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Farmacotécnica Comprimidos Após feita a granulação da composição o processo continua para a formação de comprimidos. Os comprimidos são feitos com adição de adjuvantes 40% dos medicamentos são disponibilizados nesta forma Podem ter variação de tamanho, forma, peso, dureza, espessura e características de desintegração e dissolução (liberação prolongada/retardada, etc) A maioria é empregado para administração oral, alguns por via sublingual, bucal ou vaginal Como vantagens há melhor conservação, facilidade de uso, precisão de dose e possibilidade de automação, fácil transporte (difícil de deterioração), é uma forma conveniente para ativos poucos solúveis Adjuvantes de comprimidos Diluentes (material de enchimento): dá volume a formulação Desintegrantes: desagregação dos comprimidos após ingerido pelos pacientes Aglutinantes: promove adesão das partículas dos pós (dá a “liga” a mistura), sendo necessário que não aglutine nem demais nem de menos; fiabilidade e força de compactação (facilita no transporte) Corantes e flavorizantes Antiaderentes, deslizantes e lubrificantes: melhorar fluxo dos pós e grânulos para a matrizes (escoamento melhor, mais constante e homogêneo na fabricação); minimiza os desgastes das matrizes e punções; aderência dos materiais particulados nas matrizes e punções e brilho aos comprimidos; os deslizantes facilitam a deglutição do comprimido, para que não fique aderido no esôfago Exemplos: Aglutinantes: goma de amido, solução de sacarose a 85% (xarope); solução de gelatina; solução de pvp; solução de alginato Desintegrantes: amido, celulose, PVP, pectina seca, PEG, alginato Deslizantes: sílica, talco, amido Diluentes: lactose, sacarose, manitol e glicose, amido, celulose, sorbitol, caolim Lubrificante: ácido esteárico, talco, PEG, ceras, tensoativos Preparação Via Seca Pesagem da matéria prima Tamisação Mistura dos componentes Passa no rolo que formará os “slugs”, que são um tipo de massa Depois será feita a trituração Calibração dos grânulos Lubrificação Compactação Via Úmida Trituração do fármaco (moagem) O fármaco vai para a adição de adjuvantes/aglutinantes Irá granular Secagem Tamisação Lubrificação Compressão Obs: a mistura é umedecida e depois secada, a única diferença entre a forma seca Compressão direta Tamisação da massa Adição dos adjuvantes (pulverização é suficiente para aglutinar sem ter a desintegração do comprimido na embalagem) Compactação Exemplos de excipientes: LACTOSE SPRAY DRIED, MICROCRISTAIS DE ALFA LACTOSE MONO-HIDRATADA, MISTURAS DE SACAROSE-AMIDO DE MILHO, CELULOSE MICROCRISTALINA , FOSFATO DICÁLCIO (DI-TAB),AMIDO 1500, FIBRAS DE LIGA, POLIVINILPIRROLIDONA , ESTEARATO DE MAGNÉSIO , TALCO E DIÓXIDO DE SILÍCIO Tipos de máquinas Rotativa: matrizes e punções móveis, alimentador fixo. Produção em grande escala: 600.000 cap/hora. Excentrica: matrizes fixas, punção superior móvel e inferior fixo, alimentador móvel. Produção em pequena escala. Leito fluidizado: mistura de pós, granulação e secagem. São efetuados no mesmo equipamento, com economia de custo, espaço e tempo. Custo elevado Problemas que podem acontecer com os comprimidos Capping: o comprimido fica “cru” no meio, ficando uma massa muito úmida Picking: fissuras por estress ou friabilidade, devido a massa ficar muito seca Sticking: o comprimido não fica bem selado, pouca punção Tipos de comprimido Obtidos por multiplas compressões: permite veiculação de fármacos incompatíveis, em compartimentos diferentes. Sistema de duas camadas ou sistema reserevatório. Fármacos de liberação prolongada. Comprimido revestido com gelatina: gelcap Comprimido revistido com filme: fina camada de um polímero formando uma película, o núcleo será exposto em local adequado no TGI. Comprimido com revestimento entérico: liberação retardada, passa pelo estomago e atinge o intestino Comprimidos bucais e sublinguais: dissolvem na cavidade bucal ou embaixo da língua; absorção oral de fármacos 1. Bucal: Absorção lenta 2. Sublingual: efeito rápido Comprimidos mastigaveis com base cremosa com Manitol: se desintegral facilmente Comprimidos vaginais: administração de fármacos na mucosa vaginal para efeitos locais (preparo semelhante ao comprimido comum; vem acompanhado com o aplicador) Tipos de Liberação Prolongada: liberação lenta e prolongada, facilita para que o paciente não tenha que tomar diversos comprimidos Retardada: libera o fármaco num tempo após administração; facilita os principios ativos que não são compativeis com o estomago/ph estomacal
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