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27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 1/5 Exercício 1: Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de: A) o fármaco se liga especificamente e com alta afinidade apenas nos receptores relacionados à resposta terapêutica B) não existirem receptores para a ligação e, conseqüente, a ação terapêutica do fármaco C) o receptor responsável pela ligação do fármaco pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica D) o fármaco estar sendo eliminado muito rapidamente E) o fármaco ser intensamente metabolizado hepaticamente, o que leva à sua inativação O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C) Comentários: C) O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele - como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Frequentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que, algum dia, os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. Exercício 2: 27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 2/5 Qual dos seguintes elementos é classificado como pertencente à família dos receptores nicotínicos? A) Receptores GABAA B) Receptor β-adrenérgico C) Receptor da insulina D) Receptor da hidrocortisona E) Receptor de Ach na junção neuro-muscular O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Os receptores nicotínicos são canais iónicos na membrana plasmática de algumas células, cuja abertura é disparada pelo neurotransmissor acetilcolina, fazendo parte do sistema colinérgico. O seu nome deriva do primeiro agonista seletivo encontrado para estes receptores, a nicotina, extraída da planta Nicotiana tabacum. O primeiro antagonista seletivo descrito é o curare (d-tubocurarina). Exercício 3: A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura- alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta: A) Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem afinidade química B) 27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 3/5 O efeito da droga depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados C) Os receptores associados à proteína G na superfície das células desencadeiam um processo de transdução de sinal com ativação em cascata de diversos sistemas enzimáticos D) Os receptores que interagem com as drogas nem sempre são macromoléculas funcionais presentes na superfície das células efetoras E) Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Dois agonistas atuam sobre o mesmo sistema enzimático, mas em sentidos opostos no desencadeamento determinada resposta celular. Exercício 4: A ligação da droga a um receptor geralmente: A) envolve ligação covalente entre receptores e droga B) envolve mais de um tipo de uma ligação fraca entre a droga e o receptor C) necessita de ligações estáveis de longa duração entre a droga e o receptor D) tem uma afinidade semelhante para os vários estereo-isômeros da droga 27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 4/5 E) caracteriza-se por valores elevados de constante de equilíbrio de ligação (Kd) O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: D) A afinidade de uma droga por algum componente macromolecular específico da célula e sua atividade estão intimamente relacionados a sua estrutura química. A configuração espacial, o arranjo atômico, e a disposição da molécula determinam especificidade e encaixe com o receptor farmacológico. A) A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. C) A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. D) A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. B) A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. Exercício 5: A razão entre a concentração de droga necessária para produzir resposta tóxica e aquela que realiza ação terapêutica numa população de pacientes é denominada: A) dose mínima eficaz B) índice terapêutico C) dose mínima tóxica D) 27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 5/5 dose máxima eficaz E) dose tóxica O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: B) A relação entre a dose letal e a dose efetiva (DL50/DE50) determina o índice terapêutico (IT), utilizado para expressar o grau de segurança do medicamento.