farmaco epilepsia pdf (1)

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FACULDADE DE MINAS - FAMINAS BH
ALINE RODRIGUES DOS SANTOS 1-17-24419
GABRIELA LEÃO DA SILVA 1-17-24888
VIVIAN ALVES MONTEIRO 1-17-24411
WELRIA ROBERTA LUCINDO 1-17-24731
ATIVIDADE FARMACOLOGIA 
FÁRMACOS 
ANTIEPILÉPTICOS 
BELO HORIZONTE
2018
FISIOPATOLOGIA
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FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO
Fenitoína
Formas farmacêuticas e via de administração:
Comprimido e suspensão oral (via oral), solução injetável (via intramuscular e intravenosa).
Vias de absorção e eliminação:
A absorção da Fenitoína por via oral é lenta e variável.Eliminação: Principalmente renal como metabólitos; Também nas fezes, leite materno e, em pequenas quantidades, na saliva. A alcalinização da urinapotencializa a excreção da Fenitoína. 
Mecanismo de ação:
A Fenitoína é um medicamento utilizado no tratamento da epilepsia, e o seu principal local de ação parece ser no córtex motor, onde a extensão da atividade de crises é inibida.
Após a administração oral, a meia vida plasmática da Fenitoína é em média de 22 horas, com uma variação que pode ir de 7 a 42 horas. Os níveis terapêuticos no estado de equilíbrio são observados 7 a 10 dias após o inicio do tratamento, administrando doses recomendadas de 300 mg/dia.
Efeitos adversos do fármaco:
Os efeitos colaterais mais comuns da Fenitoína incluem tontura, coceira, formigamento, dor de cabeça, sonolência ou falta de coordenação e de equilíbrio.
Vigabatrina
Forma farmacêutica e via de administração
Comprimidos. A substância ativa do vigabratrina é administrada por via oral.
Vias de absorção e eliminação:
A Vigabatrina é um composto hidrossolúvel e é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Em voluntários sadios, picos de concentração ocorreram nas primeiras duas horas após a administração. É eliminada do plasma com uma meia-vida terminal de 5 a 8 horas, sendo aproximadamente 70% de uma dose oral única recuperados na urina, como droga não metabolizada, nas primeiras 24 horas após a administração.
Mecanismo de ação:
A Vigabatrina (substância ativa) é um anticonvulsivante eficaz em uma variedade de modelos experimentais de epilepsia e tem seu mecanismo de ação claramente definido. O mecanismo de ação é atribuído à inibição dose-dependente da enzima GABA-transaminase (GABA-T) e consequente aumento dos níveis do inibidor da neurotransmissão GABA (ácido gama-aminobutírico).
Efeitos adversos do fármaco:
Distúrbios no sistema nervoso:
Muito comum: Sonolência
Comum: Desordem na fala, cefaléia, vertigem, parestesia, distúrbios na atenção e memória prejudicada, tremor.
Incomum: Má coordenação dos movimentos do corpo (ataxia), desordem de movimento incluindo distonia, discinesia e hipertonia, isolada ou em associação em anormalidades em imagens de ressonância magnética nuclear.
Distúrbios oculares
Muito comum: Alteração no campo de visão 
Comum: Visão embaçada, diplopia, nistagmo.
Distúrbios gastrointestinais
Comum: Náusea, vômito e dor abdominal.
Distúrbios nos tecidos cutâneos e subcutâneos
Incomum: Erupção cutânea.
Distúrbios gerais
Muito comum: Fadiga
Comum: Edema e irritabilidade
Distúrbios psiquiátricos
Muito comum: Excitação e agitação em crianças
Comum: Agitação, agressão, nervosismo, depressão, reações paranóicas.
Incomum: Hipomania, mania, distúrbio psicótico.
Distúrbios do sangue e sistema linfático
Comum: Anemia
Distúrbiosmuscuesqueléticos e do tecido conjuntivo
Muito comum: Artralgia.
Clobazam
Forma farmacêutica e via de administração: Comprimidos 10/20mg.
