Introdução as Formas Farmacêuticas

Prévia do material em texto

08/08/2019
1
Introdução as 
Formas 
Farmacêuticas
Prof. Alex F Henrique
Formas Farmacêuticas
 As formas farmacêuticas foram desenvolvidas para facilitar a
administração de medicamentos a pacientes de faixas etárias
diferentes ou em condições especiais, e para permitir seu melhor
aproveitamento. Para uma criança, por exemplo, é melhor
engolir gotas em um pouco de água do que um comprimido.
 Além disso, a forma farmacêutica se relaciona à via de
administração que vai ser utilizada, isto é, a porta de entrada do
medicamento no corpo da pessoa, que pode ser, por via oral,
retal, intravenosa, tópica, vaginal, nasal, entre outras.
08/08/2019
2
 Via oral (boca) Comprimido, cápsula, pastilhas, drágeas, pós para reconstituição, gotas, 
xarope, solução oral, suspensão.
 Via sublingual (debaixo da língua) Comprimidos sublinguais
 Via parenteral (injetável) Soluções e suspensões injetáveis
 Via cutânea (pele) Soluções tópicas, pomadas, cremes, loção, gel, adesivos.
 Via nasal (nariz) Spray e gotas nasais
 Via oftálmica (olhos) Colírios e pomadas oftálmicas
 Via auricular (ouvidos) Gotas auriculares ou otológicas e pomadas auriculares
 Via pulmonar (respiração/aspiração) Aerossol (bombinha)
 Via vaginal (vagina) Comprimidos vaginais, cremes, pomadas, óvulos.
 Via retal (ânus) Supositórios e enema
08/08/2019
3
Formas Líquidas
 Soluções: Formada a partir de misturas de uma ou mais substâncias, normalmente um
solvente e um soluto, que resultam em medicamento de fase única.
Formas Líquidas
 Suspensões: Constituídas de duas fases, uma interna (sólida, insolúvel, descontinua ou
dispersa) e outra externa, líquida (contínua).
08/08/2019
4
Formas Líquidas
 Xaropes: Aquosas contendo dois terços de seu peso de açúcar.
Formas Líquidas
 Elixires: para uso oral que contém no mínimo 20% de álcool e 20% de açúcar.
08/08/2019
5
Formas Líquidas
 Emulsões: De aspecto leitoso, resultantes da dispersão de um líquido no seio de outro, 
no qual é imiscível, á custa de um agente emulsificante.
Formas Líquidas
 Injetáveis: Do tipo soluções, suspensões, emulsões estéreis de substâncias 
medicamentosas em veículos aquosos, oleosos ou outros, apropriados para serem 
administrados por via parenteral.
08/08/2019
6
Formas Líquidas
 Tinturas: Do tipo soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de drogas vegetais, 
animais e minerais no estado seco.
 Extratos: Cuja preparações concentradas são obtidas de drogas vegetais ou animais 
por meio de um líquido extrator e posterior evaporação.
Formas Semi Solidas
 Pomadas: De consistência macia e pegajosa, de uso externo, com excipientes 
gordurosos ou com polietilenoglicóis.
 Cremes: Formas semi solidas ou emulsões líquidas viscosas do tipo a/o ou o/a, que 
geralmente são empregados como emolientes da pele.
 Loções: Formas semi solidas ou líquidas de aspecto viscoso e uniforme, geralmente, é 
facilmente removível com água.
08/08/2019
7
Formas Semi Solidas
 Géis: Definida como sistemas semi-sólidos constituídos por dispersões de pequenas 
partículas inorgânicas ou grandes moléculas orgânicas, encerradas e interpenetradas 
por um líquido.
 Magmas: Quando massa de gel é constituída por flóculos de pequenas partículas 
distintas, são classificadas como um sistema bifásico.
Formas Semi Solidas
 Ceratos: Que contem grande quantidade de ceras animais, vegetais, podendo ou não 
conter essências.
