CLORIDRATO DE BUPROPIONA

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CLORIDRATO DE BUPROPIONA 150 MG
Darina Rizzardi, Roberta Araujo e Taís Barboza
Fórmula Molecular: C13-H18-Cl-NO
Nome Químico: 2-(terc-butilamino)-1-(3-clorofenil) propan-1-ona
Aminoacetona
Aspectos Químicos
Disponível no SUS apenas para 
tratamento da dependência à 
nicotina e como adjuvante na 
cessação tabágica. Nome do 
medicamento genérico consta na lista 
do RENAME (Relação Nacional de 
Medicamentos Essenciais).
Depressão
Para critérios diagnósticos, com base no DSM-5, o quadro caracteriza-se pela existência de cinco ou mais dos seguintes sintomas a seguir, 
com duração contínua de, no mínimo, 2 semanas e mudança com relação ao status físico e mental prévio. Pelo menos um dos sintomas 
deve ser humor deprimido ou perda do interesse ou prazer:
•Humor deprimido na maior parte do dia, quase todos os dias
•Perda ou diminuição significativa do interesse ou do prazer em todas ou quase todas as atividades diárias, quase todos os dias
•Perda ou ganho significativo de peso sem causa explícita e/ou redução ou aumento do apetite diário
•Insônia ou hipersonia, quase todos os dias
•Retardo psicomotor ou agitação, quase todos os dias, observáveis por outras pessoas
•Fadiga e/ou perda de energia, quase todos os dias
•Sentimentos de culpa e inutilidade excessivas ou inapropriadas, que podem ser delirantes, quase todos os dias
•Diminuição na capacidade de concentração ou de pensamento, ou indecisão, quase todos os dias
•Pensamentos recorrentes de morte (não somente medo de morrer), ideação suicida, plano específico para realização ou 
tentativa de suicídio.
A depressão é um transtorno com alto impacto social, com importante mortalidade e morbidade e, infelizmente, ainda hoje, 
subdiagnosticado e subtratado.
Surgimento da Molécula
A molécula foi desenvolvida na década de 1970, e os primeiros estudos de eficácia 
datam do início da década seguinte.
Inicialmente comercializada nos Estados Unidos em 1985, com o nome de 
Wellbutrin®, permanecendo menos de um ano no mercado devido a associação com 
crises de convulsão.
Em 1989, após identificada sua toxicidade dose-dependente foi reintroduzida em 
apresentações com menores doses, sendo atualmente comercializada em 
comprimidos revestidos de liberação prolongada (XL).
Modelos Experimentais 
Pré- Clínicos: 
● Testes em roedores não demonstraram alterações na neurotransmissão serotoninérgica pré-sináptica ou 
pós-sináptica. A bupropiona e seu metabólito primário, a hidroxibupropiona, diminuíram a recaptação de 
dopamina e norepinefrina em sinaptossomas de ratos e camundongos.
● Estudos de microdiálise que mediram os níveis de neurotransmissores no núcleo accumbens de 
camundongos em movimento livre mostraram que as concentrações extracelulares de dopamina e 
norepinefrina aumentaram em resposta à administração de bupropiona no modelo animal de depressão.
Clínicos: 
● Realizados dois estudos controlados com placebo, de oito semanas de duração. 
○ Dose fixa X Placebo 
○ Dose Flexível X Placebo
■ Avaliação Final 
● Escala de Avaliação de Depressão de Hamilton
● Impressão Clínica Global de Melhora
Farmacocinética
- Via oral, com picos de concentração plasmática alcançados após aproximadamente três horas e 
após uso crônico (exposição à bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação 
lenta são ingeridos com alimentos).
- POSOLOGIA: 150-300 mg/dia
- GRÁVIDAS: categoria D de risco na gravidez ; alguns estudos epidemiológicos sobre os resultados 
da gravidez após a exposição materna à bupropiona no primeiro trimestre têm relatado uma 
associação com o aumento do risco de algumas malformações congênitas cardiovasculares.
- LACTAÇÃO: foi demonstrado que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite 
materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam 
recebendo tratamento não amamentem. 
- CRIANÇAS: não é indicado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste 
grupo de paciente; não é recomendado para menores de 18 anos, já que antidepressivos nessa 
idade apresentam um maior risco de pensamentos e comportamentos suicidas.
Mecanismo de ação
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal 
de catecolaminas (norepinefrina e dopamina), com efeito 
mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não 
inibe a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo exato de 
ação da bupropiona, assim como o de muitos 
antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o 
mecanismo de ação da bupropiona seja mediado por 
mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.
Usos clínicos
Indicado no tratamento de doenças depressivas ou na prevenção de recaídas e recorrências de episódios 
depressivos após resposta inicial satisfatória. Indicada principalmente para depressão com 
características anérgicas: pouca energia, muita sonolência, alteração na concentração e aumento de 
apetite e consequentemente de peso. A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar e em 
TDAH. 
Efeitos Adversos
- Os efeitos adversos principais ocorrem no início do tratamento, principalmente nas duas primeiras 
semanas, já que tem um efeito ativador, podendo causar agitação e inquietação.
- Reações muito comuns (>1/10): insônia, cefaleia, boca seca, transtornos gastrintestinais como 
náusea e vômito.
- Reações comuns (>1/100 e 1≤10): reações de hipersensibilidade, como urticária; anorexia, 
agitação, ansiedade; tremor, vertigem, transtornos no paladar; transtornos na visão; tinido; 
aumento da pressão sanguínea (em alguns casos, grave), calor e rubor; dor abdominal, constipação; 
rash, prurido, sudorese; febre, dor no peito, astenia
- Reações incomuns (>1/1000 e ≤1/100): perda de peso; depressão, confusão mental; taquicardia; 
distúrbios de concentração.
Referências
1. MINISTÉRIO DA SAÚDE, DF - 2019, Publicação do RENAME 2020 - Disponível em : 
https://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/relacao_medicamentos_rename_2020.pdf
2. PUBCHEM. Bupropion. Disponível em: https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=CHEBI:3219. 
Acesso em: 06 abr. 2020.
3. DRUGS.COM - Disponível em: https://www.drugs.com/international/bupropion.html. Acesso em: 06 abr. 
2020
4. Ficha Técnica sobre medicamentos - 
http://www.saude.sp.gov.br/resources/ses/perfil/cidadao/homepage-new/outros-destaques/relatorios-te
cnicos/cloridrato_bupropiona_-_depressao.pdf?attach=true. Acesso em: 06 abr. 2020.
5. Cavariani, Marilia Martins - Efeitos da bupropiona sobre o comportamento sexual, parâmetros 
espermáticos e fertilidade de ratos machos e sobre a contratilidade do ducto espermático in vitro - 
Botucatu, 2013
6. BULA PARA PROFISSIONAIS DE SAÚDE WELLBUTRIN ® XL - LABORATÓRIO GSK
7. BULA PARA PROFISSIONAIS DE SAÚDE BUP ® - LABORATÓRIO EUROFARMA
https://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/relacao_medicamentos_rename_2020.pdf
https://www.drugs.com/international/bupropion.html
http://www.saude.sp.gov.br/resources/ses/perfil/cidadao/homepage-new/outros-destaques/relatorios-tecnicos/cloridrato_bupropiona_-_depressao.pdf?attach=true
http://www.saude.sp.gov.br/resources/ses/perfil/cidadao/homepage-new/outros-destaques/relatorios-tecnicos/cloridrato_bupropiona_-_depressao.pdf?attach=true