Resumo_Absorção das Drogas

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Absorção das drogas
A absorção tem por finalidade transferir a droga do lugar onde é administrada para fluidos circulantes, representados pelo sangue. 
Para alcançar seu local de ação, a droga na maioria dos casos é obrigada a atravessar diversas barreiras biológicas: epitélio gastrointestinal, endotélio vascular, membrana plasmáticas 
membranas biológicas 
As bicamadas lipídicas das membranas são impermeáveis à maioria das moléculas polares e aos íons, sendo, entretanto, permeáveis às moléculas das drogas não polares. Essas últimas substâncias, por terem a capacidade de atravessar a camada lipídica das membranas, o fazem porque se dissolvem na gordura, são lipossolúveis. Consequentemente, as drogas lipossolúveis serão facilmente absorvidas. Aquelas que não forem lipossolúveis precisarão de processos especiais para atravessar as membranas biológicas, como, por exemplo, canais hidrofílicos funcionais, formados por proteínas das membranas ou por sistemas específicos de transporte. 
propriedades físico-químicas das drogas que interferem na absorção 
A absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das drogas: 
1. Lipossolubilidade, o que vale dizer solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia dessas por difusão passiva
2. Hidrossolubilidade, que só permite absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores específicos ou canais e poros hidrofílicos
3. Estabilidade química da molécula da droga
4. Peso molecular, tamanho e volume da molécula da droga
5. Carga elétrica da molécula da droga (polaridade, ionização, pH do meio)
6. Forma farmacêutica em que a droga é administrada
7. Velocidade de dissolução da droga e, quando administrada por via oral, compatibilidade com as secreções gastrointestinais 
8. Concentração da droga no local da absorção, concentração essa que depende de: constante de dissociação iônica da droga (pK); pH do meio; coeficiente de distribuição ou de participação gordura/água da parte não ionizada da droga (uma maneira de exprimir a lipossolubilidade da droga). 
polaridade molecular, ionização e ph do meio
As drogas, na sua maioria, são eletrólitos fracos, com as propriedades de bases e ácidos fracos que se ionizam parcialmente. Em solução, apresentam uma parte ionizada e outra parte não ionizada. Essa dissociação é influenciada pelo pH do meio. A parte não ionizada é menos polar e, portanto, mais lipossolúvel que a forma ionizada. Como as membranas absorventes do nosso organismo são predominantemente lipídicas, a conclusão é imediata: a parte não ionizada, lipossolúvel, do ácido ou da base é mais facilmente absorvida. 
O pH do meio exerce ação sobre a ionização d droga do seguinte modo:
a) a droga ácida em meio ácido: ↓ionização ↑absorção; droga ácida em meio de pH alcalino: ↑ionização ↓absorção
b) droga básica em meio ácido: ↑ionização. Como a parte não ionizada, em geral, é lipossolúvel e, portanto, absorvível, podemos inferir a importância dos fatores que condicionam a ionização da droga, interferindo na sua absorção, distribuição e excreção. 
As drogas são prontamente absorvidas no trato gastrointestinal se a forma não ionizada for lipossolúvel e se o pKa do ácido for maior que 2 e o da base for menor que 1.
As drogas podem ser mal absorvidas no intestino pelos seguintes motivos: se a droga estiver completamente ionizada no intestino; se a droga não ionizada não for lipossolúvel; se a droga for instável no intestino; se a droga for insolúvel no pH do conteúdo intestinal. 
as forças de absorção das drogas
As forças responsáveis pelo fluxo de drogas através das membranas biológicas são chamadas gradientes. 
Contra o gradiente: local de menor concentração → local de maior concentração; gasto de energia (transporte ativo). 
A favor do gradiente: local de maior concentração → local de menor concentração; sem gasto de energia (difusão simples).
modalidades de absorção
Processos passivos – não há interferência ativa das membranas nesses processos e não há gasto energético. Difusão facilitada; Filtração.
Processos ativos – há interferência ativa das membranas e há gasto energético. Difusão facilitada; Transporte ativo; Vesicular: pinocitose e fagocitose 
locais de absorção dAS DROGAS
Trato gastrointestinal: mucosa bucal, mucosa gástrica, mucosa do intestino delgado, mucosa retal; Trato respiratório: mucosa nasal, mucosa traqueal e brônquica, alvéolos pulmonares; Pele; Regiões subcutânea e intramuscular; Mucosa genitourinária: mucosa vaginal, mucosa uretral, mucosa vesical; Mucosa conjuntival; Peritônio; Medula óssea.