 Linimentos: Formas semi solidas ou líquidas são soluções ou emulsões oleosas ou 
alcoólicas de várias substâncias medicinais destinada à aplicação externa à pele, 
geralmente por ficção.
 Ungüentos: Semelhante a pomada que contém substâncias resinosas.
08/08/2019
8
Formas Semi Solidas
 Pastas: Que contém uma grande concentração de pó, geralmente, menos gordurosas 
que as pomadas.
Formas Solidas
 Pós: Resultante da mistura de p.a. + excipientes na forma de pós ou previamente 
pulverizados.
 Granulados: Que se apresenta na forma de grãos ou granulados irregulares.
08/08/2019
9
Formas Solidas
 Comprimidos: de formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela 
compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou não em 
excipientes inertes.
Formas Solidas
 Drágeas: Cujo o p.a. fica num núcleo envolvido por um revestimento de açúcar e 
corante.
 Pellet´s: Cujo o p.a. fica no revestimento de um núcleo de açúcar, esfericamente 
uniforme.
08/08/2019
10
Formas Solidas
 Cápsulas: Constituídas de um invólucro amiláceo ou gelatinoso, contendo outras FF. 
como pós ou grânulos junto com um ou mais fármacos.
Formas Solidas
 Supositórios: De consistência firme de forma cônica ou ogival.
 Óvulos: Especialmente formuladas e conformadas, para serem inseridas na vagina afim 
de promover efeito local.
08/08/2019
11
Formas Líquidas
 PRINCIPAIS VEÍCULOS, AGENTES COADJUVANTES E 
INCOMPATIBILIDADES
 Características dos excipientes:
 Representam a maior parte quando comparados ao ativo 
 A inércia atribuída aos excipientes, que deve ser encarada com 
certas reservas. (desestabilização, degradação, toxicidade)
 Inatividade farmacológica e toxicológica (que não pode ser 
generalizado).
Formas Líquidas
 Características de um excipiente ideal:
 - Toxicologicamente inativo.
 - Química e fisicamente inerte frente ao fármaco.
 - Compatível com outros ingredientes da formulação.
 - Incolor e insípido.
 - Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento.
 - Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados.
 - Fácil de ser armazenado.
 - Características reprodutíveis lote-a-lote.
 - Desempenho consistente com a forma farmacêutica ao qual se destina.
08/08/2019
12
Formas Líquidas
 INSTABILIDADES E ASPECTOS CRÍTICOS NA FORMULAÇÃO DE LÍQUIDOS:
 Instabilidade Química:
 Hidrólise
 Oxidação e redução
 pH
 Metais
 Luz
 temperatura 
 Fármacos em solução são mais vulneráveis à degradação química do que em 
suspensões.
Formas Líquidas
 Instabilidade Física:
 Sedimentação dos fármacos (caking)
08/08/2019
13
Formas Líquidas
 Instabilidade Microbiológica: 
 Crescimento microbiano (odor, desagradável, turbidez, palatabilidade e 
aparência)
 Equipamentos e vidrarias devem ser limpos e sanitizados
 Água purificada e/ou outros veículos com qualidade microbiológica adequados 
 Matérias-primas e embalagens não contaminadas. 
 O pH deve ser compatível com o conservante
PRINCIPAIS EXCIPIENTES FARMACOTÉCNICOS:
Avaliadas as propriedades físico-químicas do fármaco e estabelecida a melhor via de
administração, a escolha dos adjuvantes mais adequados para determinada formulação
deverá basear-se nas características das substâncias contidas na fórmula, bem como na
possibilidade de interações entre os excipientes e o(s) fármaco(s). Os principais adjuvantes
farmacotécnicos encontram-se descritos a seguir:
 Veículos: preparação inerte destinada à incorporação do (s) ativo(s). Podem ser
edulcorados e conter agentes suspensores. Exemplos: xarope simples, água, etc.
