Conceitos Farmacológicos

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UNIVERSIDADE DO SUL CATARINENSE 
DISCIPLINA PRINCÍPIOS FARMACOLÓGICOS
PROF. SIMONY DAVET MÜLLER (Dra)
PROVA I
(Cada questão correta e completa valerá 1,0 ponto)
1) Leia os conceitos e associe a primeira coluna com a segunda:
	 ( 1 ) Medicamento 
 ( 2 ) Janela Terapêutica 
( 3 ) Farmacocinética 
( 4 ) Farmacodinâmica 
( 5) Forma farmacêutica 
( 6 ) Placebo 
 ( 7) Biodisponibilidade 
	 ( 6 ) É um fármaco, terapia ou procedimento inerte, que apresenta, no entanto, efeitos terapêuticos devido aos efeitos psicológicos da crença do paciente de que ele está a ser tratado.
( 2 ) Faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz.
( 5 ) Estado final que as substâncias ativas apresentam depois de serem submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado.
( 1 ) São compostos por substâncias que possuem eficácia comprovada cientificamente e que passaram por um rigoroso controle técnico.
( 3 ) Estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo.
( 7 ) Quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.
( 4 ) Estuda os efeitos das drogas ou fármacos nos organismos, seus mecanismos de ação e a relação entre a dose do fármaco e efeito.
2) Sobre a absorção de fármacos marque V (verdadeiro) ou F (falso):
a) (V) A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco.
b) (V)As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p. ex., oral, bucal, sublingual, retal, parenteral, tópica e por inalação).
c) ( F) Independentemente da via de administração, os fármacos devem estar em solução para serem absorvidos. Assim, as formas sólidas (p. ex., comprimidos) não são capazes de se desintegrarem e se desagregarem.
d) (V) A não ser que se administre por via intravenosa, o fármaco deve ultrapassar várias membranas celulares semipermeáveis antes de alcançar a circulação sistêmica.
e) (F)As membranas celulares são barreiras biológicas que inibem, de modo seletivo, a passagem de moléculas de fármacos. As membranas são compostas, principalmente, de uma matriz lipídica bimolecular, porém não determinam as características de permeabilidade.
3) Associe a primeira coluna com a segunda:
	(1 ) Difusão passiva
	( 3 ) Tráfego de moléculas através da membrana plasmática, contra o gradiente de concentração, mediado por proteínas específicas transportadores e com a mobilização de energia celular geralmente resultante da hidrólise de ATP.
	( 2) Difusão passiva facilitada
	( 3 ) Tráfego de moléculas através da membrana plasmática, contra o gradiente de concentração, mediado por proteínas específicas transportadores e com a mobilização de energia celular geralmente resultante da hidrólise de ATP (trifosfato de adenosina).
	( 3 ) Transporte ativo
	( 2 ) Transporte de substâncias pela membrana plasmática, sem gasto de energia metabólica da célula, permitindo a passagem de substratos (moléculas ou íons) de um meio mais concentrado para um menos concentrado, através da específica mediação de proteínas transportadoras, enzimas carreadoras ou permeases, existentes ao longo da membrana plasmática.
	( 4) Processos farmacocinéticos
	( 5 )  Passagem de substâncias do local de contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o sangue. Esta passagem é efetuada através de membranas celulares, que atuam como barreiras.
	( 5 ) Absorção
	(4) Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos.
4) Sobre a absorção oral de fármacos, marque a alternativa incorreta:
a) ( ) A absorção de fármacos por via oral envolve o transporte através das membranas das células do trato gastro intestinaI.
b) ( ) O intestino delgado tem a área de superfície mais ampla para a absorção de fármacos no trato GI, sendo suas membranas mais permeáveis que as do estômago. Por essas razões, a maioria dos fármacos é absorvida, principalmente, no intestino delgado,
c) ( ) Para ser absorvido, um fármaco administrado por via oral deve subsistir a ambientes com pH baixo e numerosas secreções gastrintestinais (GI), incluindo enzimas potencialmente degradadoras. Fármacos peptídicos (p. ex., insulina) são particularmente suscetíveis à degradação e não são utilizados oralmente. 
d) ( F )  A flora bacteriana gastro intestinal não influencia na absorção de fármacos nem a velocidade do transito intestinal.
e) ( ) As formas sólidas dos fármacos devem se dissolver antes que possa ocorrer a absorção, o índice de dissolução determina a disponibilidade do fármaco para a absorção. A dissolução, se for mais lenta que a absorção, torna-se o passo limitante da velocidade. 
