- Fármacos que atuam no SNA- Colinérgicos 2

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA I 
Profa Ana Paula Daniel 
E-mail: anapauladaniel@gmail.com 
 
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA MARIA 
COLÉGIO POLITÉCNICO DA UFSM 
CURSO TÉCNICO EM FARMÁCIA 
 
SNA 
 O sistema nervoso autônomo é responsável pelo controle nervoso de 
determinadas func ̧ões vegetativas. 
 Func ̧ões circulato ́rias, TGI, do metabolismo e das func ̧ões genitais. 
 A maioria desses órgãos é inervada concomitantemente pelos dois 
oponentes: simpa ́tico e parassimpa ́tico. 
RECEPTORES DO SNA 
ACETILCOLINA 
 
 Receptores muscarínicos 
 ce ́rebro, corac ̧ão, pâncreas e 
mu ́sculo liso. 
 Receptores nicotínicos 
COLINÉRGICOS 
FÁRMACOS 
PARASSIMPATICOMIMÉTICOS 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
FÁRMACOS QUE MIMETIZAM O EFEITO 
DA ACH 
 
Síntese e liberac ̧ão da acetilcolina do 
neuro ̂nio colinérgico. 
AcCoA = acetilcoenzima A. 
COLINÉRGICOS 
mimetizam a estimulação nervosa parassimpática. 
SN parassimpático ajuda o organismo a poupar energia. 
Respostas do SN parassimpático: 
 pressão sanguínea diminuída 
 frequência cardíaca diminuída 
 produção de saliva aumentada 
 respiração mais superficial e mais 
lenta 
 miose (constrição das pupilas) 
COLINÉRGICOS 
1. Diretos 
 Muscarínicos 
 Nicotínicos 
2. Indiretos 
 Anticolinesterásicos 
1. Colinérgicos 
2. Anticolinesterásicos 
ACH= acetilcolina, 
CAD= fármaco agonista colinérgico, 
ACE= acetilcolinesterase 
ACD= fármaco anticolinesterásico. 
1 
2 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
1. Ésteres de colina 
 Acetilcolina 
 Metacolina 
 Betanecol 
 Carbacol 
 
 
 
 
2. Alcalóides 
 Pilocarpina 
 Muscarina 
Colinérgicos 
ANTI-COLINESTERÁSICOS 
1. Reversíveis 
 Edrofônio 
 Carbamatos (Fisiostigmina, Neostigmina,...) 
2. Irreversíveis : 
 Organofosforados 
 Inseticidas ( P) Diflos, Ecotiofato, Paration,...) 
 Gases Bélicos (Sarin, Soman, Tabun, Vx,...) 
Colinérgicos 
EFEITO TERAPÊUTICO DOS COLINÉRGICOS 
 salivação 
 bradicardia (frequência cardíaca lenta, geralmente menos de 60 
batimentos por minuto) 
 vasodilatação 
 miose (constrição das pupilas dos globos oculares, tornando-as 
menores) 
 broncoconstrição (constrição dos bronquíolos) 
 atividade aumentada do TGI (estômago, esôfago, intestinos) 
 tônus aumentado e contração dos músculos da bexiga (causando 
urgência frequente em urinar). 
COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA 
Acetilcolina (ACh) 
 Acetilcolina (Miochol-E) é administrada por injeção oftálmica para 
reduzir a pressão ocular durante cirurgias. 
 Esse fármaco não atravessa muito bem o SN, e a maioria de seus 
efeitos no sistema nervoso é pequena, causando ação 
parassimpática. 
 A acetilcolina é destruída muito rapidamente no organismo. 
 
COLINÉRGICOS 
COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA 
Betanecol e Carbacol 
 Betanecol (Urecholine) – utilizado para tratar retenção urinária em 
condições de bexiga flácida e retenção urinária após operação e 
após o parto. 
 Apresentação: comprimidos, via oral. 
 Carbacol (Isopto Carbachol) – utilizado para reduzir a pressão -
ocular em pacientes com glaucoma (alta PIO). 
 Apresentação: solução oftálmica, uso tópico. 
 
