com resistência intermediária (GISA, GIRSA, VISA, VIRSA). GISA, GIRSA, VISA, VIRSA: S. aureus com resistência intermediária a vancomicina/glicopeptídeos. Droga usada contra GISA e VISA: Estreptogramina 2002: Surgiram cepas resistentes a vancomicina/glicopeptídeos (GRSA, VRSA). GRSA, VRSA: S. aureus resistente a vancomicina/glicopeptídeos Droga usada contra GRSA e VRSA: Daptomicina CINÉTICA Molécula grande e hidrossolúvel Usada para tratar colite pseudomembranosa Pode ser por via oral Geralmente de uso parenteral (endovenosa) Não pode aplicação intramuscular por ser um irritante e causar possível necrose. Meia vida de 6 horas. USOS TERAPÊUTICOS Colite pseudomembranosa grave: Usada como uma alternativa ao metronidazol Infecção grave por MARSA: É a primeira escolha Pacientes alérgicos a penicilina/cefalosporina: Para infecções hospitalares graves Endocardites causadas por Streptococcus do grupo viridans Endocardites enterocócicas (caso não seja VRE). REAÇÕES ADVERSAS Hiperssensibilidade Reações eritematosas, rubor, taquicardia Síndrome do pescoço vermelho ou homem vermelho: Como a vancomicina é uma molécula grande, ela vai sensibilizar os mastócitos, que vão liberar histamina. Ototoxicidade Nefrotoxicidade (pouco comum) TEICOPLANINA Só difere da vancomicina pela cinética Pode ser administrada por via intramuscular Tem meia vida de 10 horas Dose única.
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