Não há estudos dos efeitos de Clobazam (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Via de absorção e eliminação: Após administração oral, clobazam é rápido e extensivamente absorvido. O tempo para atingir o pico da concentração plasmática (Tmax) é de 0,5 – 4h. A administração de comprimidos com a alimentação, retarda a absorção em aproximadamente 1 hora, mas não afeta a extensão total da absorção. Eliminado principalmente pelo metabolismo hepático, com eliminação renal subseqüente.
Mecanismo de ação: Seu mecanismo de ação é similar ao restante dos derivados benzodiazepínicos, sobre o receptor específico das membranas neuronais para potencializar a inibição gabaérgica facilita a atividade neurodepressora do neurotransmissor ácido gama aminobutínico (GABA). Também diminui a atividade das vias noradrenérgicas, serotoninérgicas e colinérgicas, que são ativadas em situações de medo, temor e ansiedade.
Efeitos adversos do fármaco:
Distúrbios do metabolismo e nutrição:
Comum: Diminuição do apetite
Distúrbiospsiquiátricos:
Comum: Irritabilidade, agressividade, inquietação, depressão (depressão preexistente pode ser desmascarada), tolerância a droga (especialmente durante o uso prolongado), agitação.
Incomum: Comportamento anormal, estado confusional, ansiedade, delírio, pesadelos, perda de libido (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e é reversível).
Distúrbio do sistema nervoso:
Muito comum: Sonolência especialmente no inicio do tratamento e quando são utilizadas altas doses.
Comum: Sedação, tontura, distúrbios de atenção, fala lenta, distúrbios da fala (particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e são reversíveis), dor de cabeça, tremor e ataxia.
Incomum: Embotamento afetivo, amnésia (pode estar associada com comportamento anormal), comprometimento da memória, amnésiaanterógrada (na faixa de dose normal, mas especialmente em altas doses).
Distúrbios oculares:
Incomum: Diplopia (Particularmente com altas doses ou em tratamento prolongado e é reversível).
Distúrbios gastrintestinais
Comum: Boca seca, náusea e constipação.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:
Incomum: Rash.
Distúrbios gerais:
Muito comum: Fadiga especialmente no inicio do tratamento e quando altas doses são utilizadas
Investigações:
Incomum: Ganho de peso (Particularmente em altas doses ou em tratamentos prolongados).
Envenenamento ou complicações do procedimento:
Incomum: Queda.
Lacosamida
Forma farmacêutica e via de administração: Comprimidos revestidos por película, solução injetável, solução oral e solução para infusão. O tratamento pode ser iniciado por administração oral ou intravenosa, solução para infusão pode também ser uma alternativa para pacientes quando a administração oral está temporariamente inviável.
Vias de absorção e eliminação: É rapidamente e completamente absorvida após administração oral. A biodisponibilidade oral dos comprimidos é aproximadamente 100%.
A Lacosamida (substância ativa) é primariamente eliminada da circulação sistêmica por excreção renal e biotransformação. Após administração oral e intravenosa radiomarcada, aproximadamente 95% de radioatividade administrada foi recuperada na urina e menos de 0,5% nas fezes. A meia-vida de eliminação da substância inalterada é aproximadamente 13 horas.
Mecanismo de ação:
O mecanismo de ação preciso pelo qual a Lacosamida (substancia ativa) exerce seu efeito antiepiléptico em humanos ainda precisa ser totalmente elucidado.
Estudos eletrofisiológicos in vitro mostraram que a Lacosamida seletivamente aumenta a inativação lenta de canais de sódio dependentes de voltagem, resultando em estabilização de membranas neuronais hiperexcitáveis. 
Efeitos adversos do fármaco:
Distúrbios psiquiátricos:
Comum: Depressão, estado de confusão e insônia.
Distúrbios no sistema nervoso:
Muito comum: Tontura e dor de cabeça
Comum: distúrbio cognitivo, nistagmo, distúrbio de equilíbrio, coordenação anormal, falha de memória, tremor, sonolência, disastria, distúrbio de atenção, hipoestesia, parestesia.
Distúrbios oculares:
Muito comum: Diplopia
Comum: Visão embasada
Distúrbios auditivos e do labirinto:
Comum: Vertigem e zumbido
Distúrbios gastrintestinais
Muito comum: Náusea
Comum: Vômito, constipação, flatulência, dispepsia, boca seca, diarréia.