COLINÉRGICOS 
COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA 
Cevimelina e Pilocarpina 
 Cevimelina (Evoxac) – tratar boca seca em pacientes com síndrome de Sjögren 
(distúrbio - sistema imune ataca as glândulas produtoras de muco). 
 FF cápsulas, via oral. 
 Pilocarpina (Isopto Carpine, Pilopine HS) – reduzir a pressão ocular em 
pacientes com glaucoma. O cloridrato de pilocarpina (Salagen) é também dado 
pela boca em comprimidos. Nessa forma, é também utilizado para tratar a língua 
seca causada por radioterapia ou na síndrome de Sjögren. 
 FF: gel ou solução oftálmica, via ocular – tratar PIO 
 FF comprimido, via oral – tratar xerostomia 
 
COLINÉRGICOS 
SALIVA 
COLINÉRGICOS 
AZEVEDO, Maria Fátima. GPS - Guia Prático de Saúde - Medicamentos. 
Guanabara Koogan, 04/2017. 
COLINÉRGICOS 
 
ANTICOLINESTERÁSICOS 
 Os fármacos anticolinesterásicos bloqueiam a ação da enzima 
acetilcolinesterase (que degrada o neurotransmissor acetilcolina) 
na vizinhança dos receptores colinérgicos. 
 Esses fármacos impedem a degradação da acetilcolina. 
 À medida que a acetilcolina se eleva, ela continua a estimular os 
receptores colinérgicos. 
 Os fármacos anticolinesterásicos são divididos em duas categorias: 
 Irreversíveis e reverssíveis 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS 
Fármacos anticolinesterásicos irreversíveis. 
 Ação de longa duração, inseticidas ou gás nervoso em guerra 
química. A maioria dos fármacos anticolinesterásicos não tem 
utilidade terapêutica e não é receitada pelo médico. 
Fármacos anticolinesterásicos reversíveis. 
 Ação de curta duração, podem ser usados terapeuticamente. 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – INTERAÇÕES 
 Quando tomados com outros fármacos colinérgicos (agonistas colinérgicos: carbacol, 
betanecol e pilocarpina) – risco de reação tóxica é aumentado. 
 Fármacos que podem reduzir os efeitos dos anticolinesterásicos e possivelmente 
encobrem sinais precoces de uma crise colinérgica. 
 antibióticos aminoglicosídios, anestésicos, bloqueadores colinérgicos (como atropina, 
propantelina, beladona e escopolamina), magnésio, corticosteroides e fármacos antiarrítmicos. 
 Outros fármacos com propriedades bloqueadoras colinérgicas podem cancelar os 
efeitos dos anticolinesterásicos. 
 Relaxantes vesicais (bexiga), os antidepressivos tricíclicos e os antipsicóticos. 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
 Ambenônio 
 Donepezila 
 Galantamina 
 Edrofônio e Neostigmina 
 Fisostigmina 
 Piridostigmina 
 Rivastigmina 
 Tacrina 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Ambenônio (Mytelase) 
é utilizado para aumentar a contração muscular em 
pacientes com miastenia grave (uma doença que causa 
fadiga muscular esquelética). 
FF comprimidos, via oral. 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Donepezila (Aricept) 
 tratar a demência de branda a moderada em pacientes com doença de 
Alzheimer. 
 Ajuda seus pensamentos e lembranças. 
 Velocidade de eliminação da donepezila pode ser aumentada 
 se é dada com carbamazepina, rifampicina, fenitoína, dexametasona ou 
fenobarbital. 
 Donepezila pode ter efeitos aumentados 
 Quando associada a cimetidina ou a eritromicina (inibem as enzimas citocromo P-
450). 
 
 FF comprimidos, via oral ou SL (Aricept ODT) 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Galantamina 
 O fármaco galantamina (Razadyne, Razadyne ER) é utilizado para 
a demência de branda a moderada em pacientes com a 
doença de Alzheimer. 
 Igual à donepezila, a galantamina pode ter os efeitos aumentados 
quando tomada com cimetidina ou eritromicina (fármacos que 
inibem as enzimas citrocromo P-450). 
 FF cápsulas de liberação prolongada, uma vez ao dia, via oral 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Edrofônio e Neostigmina 
 Edrofônio (Enlon, Reversol) é administrado intravenosamente para 
diagnosticar miastenia grave. 
 Neostigmina é utilizada para aumentar o tônus da bexiga ou aumentar a 
contração muscular em pacientes com miastenia grave. Ela vem em duas 
formas: 
 A neostigmina não é muito bem absorvida no TGI. 
 O paciente necessitará de maior dose (menor frequência) se administrado via 
oral, a qual atua por mais tempo no organismo. Para efeito rápido pode ser dada 
por injeção IM ou IV. 
 
