conteudo 4 farmacologia

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27/03/2020 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos.
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Exercício 1:
As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como
vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e
sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características
das vias de administração é correto afirmar que:
A)
A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco
gástrico
B)
A via retal permite que o medicamento alcance a circulação sistêmica sem qualquer efeito de
metabolização de primeira passagem
C)
A via sub-lingual apresenta como desvantagem uma absorção extremamente lenta
D)
A via endovenosa, por permitir acesso direto à corrente sistêmica, não apresenta qualquer tipo de risco
E)
A via oral apresenta como vantagem a ausência de fenômeno de primeira passagem
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A)
Comentários:
B) É uma via de alternativa quando, por diversos motivos, a via oral não pode ser
utilizada (intolerância gástrica, inconsciência do paciente). As formas
farmacêuticas destinadas a essa via são específicas, sendo o supositório – forma
sólida em temperatura ambiente e liquido a temperatura corporal (mais utilizado),
e os enemas – formas liquidas. Esta via é muito utilizada em pediatria,
psiquiatria, e geriatria. Serve para ação local (laxativos) e sistêmica (inúmeros
grupos farmacológicos, entre eles: antiinflamatórios – cetoprofeno). Possui
absorção errática. Evita em partes (cerca de 50%) o efeito de 1ª passagem, pois
a irrigação inferior e mediana do reto fluem direto para circulação sistêmica
através da veia cava inferior, e a irrigação distal as veias fluem para a circulação
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portal. A motilidade intestinal pode influenciar na absorção do fármaco. A maior
limitação é a baixa aceitação do paciente.
A) Pode exercer efeitos locais no trato gastrointestinal ou atingir sangue e linfa
provocando efeitos sistêmicos, após ser absorvido na mucosa gastrointestinal.
Esta via é considerada a mais conveniente para administrar-se um medicamento,
devido ao fato de que a deglutição é um ato natural, realizado todos os dias nas
refeições. Além disto, não necessita de ajuda de profissionais de saúde para sua
concretização.
Exercício 2:
O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo
possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua
composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses
sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre
as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes
é(são):
I) A absorção da droga no organismo depende do local de administração e da taxa de
metabolização da mesma na primeira passagem pelo fígado.
II) A biodisponibilidade depende da solubilidade da droga em meio aquoso, da sua concentração,
do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica.
III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficácia e a sua praticidade
para o paciente.
IV) A via de eliminação pelos rins é importante na excreção de metabólitos apolares e neutros que
são mais facilmente eliminados
A)
Estão corretas I, II e III
B)
Estão corretas I, III e IV
C)
Estão corretas II, III e IV
D)
Estão corretas I e II
E)
Todas estão corretas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A)
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Comentários:
A) Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, o que corresponde à
farmacodinâmica ou mesmo da farmacogenômica, mas sim as etapas que a droga
sofre desde a administração, introdução do fármaco no organismo como tomar
um comprimido, até a excreção, processo pela qual o fármaco deixa o organismo
definitivamente, que são: administração, absorção, biotransformação,
biodisponibilidade e excreção. Note também que uma vez que se introduza a
droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea, dado que uma
quantidade de medicamento já passou pela a etapa em questão , sendo essa
divisão apenas de caráter didático.
Exercício 3:
São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO:
A)
solubilidade
B)
o pKa do fármaco
C)
o pH do meio
D)
A ligação com albumina
E)
Tamanho das partículas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
Comentários:
C) Na absorção, é preciso levar os medicamentos ao corpo do doente. As
características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular,
ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção
relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o
conteúdo do aparelho GI.
D) Fármacos podem competir entre si pelos sítios de ligação proteica, sendo
deslocado o que tem menor afinidade pelos mesmos, ficando, consequentemente,
com a fração livre aumentada no plasma. Também pode ocorrer que ao ligar-se à
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proteína altere a estrutura terciária desta, alterando, assim, a afinidade da
proteína por outras substâncias.
Exercício 4:
Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são
verdadeiras, EXCETO: 
A)
as drogas acídicas normalmente se ligam à albumina plasmática; as drogas básicas ligam-se
preferencialmente à alfa-glicoproteína ácida
B)
a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível
C)
os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não -seletivos e as drogas competem por
esses sítios limitados
D)
a fração ligada da droga é inativa e não se encontra disponível para distribuição sistêmica
E)
a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através de dos túbulos
renais e a biotransformação
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
Comentários:
E) A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou
excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção
se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio
externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos
do organismo.
Exercício 5:
A excreção das drogas ou de seus metabólitos é quantitativamente Menos
significante em qual dos seguintes sistemas?
A)
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Trato Biliar
B)
Rins
C)
Fezes
D)
Pulmões
E)
suor
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
Comentários:
E) Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite
materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de
fármacos é a via renal.
Exercício 6:
A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no
ponto de vista quantitativo a partir da via:
A)
renal
B)
biliar
C)
ar exalado
D)
leite materno
E)
suor
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
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Comentários:
E) Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite
materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de
fármacos é a via renal.
Exercício 7:
As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente
da dose correta, tambémsão necessárias porque
I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por
ex., tópica.
II. protegem o fármaco de fatores externos.
III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis.
Pela análise da situação acima, conclui-se que:
A)
I está correta
B)
II está correta
C)
III está correta
D)
I e II estão corretas
E)
Todas estão corretas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
Comentários:
E) Por esses motivos, as formas farmacêuticas são selecionadas com base na via
de administração requerida, bem como em critérios como estabilidade físico-
química do princípio ativo, entre outros. Conceitualmente, a forma farmacêutica é
a forma final em que se apresenta o medicamento ao paciente, depois de uma
série de operações farmacêuticas realizadas com o princípio ativo e os excipientes
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adequados, ou sem os excipientes também, com o objetivo de atingir o sucesso
terapêutico de acordo com a via de administração mais adequada.