 Solventes: usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução;
pode ser aquoso ou não (ex. oleaginoso). Co-solventes, como a água e álcool
(hidroalcóolico) e água e glicerina, podem ser usados quando necessários. Exemplos:
álcool, óleo de milho, água purificada.
08/08/2019
14
 Absorventes: substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou
para fixar certos compostos voláteis, como as essências. Exemplos: fosfato de cálcio,
caolim, carbonato de magnésio, bentonita, talco.
 Agentes molhantes: substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão
superficial na interface sólido/líquido. Age aumentando a molhabilidade das partículas.
Exemplos: lauril sulfato de sódio (LSS),polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens®).
 Agentes tamponantes: usados para fornecerem às formulações, resistência contra
variações de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas. Exemplos:tampão citrato, tampão fosfato.
 Corantes, aromatizantes e flavorizantes: adjuvantes empregados para corrigir cor, odor
e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Exemplos de
flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, cacau, dentre outros.
 Agentes emulsificantes: usados para estabilizar formulações que possuem um líquido
disperso no seio de outro líquido com ele imiscível. O emulsionante ou emulsificante
mantém a estabilidade da dispersão. O produto final pode ser uma emulsão líquida ou
semisólida (creme). Exemplos: monoestearato de glicerila, álcool cetílico e gelatina,
pectina.
 Agentes tensoativos: substâncias que reduzem a tensão superficial. Podem ser usados
como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Exemplos: cloreto de
benzalcônio, lauril sulfato de sódio.
 Agentes suspensores: agentes utilizados para aumentar a viscosidade da fase externa
de uma suspensão (dispersão de sólidos, finamente divididos, no seio de um líquido no
qual o fármaco é insolúvel). Reduzem a velocidade de sedimentação das partículas do
fármaco. Agente doador de viscosidade ao meio.
 Agentes Isotonizantes: usados para obtenção de soluções com características
osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, à serem administradas pelas vias:
ocular, nasal, parenteral. Exemplos: NaCl , manitol e dextrose.
08/08/2019
15
 Agentes levigantes: líquido usado como agente facilitador no processo de redução de 
partículas do fármaco, durante o preparo de emulsões, bases oleosas, dentre outras. 
Triturado juntamente com o fármaco.
 Agentes alcalinizantes ou acidificantes ; usados para alcalinizar ou acidificar o meio, 
respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução.
 Conservantes: usados em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenção do 
crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias). Exemplos: 
metilparabeno (Nipagin®), propilparabeno (Nipasol®), 
 Agentes antioxidantes: empregados na tentativa de proteger a formulação de 
qualquer processo oxidativo e conseqüente desenvolvimento de ranço em substâncias 
de natureza oleosa e gordurosa e/ou inativação do fármaco. Exemplo: EDTA, ácido 
cítrico
 Agentes quelantes: substância que forma complexos estáveis (quelatos) com metais. 
São usados em preparações líquidas como estabilizantes para complexar os metais 
pesados que podem promover instabilidade. Exemplos: EDTA-Na2, ácido edético.
FORMAS LÍQUIDAS
08/08/2019
16
Soluções
“Soluções são preparações líquidas que contêm uma ou mais
substâncias químicas dissolvidas, ou seja, molecularmente dispersas,
em um solvente adequado ou em uma mistura miscível de solventes
(USP Pharmacist’s, 2005). Podem ser destinadas para uso oral, tópico
ou parenteral.
Também chamadas de soluções verdadeiras ou soluções
completas, são dispersões moleculares, ou seja, os fármacos estão
completamente dissolvidos, acarretando em sistemas monofásicos,
homogêneos, termodinamicamente estáveis.