 FF – comprimidos (Brometo de neostigmina), via oral 
 Solução injetável (Metilsulfato de neostigmina), vias IM, IV e SC. 
 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Fisostigmina 
 Usado para neutralizar os efeitos dos seguintes fármacos: 
 fármacos anticolinérgicos (fármacos bloqueadores colinérgicos) 
 antidepressivos tricíclicos 
 alcaloides da beladona narcóticos 
 A fisostigmina pode atravessar a barreira hematencefálica. 
 FF solução injetável, IV ou IM. 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Piridostigmina 
 Efeito terapêutico – aumentar a contração muscular em pacientes 
com miastenia grave. 
 Também aumenta o efeito dos antídotos utilizados para anular os 
agentes nervosos nocivos. 
 FF xarope, comprimido ou comprimidos LP, via oral ou soluções 
injetáveis, via IV ou IM. 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Rivastigmina 
 Rivastigmina (Exelon) Tratar a demência de branda a grave em 
pacientes que sofrem a doença de Alzheimer. 
 Descobriu-se que ajuda esses pacientes a pensar e a ter 
lembranças. 
 FF cápsula ou solução, via oral ou adesivo transdérmico. 
 
COLINÉRGICOS 
ANTICOLINESTERÁSICOS – FÁRMACOS 
Tacrina 
 Tacrina (Gognex) é utilizada para tratar a demência de branda a 
moderada em pacientes com doença de Alzheimer. 
 Interações: pode ter seus efeitos aumentados quando tomado com 
outros que inibem as enzimas citocromo P-450 (p. ex., cimetidina 
ou eritromicina). 
 Efeito adverso: Toxicidade hepática 
 FF cápsulas, via oral 
 
COLINÉRGICOS 
A maioria das reações nocivas que resultam do uso desses fármacos se deve à ação aumentada da 
acetilcolina nos receptores. As reações adversas podem incluir: 
ANTICOLINÉRGICOS 
FÁRMACOS PARASSIMPATOLÍTICOS 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
FÁRMACOS QUE IMPEDEM O EFEITO DA ACH 
ANTICOLINÉRGICOS 
 Interrompem as respostas nervosas parassimpáticas no SNC e no SNA. 
 Efeito terapêutico esperado dos Bloqueadores Colinérgicos: 
 tratar distúrbios do TGI, procedimentos de diagnóstico (endoscopia) – 
relaxa músculo liso. 
 Ciclopégicos 
 alteram o formato do cristalino 
 paralisam os músculos ciliares (os músculos utilizados para a focalização 
fina) 
 midriáticos (dilatadores pupilares) – exame de olho ou cirurgia 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
 Bloqueadores Colinérgicos são divididos em três grupos: 
 alcaloides da beladona 
 fármacos de amônio quaternário (derivados sintéticos dos 
alcaloides da beladona) 
 aminas terciárias 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Fármacos que aumentam os efeitos dos bloqueadores colinérgicos 
incluem: 
 disopiramida 
 antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos 
 ciclobenzaprina (um relaxante muscular) 
 antidiscinéticos, como a amantadina, que é utilizada para tratar a doença de 
Parkinson 
 fármacos antipsicóticos, como o haloperidol, tioxantenos e fenotiazinas 
 orfenadrina, que é utilizada para tratar a dor de lesão muscular 
 antieméticos (utilizados para aliviar náuseas e vômitos) e fármacos 
antivertiginosos como a ciclizina, a difenidramina, a buclizina e a meclizina 
 