Exercício 8:
A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por:
I. pela alimentação.
II. pelo tabagismo.
III. pela gravidez.
IV. pela idade.
Pela análise das afirmativas, conclui-se que
A)
I está correta
B)
I e II estão corretas
C)
II e III estão corretas
D)
III e IV estão corretas
E)
Todas estão corretas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
Comentários:
E) A farmacocinética estuda quantitativamente utilizando metodologia matemática
para descrever a cronologia dos processos de administração, absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação das drogas as variações no tempo dos
processos de administração, absorção, distribuição, biotransformações e
eliminação das drogas
Exercício 9:
A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco.
Com base nisto, é correto afirmarmos que:
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A)
quanto mais ionizado, mais facilmente o fármaco é absorvido
B)
um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico
C)
um fármaco ácido é mais rapidamente absorvido em meio básico
D)
um fármaco ácido é facilmente absorvido em qualquer parte do TGI
E)
um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio ácido
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B)
Comentários:
B) De uma forma geral podemos dizer que, uma vez solúvel no local de absorção,
o fármaco será melhor absorvido, quanto menor for seu grau de ionização. O grau
de ionização de um eletrólito em solução aquosa é função do pH do meio e do pKa
da substância. Num pH acima do pKa um composto ácido existe em solução
principalmente na forma iônica e as bases na forma molecular. Para qualquer
eletrólito fraco a fração ionizada, hidrossolúvel, é responsável pela difusão através
dos meios aquosos (plasma, líquido intersticial, meio intracelular). Já a fração não
ionizada (lipossolúvel), é a responsável pela difusão nos meios lipídicos
Exercício 10:
Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de
fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são:
A)
Concentração sanguínea mínima, temperatura máxima alcançada, área sob a
curva
B)
Concentração sanguínea máxima, temperatura máxima alcançada, área sob a
curva
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C)
Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva
D)
Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a
curva
E)
Concentração sanguínea mínima, tempo máxima alcançada, área sob a curva
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
Comentários:
D) é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do fármaco versus o
tempo decorrido após a administração. A área sob a curva ou extensão da
absorção é um parâmetro farmacocinético utilizado para determinar a quantidade
de droga após a administração de uma única dose.
Exercício 11:
A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se:
A)
ela for altamente polar
B)
ela contiver um nitrogênio quaternário
C)
se for uma base muito hidrossolúvel na forma protonada
D)
se for um ácido lipossolúvel na forma ionizada
E)
se a droga for muito lipossolúvel
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O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E)
Comentários:
E) O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração
baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta
baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse
mecanismo.
Exercício 12:
Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [droga ]plasmática, EXCETO:
A)
biotransformação metabólica
B)
secreção renal
C)
excreção biliar
D)
reabsorção tubular renal
E)
ligação às proteínas plasmáticas
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
Comentários:
D) Após sua formação, o filtrado glomerular caminha pelos túbulos renais e sua
composição e volume são então modificados pelos mecanismos de reabsorção
tubular (processo de transporte de uma substancia do interior tubular para o
sangue que envolve o túbulo) e secreção tubular (processo no sentido inverso da
reabsorção tubular) existentes ao longo do néfron. Portanto, o processo de
depuração renal, além de se dar pela filtração glomerular, pode também ser feito
por meio da secreção tubular, uma vez que o sangue que passou pelos
glomérulos e não foi filtrado atravessa uma segunda rede capilar, peritubular. Por
outro lado, graças à reabsorção tubular, muitas substâncias depois de filtradas
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voltam ao sangue que percorre os capilares peritubulares, entrando na circulação
sistêmica pela veia renal que sai do órgão. A reabsorção e a secreção dos vários
solutos através do epitélio renal são feitas por mecanismos específicos, passivos
ou ativos, localizados nas membranas da célula tubular. Todos os sistemas de
transporte são interdependentes.
Exercício 13:
As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO:
A)
proteínas do CYP450
B)
co-fatores NADH ou NADPH
C)
esterases
D)
O2
E)
Retículo endoplasmático hepático
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C)
Comentários:
C) As esterases são enzimas pertencentes à classe das hidrolases que catalizam a
reação de hidrólises de ligações éster.. A categoria da esterase compreende
diversas subcategorias, entre as quais a lipase e a colinesterase.
Exercício 14:
Em relação às reações de conjugação é correto afirmar que:
A)
ocorrem com ácido fracos mas não com bases fracas
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B)
não necessitam da presença de enzimas metabolizadoras
C)
envolve o acoplamento da droga a um substituinte exógeno
D)
é um processo que gasta energia, pois utiliza compostos de fosfato de alta
energia para a “ativação”
E)
esse tipo de modificação química tende a aumentar a atividade dos compostos
modificados
O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D)
Comentários:
D) Os metabólitos de fase I, de modo geral, apresentam um coeficiente de
partição menor que seu fármacos de origem, dependendo do nível de variação
estrutural do fármaco. Porém esta maior hidrossolubilidade do metabólito de fase
I não suficiente para assegurar sua eliminaçãorenal e por este motivo estes
metabólitos, subsequentemente sofrem reações enzimáticas de fase II,
conhecidas como conjugação, formando conjugados altamente hidrossolúveis, que
são facilmente excretados na urina ou na bile. As principais reações de
conjugação que sofrem os fármacos são: glicuronidação, sulfatação, conjugação
com o glutatião, conjugação com a glicina, acetilação e metilação. Podemos
destacar que as reações de metilação e acetilação, ao contrário das demais, não
aumenta a polaridade do metabólito, apenas contribuem para sua bioinativação.