AULA AEROSSOIS

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AEROSSÓIS
AEROSSÓIS
• Os aerossóis são formas farmacêuticas pressurizadas que, quando acionadas, emitem uma
fina dispersão de materiais líquidos e/ou sólidos contendo uma ou mais substâncias ativas
em forma gasosa.
• Sprays de superfície ou de revestimento: aerossóis destinados a transportar a substância
ativa a uma superfície.
AEROSSÓIS
AEROSSÓIS
• Características especiais são necessárias
para que ocorra a liberação física do
medicamento na forma apropriada:
Embalagem
Válvula
Adjuvante: propelente
AEROSSÓIS
• Atuador
• Válvula (doseadora ou não) 
• Tubo mergulhador ou sonda
• Gás Propelente
• Concentrado do produto 
(substância ativa + adjuvantes)
• Recipiente
O gás propelente exerce
pressão sobre a superfície do
produto. Quando o atuador é
pressionado a válvula se abre e
a pressão exercida pelo
propelente empurra o líquido
para que suba pelo tubo.
AEROSSÓIS
Forma física dos aerossóis:
• Neblina (vias aéreas inferiores)
• Dispersão fina ou grosseira (úmida ou seca)
• Jato
• Espuma
A forma escolhida se baseia no uso a que se
destina e vai depender da formulação e do tipo
de válvula.
A eficácia da liberação do medicamento em
regiões profundas do pulmão depende do
tamanho de partícula
VANTAGENS DO AEROSOL
• O medicamento pode ser aplicado sem contaminação ou exposição do
material remanescente.
• Protege as substâncias ativas instáveis frente ao oxigênio atmosférico,
umidade e contra a ação da luz.
• Se for embalado sob condições assépticas, a esterilidade é mantida durante
sua vida de prateleira.
• Aplicação sobre a pele sem que a área afetada seja tocada.
• Válvulas dosificadoras permitem controlar a dose do medicamento.
FORMULAÇÃO DO AEROSSOL
Concentrado do produto:
• Substância ativa + adjuvantes (antioxidantes, tensoativos, lubrificantes e 
solventes).
Propelente (aerossóis de superfície contêm 30 a 70%):
• Gás liquefeito (propelente e solvente)
• Gás comprimido 
A pressão num sistema aerossol é controlado pela quantidade e tipo de
propelente e pela natureza e quantidade do concentrado do produto.
PROPELENTES
Não podem reagir com componentes da formulação ou da embalagem.
Devem ser atóxicos.
A toxicidade de misturas deve ser avaliada.
PROPELENTES
Gás liquefeito: Quando o gás é colocado na
embalagem parte permanece liquefeito e a outra
vaporiza.
• A pressão é mantida constante enquanto
houver gás liquefeito, sendo o produto
liberado com a mesma velocidade e
propulsão.
• Exemplos: CFC, butano, propano, dimetiléter,
etilmetiléter.
PROPELENTES
Gás liquefeito: são liquefeitos por resfriamento abaixo do ponto de ebulição
ou por compressão à temperatura ambiente.
• Clorofuorcarbonos (CFC): uso restrito devido a destruição da camada de
ozônio, utilizados quando:
1. Não existem alternativas técnicas viáveis.
2. O produto oferece um benefício a saúde que não é obtido sem o CFC.
3. Não libera quantidade significativa de CFC na atmosfera.
PROPELENTES
Gás liquefeito: Podem formar sistemas bifásicos ou trifásicos de acordo com a
solubilidade ou não do propelente com o concentrado do produto.
Fase líquida: 
propelente + concentrado do produto
Fase vapor: propelente
Fase líquida: propelente imiscível em água
Fase vapor: propelente
Fase líquida: concentrado do produto
Obs: Para evitar a expulsão do propelente liquefeito 
o tubo deve estender-se apenas até o interior do 
concentrado do produto.
PROPELENTES
Gás comprimidos: a pressão do gás força a
saída do produto.
• Nitrogênio: gás insolúvel e inerte.
• Dióxido de carbono e óxido nítrico:
levemente solúveis na fase aquosa.
• A pressão diminui a medida que o produto é
usado.
• Uma pressão maior é necessária uma vez
que não há reservatório de propelente.
EMBALAGEM
O recipiente ideal:
• Ser adequado aos métodos de produção;
• Compatível com os componentes da formulação;
• Sustentar a pressão exigida pelo produto;
• Custo.