Fármacos que diminuem os efeitos dos bloqueadores colinérgicos incluem: 
 fármacos anticolinesterásicos, como a piridostigmina e a neostigmina 
 agonistas colinérgicos como o betanecol 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Alcaloides da Beladona 
 São absorvidos a partir de: TGI, olhos, pele, mucosas 
 Os alcaloides da beladona são os únicos bloqueadores colinérgicos 
que atravessam facilmente a barreira hematoencefálica. 
 Os alcaloides da beladona são utilizados com morfina para tratar 
as dores causadas por cálculos no ducto biliar (cálculos biliares). 
 Esses fármacos, particularmente atropina e hiosciamina, são bons 
antídotos para os fármacos colinérgicos e anticolinesterásicos. 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Atropina 
 FF comprimidos, via oral, solução estéril injetável, IM, IV, SC, para tratar: 
 arritmias (batimento cardíaco irregular) causadas por anestésicos, por succcinilcolina (usada 
para tratar relaxamento muscular completo, mas rápido) ou ésteres de colina (enzimas dos 
terminais nervosos) 
 bradicardia sinusal sintomática (baixos batimentos cardíacos, causando hipotensão ou 
vertigem) 
 como um antídoto para agentes nervosos 
 para tratar envenenamento por pesticidas organofosforados 
 antes de cirurgia para diminuir secreções gástricas, orais e respiratórias 
 FF unguento ou solução oftálmica (Isopto Atropine) – utilizada como ciclopégico. 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
Pilocarpina – colinérgico 
Aplicada localmente na co ́rnea, a pilocarpina produz rápida miose 
e contração do mu ́sculo ciliar. Quando o olho fica em miose, 
também ocorre espasmo de acomodac ̧ão; a visão é fixada em 
alguma distância particular, tornando impossível focalizar 
Atropina – ANTICOLINÉRGICO (bloqueador muscari ́nico) 
ANTICOLINÉRGICOS 
Beladona 
 FF comprimidos (Spastrin), via SL; supositórios (B & O 
Supprettes), via retal 
 Efeito terapêutico: 
 em adição a outros fármacos para tratar úlcera péptica. 
 Síndrome do intestino (cólon) irritável 
 Supositórios retais foram receitados para pacientes que sofreram 
recentemente cirurgia genital ou urinária, para alívio da dor, 
quando os não opioides foram ineficazes. 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Hiosciamina 
 Efeito: neutralizar os efeitos dos fármacos bloqueadores neuromusculares 
por competir pelos mesmos receptores. 
 usado para tratar os distúrbios do TGI causados por espasmos 
 dado antes de cirurgia para reduzir secreções 
 usado como terapia das úlceras pépticas e inflamação da bexiga 
 Efeito adverso, que não é visto com outros bloqueadores colinérgicos, é o 
íleo paralítico (obstrução intestinal causada por paralisia da parede do 
intestino). 
 FF comprimidos (comprimidos dissolventes, SL, de liberação bifásica e de 
liberação prolongada), cápsulas LP, gotas e líquido, via oral; solução 
injetável 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Metescopolamina 
 Tratamento de úlceras pépticas. 
 Enquanto outros bloqueadores colinérgicos podem causar insônia, 
metescopolamina pode causar sonolência; portanto, a dose na hora 
de dormir pode ser dada sem causar insônia. 
 FF comprimidos, via oral 30 min antes das refeições e à noite antes 
de dormir. 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Escopolamina 
 FF comprimidos, via oral ou adesivo transdérmico para 
impedir náuseas e vômitos da cinetose. 
 Gotas oftálmicas – utilizada para dilatar as pupilas antes de 
um exame ou cirurgia ocular. 
 Efeitos adversos da escopolamina comuns que não o são com 
outros bloqueadores colinérgicos incluem o seguinte: 
 náuseas 
 vômito 
 angústia epigástrica (desconforto no abdome) 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Derivados Sintéticos (Fármacos de Amônio Quaternário) 
 Todos os bloqueadores colinérgicos podem ser utilizados para tratar 
condições espásticas ou hiperativas do TGI e do sistema urinário 
(pois eles relaxam os músculos e diminuem as secreções do sistema GI). 
 Tratamento da incontinência urinária, pois relaxam a bexiga. 
 Apresentam menos reações adversas (que alcaloides da beladona), por 
isso são os medicamentos de escolha para essas condições. 
 Ex. Glicopirrolato e Propantelina 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
ANTICOLINÉRGICOS 
Aminas Terciárias 
 Tratar distúrbios GI funcionais e condições hiperativas da bexiga. 
 Diciclomina 
 Tratar a síndrome do intestino irritável e outros distúrbios GI funcionais. 
 FF cápsulas, xaropes, soluções ou comprimidos, via oral ou solução injetável, via 
IM 
 Oxibutinina 
 Tratar pacientes que tenham condições hiperativas da bexiga. 
 FF solução, comprimido e comprimido LP, via oral ou adesivo transdérmico, gel, 
via tópica. 
 Tolterodina 
 Tratar bexiga hiperativa em pacientes com sintomas de frequência e urgência ou 
incontinência de compulsão urinária. 
 FF comprimidos ou cápsulas LP, via oral. 
 
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS 
 
Resumo dos antagonistas coline ́rgicos. 
*Fármaco contraindicado no glaucoma 
de ângulo estreito. GI = gastrintestinal; 
DPOC = doenc ̧apulmonar obstrutiva 
crônica. 
 
BIBLIOGRAFIA 
 Acosta, W. Renne. Fundamentos de Farmacologia para o Técnico 
em Farmácia. Guanabara Koogan. 2011. 
 AZEVEDO, Maria Fátima. GPS - Guia Prático de Saúde - 
Medicamentos. Guanabara Koogan, 04/2017. 
 BARROS, Elvino. Medicamentos de A a Z: 2016-2018, 5th edição. 
ArtMed, 01/01/2016. 
 Franco, André Silva. Manual de farmacologia. Barueri, SP: Manole, 2016. 
 MAURER, Martin H. Fisiologia Humana Ilustrada, 2nd edição. 
Manole, 01/2014.