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Antimicrobianos que atuam na síntese proteica Aminoglicosídeos, Tetraciclinas, Macrolídeos, Lincosamidas, Cloranfenicol � Estreptomicina, neomicina, GENTAMICINA, canamicina, TOBRAMICINA � GRAM – ( Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa)/Gram+ (Estafilo) � bactericidas concentração dependente – efeito pós-atb. � SEM AÇÃO ANAERÓBIOS � Resistente: Salmonella/Brucella spp � CARÊNCIA CONSUMO CARNE/LEITE: 30d/96h � VO: Baixa absorção TGI IV/TÓPICO AMINOGLICOSÍDEOS 30S Associação SINÉRGICA: Betalactâmicos/ Quinolonas + tetraciclina Septicemias ITU Endocardites Infecções respiratórias Infecções intra-abdominais Infecções oculares (tópic0) Infecções de articulações Osteomielites INFECÇÕES COMPLICADAS � TOXICIDADE E EFEITOS TÓXICOS � Nefrotoxicidade/ototoxicidade: � Posologia x idade x IR x polifarmácia x estado geral � > concentração fosfolipídios = atração aminoglicosídeos catiônicos para os fosfolipídeos aniônicos � OTOTOXICIDADE: alterando equilíbrio (ramo vestibular – estreptomicina, gentamicina) e audição (ramo coclear - neomicina, canamicina e amicacina). Efeito depende da família e é dose/tempo. Pode ser irreversível. � NEFROTOXICIDADE: necrose tubular aguda. Neomicina > tobramicina/estreptomicina. Pode ser Reversível � Gram +/- ae/anaeróbicas, MICOPLASMAS, ERLICHIA, ANAPLASMA, CLAMÍDIAS, RIQUÉTSIAS, protozoários (Giardia, Toxoplasma gondi, Leishmania major). � BACTERIOSTÁTICO. � clortetracicilina,tetraciclina, oxitetraciclina, DOXICICLINA TETRACICLINA VO: boa absorção/parenteral (IM causa dor) Tópica: creme, pomada, soluções para mastite, ouvidos e olhos Alimento: pode prejudicar absorção (leite, anti-ácidos, ferro) Atravessam barreira placentária, mas não BHE Excreção renal : metabolito ativo. EXCEÇÃO DOXICICLINA: NÃO É RENAL Toxicidade/efeitos adversos: irritação tecidual (parenteral)/transtornos TGI e alteração flora. Ligação Ca: dente/tecido ósseo. Teratogênicos MACROLÍDEOS *eritromicina, ESPIRAMICINA, AZITROMICINA • G + (strepto e stafilo), G- (Bordetella), (Brucella, Leptospira) • Pneumonia/endocardite pós TP/infecção pele *Uso limitado na veterinária: toxicidade em cavalos e via administração BACTERIOSTÁTICO (BAIXA DOSE/BACTERICIDA ALTAS DOSES) • Efeito Celular • Excreção MACROLÍDEOS Equinos: azitromicina ou eritromicina + rifamicina = pneumonia potros (Rhodococcus equi) Efeitos adversos: Irritação/dor– via IM (equinos não usar), intramamária e flebite via IV Distúrbios TGI (Grave em coelho e equino)**. Colite Espiramicina + metronidazol = sinergismo (Stomorgyl®) Espiramicina + Dimetridazol = sinergismo (Spiraphar®) LINCOSAMINAS � Lincomicina, CLINDAMICINA e PIRLIMICINA (intramamário bovinos) � Anaerobios G-/+, Bacterioides spp (anaerobios G-), micoplasma � Clindamicina > atividade bactérias anaeróbicas gram – � Resistente: Pseudomonas, enterobactérias � Bactericida (altas doses). Bacteriostático (baixa dose). � Excreção LINCOSAMINAS Toxicidade e efeitos adversos: diarreia grave (fatal equinos/coelhos/herbívoros) Cães e gatos: poucas alterações TGI Clinda + aminoglicosídeo/fluorquinolona = sinergismo Macrolídeos + cloranfenicol = antagonismo Infecções intra-abdominais, pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia aspirativa) causadas por aeróbios G+/- e anaeróbios G-). Infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, Osteomielites e infecções de pele por estreptococos ou estafilococos. � Bacteriostático. � Aeróbios e anaeróbios G+/-,riquétsias, espiroquetas, micoplasma � CLORANFENICOL, tianfenicol e FLORFENICOL* � Resíduo CLORANFENICOL VO: monogástrico ok, Ruminantes - destruição flora intestinal Tópico: creme e pomada Excreção renal: metabolitos inativos. Atravessa SNC Antagonismo: penicilina G/fluorquinolonas/aminoglicosídeos/macrolídeos Toxicidade e efeitos adversos: DEPRESSÃO DA MEDULA ÓSSEA = ANEMIA HIPOPLÁSICA E REDUÇÃO DE SÍNTESE DE ANTICORPOS – TEMPO/DOSE ANTAGONISMO � Bacteriostáticos x betalactâmicos � Ligam-se à fração 50S do ribossomo: macrolídeos, cloranfenicol, lincosaminas � Aminoglicosídeos + bacteriostáticos � Inativação de aminoglicosídeos por betalactâmicos – antagonismo químico � Associação de Betalactâmicos SINERGISMO � Inibição sequencial da mesma via metabólica � Inibição de enzimas degradadoras � Inibidores de síntese de parede e aminoglicosídeos � Aumento espectro de ação Bacteriostático + Bacteriostático = sinergismo ou antagonismo Bactericida + Bactericida = sinergismo Bactericida + Bacteriostático = sinergismo ou antagonismo (maioria)
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