Materiais:
1. Vidro, revestidos com plásticos ou não; 
2. Metal (latão laminado com aço, alumínio e aço inoxidável; 
3. Plásticos (permeáveis ao vapor)
VÁLVULAS
• A função da válvula é permitir a expulsão do
conteúdo na velocidade adequada.
• Os materiais utilizados na produção de válvulas
devem ser inertes às formulações.
Plástico
Borracha
Alumínio
Aço inoxidável
VÁLVULAS
• Atuador: o botão que o usuário pressiona para 
ativar a válvula, para emissão do produto.
• É pelo orifício no atuador que o produto é 
descarregado. 
• O tipo e a quantidade de propelente usados e o 
desenho e as dimensões do atuador controlam 
o tamanho de partícula do produto emitido. 
VÁLVULAS
• Orifícios maiores (e menos propelentes):
produtos que devem ser emitidos como
espumas e partículas sólidas .
• Orifícios menores (e mais propelentes):
produtos que devem ser emitidos na forma de
sprays ou dispersões finas.
VÁLVULAS DOSIFICADORAS
• Existe uma câmara auxiliar da válvula que se
fecha para o interior do recipiente quando o
atuador é acionado, liberando o conteúdo
dosificado.
• A câmara volta a se abrir para o interior quando
o atuador é liberado, sendo preenchida.
ENVASAMENTO
O acondicionamento é parte do processo de produção:
• Envasamento a frio
• Enchimento com pressão
Após o envase o recipiente é avaliado quanto ao vazamento, durabilidade, correta função da
válvula, velocidade de descarga da válvula.
Para válvulas dosificadoras também é avaliada a exatidão e reprodutibilidade de dose.
ENVASAMENTO A FRIO
Preparo do concentrado do produto
Concentrado + Propelente resfriados a -34,5 a -40°C 
separados
Adição do concentrado congelado ao recipiente 
também resfriado
Adição do gás liquefeito
Encaixe do sistema de válvula
Sistema de resfriamento: mistura de 
gelo seco e acetona ou outro.
Não serve para sistemas aquosos pois 
a água se torna gelo.
ENCHIMENTO COM PRESSÃO
Preparo do concentrado do produto
Adição do concentrado ao recipiente
Encaixe do sistema de válvula
Adição do gás liquefeito ou comprimido sob 
pressão
Menos risco de contaminação por 
umidade.
Menos propelente perdido.
https://www.youtube.com/watch?v=c
tMkHyMvrcI
ROTULAGEM E ARMAZENAMENTO
• Os rótulos devem advertir os usuários a não perfurar as
embalagens.
• Não usá-las ou estocá-las próximas a calor ou chama e não
incinerá-las.
• A maioria dos medicamentos das embalagens de aerossóis
é destinada ao uso na temperatura ambiente, no frio pode
ocorrer uma aspersão menor do que a usual.
• Armazenamento entre 15 e 30 °C.
• Devem ser mantidos com a tampa protetora para evitar a
ativação acidental da válvula ou contaminação por poeira e
outros materiais estranhos;
• Deve apresentar no rótulo a orientação referente ao uso
correto.
https://www.youtube.com/watch?v=EUDXvmYBq70
ESPAÇODORES
• Desenvolvidos para pacientes que não
conseguiam coordenar a liberação do
medicamento com a inalação.
• O paciente pode efetuar a inalação do
aerossol separadamente, em até 3 a 5
segundos após acionar o atuador.
• A velocidade do aerossol é reduzida e o
tamanho da gota é diminuído, pois há
tempo para que ocorra a evaporação do
propelente.
• Também causa menos deposição do
medicamento na orofaringe.
AEROSSÓIS TÓPICOS
Vantagens:
• Maneira conveniente de aplicar o medicamento.
• A preparação pode ser aplicada, sem o uso das pontas dos dedos, tornando
o processo mais asséptico.
Desvantagens:
• Dificuldade em aplicar o medicamento em uma área pequena.
• Maior custo associado com a embalagem.
AEROSSÓIS TÓPICOS
• Limpar e secar suavemente a área afetada.
• Apontar o atomizador em direção à área afetada, em
uma distância de cerca de 15 a 20 cm.
• Liberar o medicamento em quantidade suficiente
para cobrir a área.
Obrigado!!