Distúrbios na pele e tecido subcutâneo
Comum: Prurido
Distúrbiosmusculoesqueléticos e tecido conectivo.
Comum: Espasmos musculares.
Distúrbios gerais e reações no local da administração
Comum: Distúrbio ao andar, astenia, fadiga, irritabilidade, sensação de embriaguez.
Injuria,envenenamento e complicações do procedimento
Comum: Queda, laceração da pele e contusões.
Lamotrigina
Forma farmacêutica e via de administração: Embalagens com 30 comprimidos contendo 25 mg, 50 mg ou 100 mg. Administração oral.
Vias de absorção e eliminação: A lamotrigina é rapidamente e completamente absorvida pelo intestino, sem metabolismo significativo de primeira passagem. Eliminação pela urina.
Mecanismo de ação:
Os resultados de estudo farmacológicos sugerem que a Lamotrigina age nos canais de sódio sensíveis a diferença de potencial (ddp), estabilizando as membranas neuronais e inibindo a liberação de neurotransmissores, principalmente de glutamato, um aminoácidoexcitátorio que desempenha papel-chave no desencadeamento de crises epitéticas.
Efeitos adversos do fármaco:
Reações muito comuns: Sonolência, ataxia, vertigem, dor de cabeça, diplopia, visão turva, náusea e vômito.
Reações comuns: Nistagmo, tremor, insônia e diarréia.
Keppra
Forma farmacêutica e via de administração
Comprimido e solução (via oral)
Vias de absorção e eliminação
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Mecanismo de ação
Keppra é um medicamento que tem na sua composição Levetiracetam, um derivado da pirrolidona com propriedades antiepiléticas, capaz de tratar as crises de epilepsia.
Efeitos adversos do fármaco:
Alguns dos efeitos colaterais de Keppra podem incluir inflamações no nariz e da faringe, sonolência, perda de apetite, depressão, ansiedade, insônia, nervosismo, irritabilidade, convulsões, alterações do equilíbrio, tontura, tremores involuntários, vertigem, tosse, dor abdominal, diarréia, má digestão, vômito, náusea, fadiga, cansaço extremo e urticária, vermelhidão e coceira na pele.
Oxcarbazepina
Forma farmacêutica e via de administração
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Vias de absorção e eliminação
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Eliminada do organismo na forma de metabolitos, os quais são excretados principalmente pelos rins.
Mecanismo de ação:
A atividade farmacológica da Oxcarbazepina (substancia ativa) é primariamente manifestada através do metabolito MHD (mono-hidroxi derivado) da Oxcarbazepina.
Acredita-se que o mecanismo de ação da Oxcarbazepina e do MHD seja baseado principalmente no bloqueio de canais de sódio voltagens-dependentes, resultando então na estabilização de membranas neurais hiper excitadas, inibição da descarga neuronal repetitiva e diminuição da propagação de impulsos sinápticos.
Adicionalmente, aumento da condutância de potássio e modulação de canais de cálcio voltagens-dependentes ativados podem também contribuir para os efeitos anticonvulsivantes. Não foram encontradas interações significantes com neurotransmissores cerebrais ou sítios receptores moduladores.
Efeitos adversos do fármaco:
As reações adversas mais comumente relatadas são sonolência, dores de cabeça, tontura, diplopia, náusea, vômito e fadiga ocorridas em mais de 10% dos pacientes.
Benzodiazepínicos
Forma farmacêutica e via de administração
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Vias de absorção e eliminação
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Mecanismo de ação
Atuam aumentando a afinidade do neurotransmissor Gama-amino-butírico (GABA) pelo receptor GABA, resultando em aumento da resposta sináptica inibitória no SNC, desencadeada pela entrada de íons cloreto na célula nervosa.
Efeitos adversos do fármaco:
Mais comuns: Sonolência, sedação excessiva, perturbação da coordenação motora, confusão e perda transitória de memória.
Etoxin
Forma farmacêutica e via de administração:
Xarope (uso oral)
Vias de absorção e eliminação
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Mecanismo de ação
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Efeitos adversos do fármaco:
Reações mais freqüentes: Anorexia, ataxia, tontura, sonolência, cefaléia, soluço, distúrbios gastrintestinais, síndrome de Stevens-Johnson ou Lupo eritematoso.
