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Sistema ne rvoso autônomo parassimpático O sistema nervoso parassimpático está mais ativado durante a noite e em situações de relaxamento geral. Possui receptores colinérgicos muscarínicos nos neurônios pós- ganglionares, que enervam os órgãos efetores e receptores nicotínicos nos neurônios pré- ganglionares, que chegam do sistema nervoso central. O neurotransmissor do parassimpático é a acetilcolina (ACh) ÓRGÃO EFEITO Olhos Contração (miose) Coração Redução na frequência e força de contração Artérias coronarianas Vasoconstrição Artérias da pele, mucosas, músculo esquelético, cérebro, glândulas salivares e endotélio. Vasodilatação Brônquios Broncoconstrição e hipersecreção TGI Aumento de peristaltismo, relaxamento de esfíncteres e aumento das secreções Bexiga Contração muscular e relaxamento do esfíncter. Glândulas Secreção de suor, saliva, lágri ma e muco Amanita muscara : produz a muscarina, que é uma substância capaz de estimular receptores mu scarínicos. Nicotiana tabacum : produz a nicotina (pirrolidina) , que é uma s ubstância capaz de estimular recep tores nicotínico s. Uma única terminação nerv osa pode cont er cerca de 300.00 0 vesículas com at é 50.000 moléculas de acetilcolina em cada. Depois de lançada na fenda sináptica, a acetilcolina é metabolizada em milésimos de segundo pelas enzimas acetilcolinesterases . DROGA S COLINÉRGICA S ou PA RA SSIMPATOMIMÉTICAS Simulam os efeitos do parassimpático, tais como: \uf0b7 \uf0b7 Cronotropismo e inotropismo negativos \uf0b7 Vasodilatação (redução na pressão arterial); \uf0b7 Contração dos músculos lisos (intestino, bexiga, brônquios, etc.); \uf0b7 Relaxamento de esfíncteres; \uf0b7 Aumento de secreções (gástrica, sali var, l acrima l, muco sa, na sal, etc); \uf0b7 Contração pupilar e do músculo ciliar (m iose, redução da p ressão intraocular ). Pilocarpus microphyllus ( jaborandi ) 1 - Colinérgicos de ação direta: Mecanismo de ação: se ligam aos receptores colinérgicos ativ ando -os. Princípios ativos: Ésteres de colina (carbacol, metacolina, betanecol) e A lcalóides (muscarina , pilocarpina, nicotina, oxitremorina). \uf0b7 O carbacol (carbamilcolina) age tanto em receptores nicotínicos , quanto muscarínicos . \uf0b7 a muscarina , a metacolina, o bet anecol, a piloca rpina, e a oxitr emorina possuem ação preferencial sobre receptores muscarínicos . \uf0b7 a nicotina , age somente sobre os receptores nicotínicos . Principais usos terapêuticos: Hipotonia do TGI, retenção urinária, xerostomia/boca seca (sialogogo), taquicardia atrial, m iótico para cirurgia o ftálmica , te stes de reatividade de v ias aérea s (teste de asma) e teste de glaucoma. 2 - Colinérgicos de ação indireta (Anticolinesterásicos) Mecanismo de aç ão: Inibem a enzima acetilcolinesterase, reduzindo a metabolização da acetilcolina, mantendo concentrações mais elevadas de acetilcolina na fenda sináptica. Princípios ativos: \uf0b7 Ligação reversível a) Aminas quaternárias ( edrofônio \u2013 age apenas por alguns minutos), b) Carbamatos ( neostigmina , piridostigmina e fisostigmina \u2013 age por horas). Obs. Aldicarb (chumbinho) pertence a esse mesmo grupo farmacológico, apesar de ser amplamente usado como praguicida. \uf0b7 Ligação irreversível c) Organofosforados (diflos, ecotiopato, malation , isoflurofato, paration, sarin , s oman, tabun) Obs. oximas, como a pralidoxima (Contrathion®), são usadas como antídoto para a intoxicação por organofosforados. Principais usos terapêuticos: Diagnóstico e tratamento da miastenia grav e (aumento no tônu s muscular), glaucoma, atonia de bexiga, into xicação por atropina e outros anticolinérgicos , intoxicação por antidepressivos tricíclicos e por fenotiazinas; infestação por piolhos e lêndeas e reversão de bloqueio neuromuscular (relaxantes). Usos não farmacológicos: Inseticidas, pesticidas e arm as químicas (gases de guerra). DROGAS ANTICOLINÉRGICAS ou PARASSIMPATOLÍTICA S Seus efeitos são contrários aos do sistema parassimpático: \uf0b7 diminuição das secreções; \uf0b7 cronotopismo e inotropismo positivos; \uf0b7 dilatação pupilar (midríase) e paralisia do músculo ciliar (cicloplegia); \uf0b7 relaxamento dos músculos lisos (intestino, brônquios, vias biliares, bexiga); \uf0b7 contração dos esfíncteres (digestórios, urinários) \uf0b7 diminuição de secreções (gástrica, saliva, suor, lágrima, muco, nasal, etc); Mecanismo de ação: Inibem os receptores colinérgicos muscarínicos Princípios ativos: 1 - Alcalóides naturais : a tropina e escopolamina (hioscina) Atropa belladonna \u2013 pr oduz atropi na, um anticolinérgico. Datura stram onium \u2013 produz a escopola mina, um anticolinérgico. 