 Vantagens:
 - Flexibilidade de dosagem;
 - Facilidade de administração;
 - Rápida absorção (em relação às formas sólidas);
 - Homogeneidade na dosificação, independente da agitação quando comparada à 
forma de suspensão;
 - Possibilidade de adição de co-solventes para princípios ativos pouco solúveis no 
veículo principal.
 Desvantagens:
 - Maior possibilidade de alterações físico-químicas;
 - Maior possibilidade de contaminação;
 - São mais difíceis de serem transportadas pelo paciente do que as formas sólidas;
 - O paciente pode não ter acesso a sistema de medida de volume preciso e uniforme, 
podendo haver variação de uma dose para outra. 
08/08/2019
17
Expressão de concentração do soluto em soluções:
A concentração do soluto pode ser expressa como:
 % p/p = gramas presentes em 100g da formulação;
 % p/v = gramas presentes em 100ml da formulação;
 % v/v = mililitros do soluto líquido miscível em 100ml da 
formulação;
Quantidade/unidades de volume: ex.: 100mg/5ml; 500mg/10ml; 
NaCl 0,9%, etc.
Suspensões
 “Uma suspensão consiste em um sistema bifásico composto por
uma fase sólida finamente dividida (fase interna, descontínua ou
dispersa) dispersa em uma fase líquida (fase externa, contínua ou
dispersante) (USP Pharmacists.Pharmacopeia, 2005)”.
 Também chamadas de dispersões particuladas, onde os
fármacos estão dispersos, acarretando em sistemas bifásicos,
heterogêneos, termodinamicamente instáveis.
08/08/2019
18
 Partículas sólidas insolúveis
 Sedimentação
 Fase líquida deve possuir uma certa consistência
 A fase dispersa não atravessa o papel de filtro, portanto por este
motivo as suspensões não devem ser filtradas.
 Algumas suspensões orais já vêm prontas para o uso, outras
preparações estão disponíveis para uso na forma de pó seco
destinado a ser misturado com veículos líquidos. Este tipo de
produto geralmente é uma mistura de pós que contém fármaco
e agentes suspensores e de dispersão; essa mistura é chamada
suspensão extemporânea. Esta forma em pó é ideal para veicular
fármacos instáveis em meio líquido
 Características de uma boa suspensão:
Deve ser formada por partículas sólidas de tamanho reduzido, distribuídas
uniformemente na fase contínua. No preparo de suspensões, as partículas sólidas
devem ser reduzidas para diminuir a velocidade de sedimentação destas. Um
suspensão ideal apresenta as partículas sólidas com tamanhos variáveis entre 1 a
50 µm, embora várias suspensões apresentem tamanho de partículas variando de
1 a 100 µm. O tamanho reduzido das partículas sólidas é uma característica muito
importante pois evitam que as mesmas se sedimentem facilmente, facilitando
também sua redispersão e prevenindo ainda a formação de cristais (crescimento
cristalino). O tamanho das partículas dispersas deve permanecer constante ao
longo dos períodos de repouso.
Uma boa suspensão deve sedimentar lentamente e redispersar facilmente com a
agitação suave do recipiente, não formar sedimento duro não dispersível
(caking.) no fundo do frasco e não produzir o fenômeno de crescimento
cristalino.
08/08/2019
19
Emulsões
São dispersões, na qual as fases são fluidos imiscíveis ou parcialmente miscíveis.
Neste sistema tem-se uma fase finamente dividida (dispersa ou interna) em uma
outra fase (contínua ou externa), na presença de surfactante (agente
emulsificante).
 Classificação (tamanho das partículas da fase dispersa):
 MACROEMULSÕES - >400 nm;
 MINIEMULSÕES – 100 a 400 nm;
 MICROEMULSÕES - transparentes, < 100 nm;
 MÚLTIPLAS – a partícula dispersa já é uma emulsão
 Tipos de emulsões
 EMULSÃO O/A;
 EMULSÃO A/O;
 EMULSÕES MÚLTIPLAS (A/O/A E O/A/O);
 MICROEMULSÕES