Reações ocasionais: Irritabilidade, dificuldade de concentração, pesadelos e depressão mental.
Ácido Valpróico
Forma farmacêutica e via de administração
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Vias de absorção e eliminação
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A eliminação ocorre principalmente na urina e em uma menor quantidade nas fezes e no ar expirado.
Mecanismo de ação
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Efeitos adversos do fármaco:
Gerais: Dor nas costas, no peito e mal estar.
Cardiovasculares: Taquicardia, hipertensão e palpitação.
Gastrointestinais: Aumento do apetite, flatulência, hematemese, eructação, pancreatite e abscesso periodontal.
Hematológicas: Petéquia
Metabólicas – nutricionais: AST e ALT aumentadas.
Muscuesqueléticas: Mialgia, contração muscular, artralgia, cãibra na perna e miastenia.
Neurológicas – psiquiátricas: Ansiedade, confusão, alteração na marcha, parestesia, hipertonia, incoordenação, alteração nos sonhos e transtorno de personalidade.
Respiratórias: Sinusite, tosse aumentada, pneumonia e epistaxe.
Dermatológicas: Rash cutâneo, prurido e pele seca.
Sensoriais: Alteração no paladar, na visão e audição, surdez e otite media.
Urogenitais: Incontinênciaurinaria, vaginite, dismenorreia, amenorréia e poliúria.
Primidona
Forma farmacêutica e via de administração
Comprimido (via oral)
Vias de absorção e eliminação
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Mecanismo de ação
A pirimidina é um anticonvulsivante utilizado no controle das crises epilépticas.
Efeitos adversos do fármaco:
Ataxia, vertigem, anorexia, sonolência, excitação, náuseas ou vômitos, fadiga, impotência, tonturas, alterações do humor, diplopia, nistagmo e erupções cutâneas morbiliformes.
Fenobarbital
Forma farmacêutica e via de administração:
Comprimido (via oral)
Vias de absorção e eliminação:
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Mecanismo de ação:
Mecanismo de ação no sistema nervoso central prevenindo o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens.
Efeitos adversos do fármaco:
Pode ocorrer sonolência, dificuldade para acordar e falar, problemas de coordenação motora e de equilíbrio, vertigem com cefaléia, reações alérgicas de pele, dores articulares, alterações de humor e anemia.
Carbamazepina
Forma farmacêutica e via de administração:
Comprimido (via oral)
Vias de absorção e eliminação:
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Mecanismo de ação:
É responsável por auxiliar no controle da transmissão de mensagens do cérebro ate aos músculos, regulando assim as funções do sistema nervoso, o que ajuda no controle deste tipo de doença.
Efeitos adversos do fármaco:
Dificuldade de coordenação dos movimentos, inflamação e vermelhidão na pele, inchaço no tornozelo, nos pés ou na perna, alterações de comportamento, confusão, fraqueza extrema, aumento do numero de convulsões, tremores, movimentos incontroláveis do corpo, espasmos nos músculos, vomito, náuseas, tontura, sonolência, ganho de peso, dor de cabeça e secura na boca.
Topiramato
Forma farmacêutica e via de administração:
Comprimido (via oral)
Vias de absorção e eliminação:
O topiramato é rapidamente e bem absorvido. Após a administração oral de 100 mg de topiramato a voluntários sadios, o pico médio de concentração plasmática (Cmáx) foi de 1,5 µg/mL, obtido num período de 2 a 3 horas (Tmáx). Com base na recuperação da radioatividade na urina, a extensão média de absorção de uma dose oral de 100 mg de topiramato marcado com 14C foi de, no mínimo, 81%. A biodisponibilidade do topiramato não é afetada de forma clinicamente significante pela ingestão de alimentos. Via de eliminação do topiramato inalterado e de seus metabólitos é a renal
Mecanismo de ação:
Topiramato é um medicamento anticonvulsivante, eficaz no tratamento da epilepsia e no tratamento preventivo da enxaqueca. Topiramato atua no organismo reduzindo a atividade das células nervosas, que pode ser responsável por causar crises epilépticas e de enxaqueca.