2 - Sintéticos : ipratrópio , tiopatrópio, glicopirrolato, tropicamida, ciclopentol ato, benzexol, pirenzepina, homatropina. Principais usos terapêuticos: Brocodilatador, p ré -anestesia (reduz secreçõ es e con trola a bradicardia); intoxicação por agentes colinérgicos; incon tinência urinária; diminuição de náusea e emese; espasmos da musculatura lisa (cólicas), exames oftalmológicos (midríase ). Bloqueadores neuromusculares (mio relaxantes) São fármacos usados q uando se deseja promover relaxamento da musculatura esq uelética , principalmente durante procedimentos cirúrgicos, di agnósticos e ortopédicos , qu er se ja para evitar contra ções inv oluntárias, facilita r intub ação, facilitar introdução e manipulação de so ndas endoscópicas, broncoscopicas e larigoscopicas, melhorar ventilação mecânica, facilitar manipulação cir úrgica através de grupos m usculares, como em cirurgias ab dominais ou para promover alinhamento ortopédico, por exemplo. 1 - Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes Princípio ativo: succinilcolina ( suxametônio) Mecanismo de ação: mimetizam a acetilcolina, promovendo abertura de canais iônicos de forma ininterrupta, o que mantém os canais de s ódi o dependentes de voltagem permanentemente fechados, em período refratário, impedindo cont rações subsequentes . \uf0b7 A s uccinilconina possui se melhança estrutural com a a cetilcolina , o que produz grande afinidade do fármaco pelos receptores nicotínicos, mas possui grande resistência à a ção metabolizadora da acetilcolinesterase presente na junção neuromuscular. \uf0b7 Sob uso e ndovenoso apresenta início de ação bastante rá pida (menos de 1 minuto) e duração de e feito curto (inferior a 10 minutos), não se ndo recom endável usar por mais tempo, já que pode levar a desequilíbrio eletrolítico importante e potencialmente fatal. \uf0b7 O bloqueio neuromuscular pode se prolongar em gestantes, paciente s desnutridos, com insuficiência he pática, cardíaca ou renal, com queimaduras extensas ou em portadores de genes que cod ificam variantes atípicas d a acetilcolinesterase plasmática, o que pode aumentar o risco de desequilíbrios hidroeletrolíticos . 2 - Bloqueadores Neuromusculares Não Despolarizantes ( adesplolarizantes) Princípios ativ os: mi vacúrio, pancurônio , atracúrio , vecurônio , tu bocurarina , cisatracúrio e rocurônio (derivados do curare) Mecanismo de ação: Inibem competitiv amente os rece ptores colinérgicos nicotínicos. \uf0b7 O mivacúrio é considerado o b loqueador não despolarizante de duraçã o de ação mais curta (menor de 20 minutos). \uf0b7 O pancurônio é o de duração mais longa (até uma hora). \uf0b7 Entre esses dois valores extemos encontram -se o atracúrio , o vecurônio , a tubocurarina , o cisatracúrio e o rocurônio . Obs. alguns d eles, principalmente a tu bocurarina , o atracúrio e o mivacúrio , podem induzir a liberação de histamina, causando hipotensão arterial e taquicardia e m alguns pacientes. 3 - Outros bloqueadores neuromusculares: Princípio ativo: toxina botulínica Mecanismo de ação: inibem a liberação de acetilcolina pelo neurônio pré-sináptico , promovendo relaxamento prolongado do músculo (por até alguns meses). \uf0b7 Usos : d iminuição de rugas de expressão , tratamento de doenças que produzem es pasmos e hipertonia da musculatura esquelética como estrabism o, blefaroespasmo, espasmo hemifacial, torcicolo espasmódico, distonia cervical e no tratamento da hiperidrose.

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