5) Cite 3 fatores que influenciam na absorção dos fármacos? Dê um exemplo de cada:
Resposta: Na absorção, é preciso levar os medicamentos ao corpo do doente. As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico, conteúdo do aparelho GI e a forma farmacêutica.
*Concentração( dosagem): maior dosagem/maior absorção e menor dosagem/menor absorção
 *Forma farmacêutica: forma líquida maior absorção que formas sólidas
 *Condições patológicas: inflamação e inchaço 
 *Área absortiva: área maior apresenta maior absorção do fármaco, como por exemplo o intestino delgado.
A forma farmacêutica influencia a velocidade de absorção de um fármaco de acordo com o estado em que o princípio ativo se encontra na mesma. Nas soluções aquosas, o fármaco é mais rapidamente absorvido do que nas emulsões, suspensões e formas farmacêuticas sólidas.
Fármacos lipossolúveis são absorvidos mais rapidamente, pois eles expressam uma maior facilidade em atravessar as membranas celulares. Os fármacos lipossolúveis apresentam uma maior afinidade pelas membranas, o que facilita a difusão.
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I, que ocorre no fígado, os fármacos são biotransformados, através de reações químicas, em substâncias ativas que vão agir no local de ação. Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra Biotransformação de fase II ou metabolismo de segunda passagem, ocorrendo agora a conjugação com o ácido glicunônico (glicuronização). Qual a importância da Fase II e desta conjugação?
Resposta: A importância da conjugação, é tornar o fármaco mais hidrossolúvel. É a partir da Fase II, que esse fármaco conjugado cai na circulação sistêmica, atingindo os tecidos, células, receptores, sítios de ação, vai se ligar e fazer a transdução, para que a célula de a resposta farmacológica, ou seja, fazendo seu efeito. E por fim sofre a excreção.
7) Explique como ocorre a absorção de um fármaco ácido e de um fármaco básico:
Resposta: A maioria dos fármacos é absorvida no intestino, e poucos fármacos no estômago, os fármacos são melhor absorvidos quando estiverem em sua forma não ionizada, então os fármacos que são ácidos fracos serão absorvidos melhor no estômago que tem pH ácido, Exemplo (Àcido Acetilsalicílico), já os fármacos que são bases fracas, serão absorvidos principalmente no intestino, sendo que esse tem um pH mais básico que o do estômago.
8) Sobre receptores marque a (s) alternativa (s) correta (s):
a) ( ) Receptores farmacológicos são proteínas que funcionam como elementos de percepção do sistema de comunicação química que coordenam a função de todas as diferentes células do corpo.
b) ( ) Com base na estrutura molecular e no tempo de ação dos receptores, podemos distinguirquatro tipos ou superfamílias que compreendem os canais iônicos; receptores acoplados à proteína G; receptores ligados à quinase e os receptores nucleares.
c) ( ) A comunicação entre as células e a resposta celular característica, de um modo geral, são mediadas via receptores citoplasmáticos, estimulação ou inibição de sistemas enzimáticos e através de proteínas transmembrana excitáveis. Levando a transdução de sinal.
d) ( ) Os receptores das três primeiras categorias constituem proteínas da membrana, enquanto os receptores esteroides são proteínas citossólicas ou nucleares.
e) (X ) Todas as alternativas são verdadeiras.
9) Defina: agonista natural, agonista modificado (parcial e pleno), antagonista (competitivo e não competitivo); interações reversíveis e irreversíveis:
Resposta:
 ANTAGONISTA: Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista.
Antagonista competitivo (reversível e irreversível): É aquela molécula do fármaco que se liga a um mesmo receptor que um agonista. Então o agonista e o antagonista competem querendo se ligar a um mesmo receptor. Os antagonistas reversíveis se ligam aos receptores mas num determinado momento se desligam dando lugar ao agonista (para se ligar). E existem os antagonistas irreversíveis, que se ligam ao receptor e não se desliga mais, como por exemplo o Ácido Acetilsalicílico.
Agonista natural: Um agonista é uma molécula que pode se ligar e ativar um receptor para induzir uma reação biológica. Chave original, endógeno que interage com o sítio receptor da biomacromolécula localizado em uma proteína ou enzima desencadeando uma resposta biológica. Ex: Endorfinas naturais.
Agonista modificado: Tem propriedades semelhantes ao agonista natural, capaz de reconhecer o sítio receptor e desencadear uma resposta biológica idêntica ao agonista natural. Ex: Morfina
Agonista parcial e pleno: O agonista parcial, não dará uma resposta plena. Por mais que esse fármaco se ligue 100% nesses receptores ele dará apenas 50% de resposta. Já o agonista pleno, vai se ligar aos receptores e dará uma resposta máxima.