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Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B CLASSIFICACAO CLASSE FARMACO MECANISMO DE ACAO USO EFEITOS ADVERSOS Betalactamicos Penicilina inibem a formação da parede bacteriana (bactericida) Faringite (S. pyogenes) e otite média (S. pyogenes , H. influenzae): amoxicilina; Bronquite e pneumonia (S. pneumoniae): amoxicilina ou ampicilina; Sífilis (Treponema pallidum) - benzilpenicilinas Distúrbios gastrintestinais, alergias, choque anafilarico, angiodema, broncocnstricao, erupcoes bolhosas Inibidores da parede celular Betalactamicos Cefalosporinas ceftriaxona, cefotaxima inibem a formação da parede bacteriana (bactericida) Sepse – cefuroxima, cefotaxima Pneumonia por organismos suscetíveis - cefuroxima Meningite – ceftriaxona, cefotaxima Infecções do trato biliar - ceftriaxona Infecções do trato urinário – especialmente na gravidez ou sem resposta a outros fármacos - cefuroxima Sinusite – cefadroxila • Diarréia. • Reacções alérgicas, com erupções na pele. • Nefrotoxicidade Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B Betalactamicos Carbapenêmicos Imipinem (+cilastatina), Meropenem, Ertapenem inibem a formação da parede bacteriana (bactericida) Espectro muito amplo de atividade antimicrobiana (Gram +, Gram - aeróbios e anaeróbios). Reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias altamente resistentes aos outros β-lactâmicos (i.v oui.m.) náuseas e vômitos. Pode ocorrer neurotoxicidade com concentrações plasmáticas elevadas (convulsões). Inibidores da parede celular Betalactamicos Monobactâmicos Aztreonam Efetivo apenas contra Gram- negativos aeróbios, como as espécies de Pseudomonas, Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae. Não tem ação contra organismos Gram-positivos ou anaeróbios manchas vermelhas pelo corpo, coceira intensa e inchaço de mucosas. Glicopeptídeos Vancomicina e teicoplanina altera síntese de parede e de RNA e a permeabilidade da membrana infecções graves, MRSA ou infecções por Staphylococcus em alérgicos à penicilina ou cefalosporina (i.v), para colite pseudomembranosa por C. difficile (v.o.) -> por ser uma bactéria intestinal(como se fosse de ação local). Febre, erupções cutâneas e flebite no local da injeção. Ototoxicidade e nefrotoxicidade e, por vezes, reações de hipersensibilidade. Reações anafilactóides (o próprio fármaco se liga na membrana do mastócito e provoca a reação sem a necessidade do IGE): hipotensão, chiado, dispnéia, Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B urticária ou prurido, choque e parada cardíaca. Infusão rápida: síndrome do “pescoço vermelho” – urticária, exantema, febre Sem classe Fosfomicina Inibe síntese de parede e a aderência às células uroepiteliais Usado para infecções do trato urinário, principalmente cistite aguda. Seguro na gravidez dor de cabeça, tonturas, infecções vaginais, náuseas, enjoo, dor no estômago, diarreia ou reações na pele que incluem coceira e vermelhidão Sem classe Bacitracina Inibe a síntese da parede bacteriana, impedindo a incorporação de aminoácidos e nucleotídeos da parede celular uso tópico de infecções na pele ou oculares potente nefrotóxico Sem classe Nitrofurantoína Inibe processos bioquímicos vitais de síntese proteica, síntese de RNA e DNA, metabolismo aeróbio, síntese de parede. Amplo mecanismo de ação = ausência de resistência dor de cabeça, náuseas, vômitos, diarreia, dor epigástrica, anorexia e pneumonia intersticial. Inibidores de membrana Sem classe Polimixinas A e B (colistimemato) Agem como detergentes catiônicos Ação bactericida seletiva e rápida em bacilosGram-negativos, Irritação local; fraqueza; sonolência; formigamento nas Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B alterando e desestabilizando a membrana externa das Gram-negativas principalmente Pseudomonas e enterobactérias (uso IV, IM, IT) mãos e nos pés; visão turva; paralisia respiratória; parestesia; dor no local da injeção; febre; dor de cabeça; pescoço rígido; urticária. Sem classe Daptomicina Liga-se a membrana, despolariza, perda do potencial de membrana, morte bacteriana infecções complicadas de pele e tecidos moles. Também bacteremia complicada e endocardite Espectro para (S. agalactiae, MRSA e enterococos resistentes à vancomicina) lesões musculoesqueléticas – Dosar CK Inibidores metabolitos Sulfonamidas Sulfametoxazol, Sulfassalazina, Sulfadiazina, Sulfanilamida Inibem a síntese de folato no interior da bactéria (Bacteriostático) • Sulfassalazina (v.o) – mal absorvida no TGI = colite ulcerosa e doença de Crohn Sulfametoxazol + trimetoprima (Cotrimoxazol) Inibem a síntese de folato no interior da bactéria Não ocorrendo a síntese de DNA, RNA e proteínas (Bactericida) Sulfadiazina (v.o. ou tópica) - Toxoplasmose e malária (+pirimetamina); feridas infectadas ou queimaduras Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima; v.o e i.v.) – pneumonia por Pneumocystis jirovecii, toxoplasmose, ITU e prostatite não causadas por E.coli (resistência ) Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B Inibidores de ácidos nucléicos Fluorquinolonas 1a geração: ácido nalidíxico (v.o.) 2a geração: ciprofloxacino 3a geração: levofloxacino (v.o.), moxifloxacino (v.o.) 4a geração: gemifloxaxino (v.o) Inibem a topoisomeras II (DNA girase), responsável pelo relaxamento do DNA superenovelado e/ou IV (responsável pela separação do DNA na célula filha) → 1 e 2 gerações geralmente inibem a topoisomerase 2 já a de 3 geração atua tanto na topoisomerase 2 quanto na IV. (Bactericida) Trato geniturinário – ITU, prostatite Trato gastrintestinal – diarréia do viajante, H. pylori (levofloxacino) Trato respiratório – H. influenza, S. pneumoniae e atípicas: Mycoplasma, Legionella, Chlamydophila Osteomielites Gastrintestinais: anorexia, náuseas, vômitos e diarréia. SNC: cefaléia, tontura, insônia e alterações do humor. Alucinações, delírios e convulsões são raras (idosos) Convulsões: associação de fluorquinolonas e teofilina ou AINEs. (inibidor da CYP) Alergias e reações cutâneas: Reações fototóxicas (evitar exposição excessiva ao sol) Artropatias e erosões de cartilagem: tendinite, mialgia, dores articulares e ruptura de tendão. Prolongamento de QT (moxifloxacino) Rifamicinas Rifampicina inibe a enzima RNA- polimerase DNA dependente dos procariotos = inibe a síntese de RNA = efeito Tratamento da tuberculose associada a outros antibióticos (isoniazida, estreptomicina) Quimioprofilaxia de meningite por N. meningitidis e H. influenzae Urina, suor e lágrimas ficam alaranjadas Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B bactericida Tratamento da osteomielite Macrolídeos (50S) Eritromicina inibem a síntese das proteínas bacterianas impedindo a translocação ribossômica (50 S) → impede a passagem da subunidade 50 S na fita de RNA para produção de proteínas. Amplo espectro de ação ( gram +, treponema, micoplasma, clamídias) Colica, diarreia, náuseas, vomitos Macrolídeos (50S) Claritomicina inibem a síntese das proteínas bacterianas impedindo a translocação ribossômica (50 S) → impede a passagem da subunidade 50 S na fita de RNA para produção de proteínas. Alternativa terapêutica em alérgicos à penicilina Pneumonia na comunidade Tratamento da H. pylori (claritromicina + amoxicilina + IBP) Prevenção de endocardite após procedimento odontológico, Infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes), Profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica) São considerados primeira escolha no tratamento de pneumonias porbactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp.) Mais comuns: cólicas abdominais, náuseas, vômitos e diarreia (em até 1/3 dos pacientes). • Hepatite colestática Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B Azitromicina Inibidores da síntese proteica Aminoglicosídeos (30S) Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina, Amicacina, Tobramicina Ligam-se à subunidade 30S dos ribossomos inibindo a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas (bactericida) Grande atividade contra bacilos e cocos gram-negativos Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp. e cepas de Pseudomonas aeruginosa Bactérias gram-positivas, entre elas: S. aureus, S. epidermidis, L. monocytogenes, Enterococcus faecalis (associados a penicilinas), além de serem ativas contra micobactérias (estreptomicina. Acumulam-se no ouvido interno e no córtex renal: Ototoxicidade vestibular a auditiva Nefrotoxicidade Bloqueio Neuromuscular/apnéia: infusões rápidas ou doses i.p. Em paciente curarizados com succinilcolina, com miastenia, hipocalcemia, outros. Revertido com sais de cálcio Tetraciclinas (30S) – Tetraciclina, doxiciclina, limeciclina, minociclina (v.o.) Tigeciclina (i.v.) ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossomo, bloqueando a ligação do RNA transportador e impedindo a síntese proteica (Bacteriostático) Amplo espectro - bactérias gram- positivas, gram-negativas aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, micoplasma, clamídias e alguns protozoários. Alternativas no tratamento de infecções causadas por Mycoplasma pneumoniae, N. gonorrhea, Treponema pallidum e em pacientes com traqueobronquites e sinusites. Doxiciclina – alternativa para MRSA Efeitos gastrintestinais: náuseas, vômitos, diarréia; colite pseudomembranosa Alterações na cor dos dentes em crianças, hipoplasia do esmalte dentário e crescimento ósseo anormal, principalmente se utilizadas durante a gestação; Reações alérgicas: urticárias, exantemas, edema periorbital, reações Tabela Antibióticos – Lucas Ignácio – T2B anafiláticas; fotossensibilidade Cefaléia, incapacidade de concentração e, em raros casos, hipertensão intracraniana (associação com Roacutan) Anfenicóis (50S) Cloranfenicol Semelhante aos macrolideos Bacteriostáticos de amplo espectro Gram positivas e negativas Indicação principal: infecções graves no SNC, epiglotite aguda em crianças, febre tifóide, conjuntivites bacterianas, bacteremias Alterações hematológicas: pancitopenia (diminuição de todos os elementos figurados do sangue) Síndrome do bebê cinzento: distensão abdominal, emêse ocasional, progressiva palidez cianótica, colapso vasomotor e respiratório e morte- > bebês não têm as enzimas hepáticas necessárias para metabolizar o cloranfenicol Lincosamidas (50S) Clindamicina, lincomicina Semelhante aos macrolideos infecções causadas por anaeróbios gram- positivos e negativos; Síndrome compartimental por S. pyogenes Distúrbios gastrointestinais – diarreia, colite pseudomembranosa
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