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FARMACOLOGIA Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Conteúdo Programático desta aula Definir Receptor Farmacológico; Entender a interação entre fármaco e receptor; Compreender os conceitos agonista e antagonista; Reconhecer os diferentes receptores aos quais os fármacos se ligam. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Farmacodinâmica É a área da farmacologia que estuda as ações dos fármacos sobre o corpo. Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, bem como suas interações e seu efeitos adversos. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Receptor Farmacológico É toda a estrutura biológica (celular) ao qual o fármaco se liga para poder provocar sua alteração. Enzimas. Receptores de neurotransmissores e hormônios. Canais iônicos. Proteínas transportadoras ou carregadoras. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Interação Fármaco Receptor A ligação fármaco receptor é específica como um encaixe de segredo chave/fechadura. O receptor possui uma região chamada de sítio de ligação onde o ligante endógeno e o fármaco se ligam para ativar o receptor. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Sítios de ligação e alostéricos Sítios alostéricos – sítios secundários ao sítio principal. A ligação de uma molécula em um sítio alostérico desencadeia uma ação que se soma a ação principal – do sítio principal. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Agonistas e Antagonistas Agonistas – todo fármaco que se liga ao receptor e ativa o receptor. Antagonista – todo o fármaco que se liga o receptor e impede que seja ativado, isto é, bloqueia o receptor Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tipos de antagonistas Competitivos – competem com a agonista pela ligação no mesmo sítio do receptor. Químicos – duas substâncias químicas se combinam e o efeito do fármaco é anulado. Fisiológico – vias fisiológicas opostas são ativadas. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Localização dos receptores Membrana -transmembrana Intracelulares Citoplasma Núcleo Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tipos de receptores e seus mecanismos de ação Receptores de Membrana: Ligados a canais iônicos Ligados a proteína G Ligados a quinases Receptores intracelulares Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Receptores ionotrópicos Quando o ligante se liga ao seu sítio ativo no receptor, produz a abertura de um canal de íons. Ex. Receptor GABAA Ex. Receptor nicotínico da acetilcolina Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Receptor ligado a proteína G A ativação do receptor pelo ligante, ativa a proteína G. A proteína G ativa irá estimular uma enzima efetora a produzir um segundo mensageiro responsável pelas modificações celulares. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Receptores ligados a quinases São receptores que sofrem fosforilação quando são ativados pelo ligante. Após isso, iniciam uma cascata de fosforilação de enzimas citoplasmática que pode terminar na transcrição gênica. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Receptores intracelulares A ligação com o ligante forma complexo ativo que é translocado para o núcleo. O complexo ativo se liga a sítios regulatórios e inicia a transcrição de genes. Síntese de proteínas ao final do ciclo. Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Tema da Apresentação Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica FARMACOLOGIA Dessensibilização ou taquifilaxia O uso contínuo de alguns fármacos podem causar diminuição de seus efeitos. Esse mecanismo pode estar ligado aos receptores: Alteração dos receptores Perda de receptores Outros: Depleção de mediadores Aumento da degradação do fármaco Adaptação fisiológica ao fármaco Tema da Apresentação
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