Efeitos adversos do fármaco:
Alguns dos efeitos colaterais podem incluir sonolência, tontura, fadiga, irritabilidade, perda de peso, lenificação do pensamento, falta de sensibilidade, visão dupla, falta de coordenação, náusea, lentidão de pensamento, anorexia,dificuldade para falar, visão turva, diminuição do apetite, problemas de memória e diarréia.
INDICAÇÃO DE CADA FÁRMACO
Fenitoína
Em comprimido e solução injetável é indicado para a maior parte das formas de epilepsia, para o tratamento de crises convulsivas durante ou após neurocirurgia, crises tônico-clônicas generalizadas e crise parcial complexa, em adultos e crianças.
A suspensão oral também pode ser utilizada para o tratamento da enxaqueca, de dores do nervo trigêmio da face, de delírios e alucinações, de alterações do ritmo do coração, na intoxicação por digitálicos e no tratamento pós-infarto do miocárdio.
Vigabatrina É indicado como coadjuvante no tratamento de pacientes com epilepsia parcial resistente, com ou sem generalização secundaria, as quais não estão satisfatoriamente controladas por outros fármacos antiepilépticos ou quando outras combinações de fármacos não foram toleradas.
É indicado também em monoterapia no tratamento de espasmos infantis.
Clobazam
Ansiolítico e sedativo.
Lacosamida
É indicado como terapia adjuvante no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundaria em pacientes a partir de 16 anos de idade com epilepsia.
Lamotrigina
É uma droga antiepilética indicada como adjuvante ou em monoterapia para o tratamento de crises convulsivas parciais e generalizadas, incluindo crises tônico-clônicas.
Após o controle epiléptico ter sido alcançado durante terapia combinada, drogas antiepilépticas (DAEs) concomitantes geralmente podem ser retiradas, substituindo-as pela monoterapia com Lamotrigina.
Keppra
Indicada para tratar a epilepsia em adultos e crianças.
Oxcarbazepina
É indicado em adultos e crianças com mais de 1 mês de idade para o tratamento de:Crises parciais (as quais envolvem os subtipos simples, complexos e crises parciais evoluindo para crises com generalização secundaria)
Crises tônico-clônicas generalizadas.
A Oxcarbazepina (substancia ativa) é indicada como um medicamento antiepiléptico de primeira linha para uso como monoterapia ou terapia adjuvante.
Pode substituir outros medicamentos antiepilépticos quando o tratamento usado não for suficiente para o controle da crise.
Benzodiazepínico
São fármacos que produzem efeitos ansiolíticos, se constituem na classe de medicamento mais importante para o controle da ansiedade, devido a sua grande eficácia, relativa seletividade de efeitos, baixa toxicidade e pouca capacidade de produzirem dependência.
Etoxin
Está indicado no tratamento das crises de ausência (pequeno mal).
Ácido Valpróico
É indicado como monoterapico ou como terapia adjuvante ao tratamento de pacientes com crises parciais complexas, que ocorrem tanto de forma isolada ou em associação com outros tipos de crises, também é indicado no tratamento de quadros de ausência simples e complexa.
Primidona
É indicado para a epilepsia e pode ser utilizada isolada ou com outros anticonvulsivantes, no controle das crises epilépticas psicomotoras e focais.
Este remédio pode controlar as convulsões refratarias à terapia com outros anticonvulsivantes.
Também é indicado para tremor essencial, particularmente em idosos.
Fenobarbital
É indicado para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens.
Carbamazepina
É indicada para o tratamento de crises convulsivas, doenças neurológicas como a neuralgia do trigêmeo e para o tratamento do humor bipolar e da depressão em adultos e crianças.
Topiramato
É indicado para o tratamento de crises epilépticas, de crises associadas à Síndrome de Lennox-Gastaut e no tratamento preventivo da enxaqueca em adultos e crianças.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Bulatorio.com
https://www.bulario.com/fenitoina/
ANVISA
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=17530232016&pIdAnexo=3477659
Consulta remédios 
https://consultaremedios.com.br/acido-valproico/bula
Portal educação
https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/odontologia/os-benzodiazepinicos/23580