ANTIDEPRESSIVOS (3)

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ANTIDEPRESSIVOS
O transtorno depressivo 
maior caracteriza-se por 
humor deprimido e por 
perda de interesse na 
maioria das atividades
Os antidepressivos 
apresentam um amplo 
espectro de aplicações 
na pratica clinica
Todos os 
antidepressivos 
disponiveis exercem 
efeitos significativos 
sobre o sistema 
monoaminérgico
Alem das monoaminas, o 
neurotransmissor 
excitatório glutamato é 
importante na 
fisiopatologia da 
depressão 
Os antidepressivos 
atualmente disponíveis 
compreendem uma 
notável variedade de 
tipos químicos, e são 
dividas em subgrupos: 
Inibidores seletivos da 
recaptação de serotonina
Inibidores da recaptação de 
serotonina-norepinefrina
Antidepressivos 
tetracíclicos e unicíclicos
Inibidores da 
monoaminoxidase
ISRS
IRSN
há seis ISRSs que constituem 
os antidepressivos mais 
comuns de uso clínico. É 
utilizado na depressão maior, 
TAG, TEPT, TOC, transtornos 
de pânico, TDPM e bulimia
Os ISRS inibem de modo 
potente e seletivo a 
recaptação de serotonina 
(5-HT) no terminal 
neuronal pré-sináptico
Em relação aos ADTs, os efeitos colaterais dos 
ISRS são menos intensos e freqüentes, pela sua 
baixa afinidade aos receptores colinérgicos, 
noradrenérgicos e histamínicos
São representados pela 
Venlafaxina e 
duloxetina, em baixas 
doses inibe a 
receptação de 5TH e 
em altas doses inibe Ne
Possui eficácia 
melhor do que 
ISRS e possuem 
pouca afinidade 
pelos receptores 
H1, muscarínicos e 
alfa-adrenergicos.
Mecanismo de ação: 
inibir a receptação de 
5TH e NE, não possui 
ação muscarinica ou 
colinérgica e possui baixa 
afinidade dopaminérgica
Inibidores de 
Monoaminoxidase 
IMAO
Triciclicos 
(ADT) 
inibem a receptação 
de 5TH, aumentando 
a disponibilidade e a 
atividade na fenda 
sináptica.
5-HT2: efeitos adversos 
de 5-HT elevados em 
regiões com receptores 
5-TH1 menor e se ligam 
a outros 5-HT.
sao indicadores para 
depressão graves e 
resistentes
O mecanismo de ação comum aos 
antidepressivos tricíclicos em nível 
pré-sináptico é o bloqueio de recaptura 
de monoaminas, principalmente 
norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), 
em menor proporção dopamina (DA)
Foram introduzidos na década de 
1950, com o intuito de tratar 
pacientes com depressão.
são potentes inibidores dos 
receptores de histamina 
pós-sinápticos periféricos e centrais.
são inibidores competitivos da 
acetilcolina nos receptores 
muscarínicos centrais e periféricos, 
mas não nos receptores nicotínicos.
são altamente lipofílicos, cruzam 
facilmente a barreira hematoencefálica 
e atingem picos de concentração 
plasmática entre 2 e 6 horas após a 
ingestão em doses terapêuticas.
O efeito terapêutico dos ADTs está 
associado à sua capacidade de 
diminuir a recaptação da noradrenalina 
e da serotonina, potencializando as 
ações desses neurotransmissores. 
Seus efeitos colaterais resultam do 
bloqueio dos receptores muscarínicos, 
histamínicos e alfa-adrenérgicos.
Os inibidores da MAO são 
indicados para pacientes 
deprimidos que não respondem ou 
são alérgicos aos antidepressivos 
tricíclicos ou que estão em estado 
de grande ansiedade.
Esses fármacos inibem a desaminação oxidativa das 3 
classes de aminas biogênicas (noradrenalina,dopaminae 
5-HT) e de outras feniletilaminas.Seu valor primário está no 
tratamento da depressão refratária ou atípica quando ISRS, 
antidepressivos tricíclicos e, algumas vezes, ECT são ineficazes
Mecanismo de ação: inibir a 
enzima moamina 
oxidase(MAO) responsável 
pela degradação de 5TH, 
NE e DA
Os IMAO são análogos da feniletilamina e são classificados 
de acordo com sua seletividade, inibidores seletivos da 
MAO-A (responsável pelo metabolismo de noradrenalina e 
serotonina), FENELZINA e TRANILCIPROMINA e inibidor 
seletivo da MAO-B (degradação seletiva da dopamina), 
SELEGILINA
Moduladores dos 
receptores - HT2
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