Antibióticos: Uso Racional e Mecanismos de Ação

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ANTIBIÓTICOS
ANTIBIÓTICOS
Substâncias produzidas por MOs (ou de forma sintética) com capacidade de 
inibir processos vitais de outros MOs
USO INDISCRIMINADO X USO 
RACIONAL
• Uso indiscriminado
• Eleva custo do tratamento
• Efeitos colaterais e interações medicamentosas
• Favorece resistência bacterianA
USO INDISCRIMINADO X 
USO RACIONAL
• Uso racional: requer compreensão
• da ação 
• da farmacocinética 
• da toxicidade e interações 
• da indução da resistência 
ESTABELECIMENTO DA 
ANTIBIOTICOTERAPIA
• MO causador da infecção
• Local da infecção: alguns antibióticos
são ineficazes quando há abcessos
(aminoglicosidicos) ou quando há
hematoma (pinicilina)
• Características do paciente: (idosos;
crianças; nefropatas...)
• Características do fármaco
FATORES QUE DETERMINAM A 
PRESCRIÇÃO
• Agente etiológico
• Posologia e duração do 
tratamento
• Condições do indivíduo
AGENTE ETIOLÓGICO /ESCOLHA DO 
ANTIBIÓTICO
• Ideal: antibiograma antes do 
tratamento
• Nem sempre possível devido ao
tempo
• Qual o possível agente em diferentes
infecções: urinárias, renais, vias
aéreas...
POSOLOGIA / DURAÇÃO DO 
TRATAMENTO
• Grande problema: 7 a 10 
dias - sintomas acabam
antes e muitos abandonam
o tratamento
• A cada hora de atraso: 
crescimento bacteriano é 
exponencial
CONDIÇÕES DO PACIENTE
• Infecção simples ou
hospitalar
• Indivíduo aidético ou com 
problemas no sistema
imunológico
• Idade
CAUSAS DO INSUCESSO
• Auto-medicação
• Erro na escolha
• Tratamento iniciado com atraso
• Ocorrência de resistência
ALVOS DE AÇÃO DO ANTIBIÓTICO
Bactéria
ALVOS DE AÇÃO DO ANTIBIÓTICO
• Reações bioquímicas
• Obtenção de energia
• Produção de aminoácidos, fatores de crescimento
• Produção de macromoleculas
• Estruturas celulares: parede celular, microtubulos, DNA
MECANISMOS DE AÇÃO
• Inibição da síntese da parede celular
• Inibição da síntese protéica
• Inibição do metabolismo bacteriano
• Inibição da síntese de ácidos nucleicos
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
• Incorporação diminuída
• Por permeabilidade diminuída
• Por efluxo
• Produção de enzimas inativadoras
• Alterações no alvo
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DA PAREDE
CELULAR
• Proteção contra ruptura
osmótica
• Constituída de 
PEPTIDEOGLICANO
• Ação do antibiótico: inibição do 
crescimento bacteriano -- morte
• Ex.: beta-lactâmicos
INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA
• Interação com ribossomo bacteriano
• Ação bacteriostatica
• Ex.: 
• Macrolidios
• Cloranfenicol
• Tetraciclinas
• Aminoglicosideos
INIBIÇÃO DO METABOLISMO
BACTERIANO
• Antimetabólicos: interferem na
síntese do ácido fólico, 
interrompendo o crescimento
bacteriano e levando a morte
• Ex.:
• Sulfa
• Trimetropina
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDO
NUCLEICO
• Interrompem a síntese de DNA
• Ex.: 
• Rifampicina
• Metronidazol
• Quinolona
BETA - LACTÂMICOS
Penicilina
Cefalosporina
PENICILINA
• Mec. Ação: interferem na síntese da 
parede celular
• Inibição da TRANSPEPTIDASE
• Bacteriostático
• LISE CELULAR
• Bactericida
• Amplo espectro de ação
PENICILINA
• Efeitos indesejáveis
• Hipersensibilidade: produtos de
degradação do antibiótico + ptns do
hospedeiro---antigênicas
• Dor e inflamação no local (IM, EV)
• Vias: oral - IM - EV
• Não atravessam a BHE ( exceto na
meningite)
• Obs. Quando há HEMATOMA: acúmulo de
hemoglobina ( diminuía ação )
CEFALOSPORINA
• CEFALEXINA
• Médio espectro de ação
• VO e parenteral (IM - dor; EV)
• Efeitos indesejáveis:
• Hipersensibilidade
• Nefrotoxicidade
• Diarréia
INIBIDORES DE BETA-LACTAMASE
• A bactéria, na presença de beta-
lactâmicos, desenvolve um
mecanismo de resistência -- produção
de enzimas beta-lactamases
• ACIDO CLAVULÂMICO
• SULBACTAM
• Inibição de beta-lactamases
ANTIBIÓTICOS QUE
AFETAM A SÍNTESE
DE PROTEÍNAS
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Macrolideos
Aminoglicosidicos
TETRACICLINAS
• Impedem que o RNAm se ligue no ribossomo bacteriano
• Resistência: inativação enzimática; alteração no 
ribossomo; transporte do antibiótico para fora
• VO; parenteral; IM (dor e inflamação)
• Devem ser administradas EM JEJUM(2h antes ou após 
refeição): devido quelação com metais (Fe, Ca, Mg)--
diminui absorção 
• Efeitos indesejáveis:
• TGI: irritação direta e por modificação da flora
• Deposição em ossos e dentes
• Fototoxicidade
CLORANFENICOL
• Impede a tradução (inibição da transpeptidase)
• Resistência: transporte do antibiótico para fora da 
célula 
• VO, parenteral (reservada para situações que VO 
impossibilitada)
• Efeitos indesejáveis 
• Depressão da medula óssea 
• Síndrome do bebê cinzento: inativação e 
exceção inadequada por dificuldade de 
conjugação) -- diarréia; vômito, baixa 
temperatura, cianose
MACROLÍDIOS
• Inibe o início e a continuação da síntese 
protéica
• VO
• t1/2- azitromicina: no tecido é de 2 a 4 
dias, com meia vida de eliminação de 3 
dias 
• Efeitos colaterais
• TGI
• hipersensibilidade 
AMINOGLICOSIDEOS
• Inibidores da síntese proteíca: local 
de ação --- 30s
• Bloqueio do início da síntese
• Bloqueio da tradução
• Leitura errônea do RNAm
• São bactericidas
AMINOGLICOSIDEOS
• Estreptomicina - neomicina - gentamicina
• Efeitos indesejáveis
• Ototoxicidade: lesão das células sensoriais 
da cóclea e ap. Vestibular
• Nefrotoxicidade: lesão dos túmulos renais
• Cinética
• IM
• USO: endocardite, pneumonia, infecções 
hospitalares 
ANTIBIÓTICOS
QUE AFETAM A 
SÍNTESE DE DNA
QUINOLONAS
QUINOLONAS
• Ciprofloxacino - norfloxacino
• Ácido nalidixico
• Inibição da DNA girase (impede a 
transcrição)
• Resistência: alteração na enzima
• VO; uso de antiácidos com Al/Mg 
interfere na absorção
• Efeitos indesejáveis: raros (TGI, 
cutâneas..)
ANTIBIÓTICOS
QUE AFETAM O 
METABOLISMO
Sulfonamidas
Trimetoprima
SULFA / TRIMETOPRIMA
• Sulfa
• Análogo do PABA (essencial 
para a síntese de ácido fólico)
• Inibição da diidrofolato 
sintetase
• Trimetoprima