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INTRODUÇÃO FARMACO I Farmacologia - estudo do efeito dos fármacos. Droga: qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico. MEDICAMENTO TERAPÊUTICO FARMACOLOGIA I Posologia: metodologia de administração da fármaco! A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E Preparação química Dose Via Frequência Posologia EfeitosExposição Farmacocinética Farmacodinâmica INTRODUÇÃO FARMACO I Janela Terapêutica Faixa de concentração de medicamento no organismo capaz de produzir efeitos terapêuticos adequados sem causar efeitos tóxicos. A janela terapêutica tem por objetivo fornecer parâmetros de concentração segura de determinado medicamento, orientando a dosagens a ser indicadas para o paciente para um benefício terapêutico com efeitos adversos mínimos. Cada fármaco terá uma janela terapêutica específica de acordo com a sua taxa de absorção, metabolização e excreção. FARMACOLOGIA I A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E INTRODUÇÃO FARMACO I FARMACOLOGIA I A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E Sabe-se que o medicamento, ao ser administrado, passa por 4 processos até ser eliminado completamente. A esse processo chamamos de farmacocinética. Primeiro, ocorre a absorção a partir da via de administração e em seguida o fármaco é distribuído pelos tecidos do corpo. Ao passo que o fármaco vai ser absorvido, parte dele vai sendo metabolizado e excretado. No momento em que há a absorção, a concentração medicamentosa é maior no corpo porque a taxa de absorção é maior do que a taxa de eliminação. Á medida que o tempo passa, a concentração do fármaco tende a baixar porque a taxa de absorção vai diminuindo e a taxa de eliminação permanece a mesma. Após a taxa de absorção zerar, o metabolismo e a excreção continua até não restar nenhuma molécula do fármaco do corpo. INTRODUÇÃO FARMACO I FARMACOLOGIA I Faixa de Efeito Mínimo Desejado ou Efeito Desejado Para que um fármaco alcance os efeitos terapêuticos é preciso que a concentração plasmática do mesmo atinja a faixa de efeito mínimo desejado (Veja o gráfico acima). Faixa de Reação Adversos ou Faixa de Efeito Tóxico Mínimo A faixa de efeito tóxico mínimo é como se fosse o “alarme” que sinaliza um perigo iminente para intoxicação. Essa faixa já não é mais segura para o paciente. Em alguns casos é necessário utilizar antídotos para bloquear a ação medicamentosa, de acordo com a taxa de reversibilidade do fármaco A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E INTRODUÇÃO FARMACO I A relação entre a dose do fármaco, independentemente da via utilizada, e sua concentração no nível celular é ainda mais complexa. Uma curva dose-resposta hipotética tem características que variam: Potência (localização da curva ao longo do eixo das doses) Eficácia máxima ou efeito platô (maior resposta alcançável) Inclinação (mudança na resposta por dose unitária) FARMACOLOGIA I A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E INTRODUÇÃO FARMACO I FARMACOLOGIA I A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E CURVA DOSE RESPOSTA Q UANTAL: Dose mínima para que determinado objetivo seja alcançado. A "curva dose resposta quantal" é útil para drogas que possuem efeito tudo ou nada. CURVA DOSE RESPOSTA GRADUAL: A medida que aumenta a concentração aumenta-se a resposta. Ambas as curvas, quantal e gradual, fornecem informações relativas à potência e seletividade dos fármacos; a curva de dose-resposta gradual indica a eficácia máxima de um fármaco, e a de dose -efeito quantal, a variabilidade potencial da capacidade de resposta entre indivíduos. INTRODUÇÃO FARMACO I FARMACOLOGIA I Receptores: Para iniciar u m efeito em qualquer célula, a maioria dos fármacos combina -se com alguma estrutura molecular na superfície ou no interior da célula. entidade celular – alvo que se adapta ao ligante. A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E Afinidade: ligação! Eficácia: ligação + ativação! RECEPTOR + FÁRMACO EFEITO FARMACOLÓGICO (ALTERAÇÕES MOLECULARES) As substâncias que interagem com um receptor e, com isso, desencadeiam uma resposta celular, são chamadas agonistas. Substâncias interagem com o receptor, mas não são capazes de induzir uma alteração no receptor necessária para sua ativação . Mas, por ocupar o sítio ativo do receptor, a substância inibe a interação do mesmo. Sendo chamado de antagonista . INTRODUÇÃO FARMACO I FARMACOLOGIA I A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E Fármacos agonistas: se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos dos compostos endógenos. Fármacos antagonistas: se ligam aos receptores fisiológicos, mas não possuem efeito regulador, apenas impedem o acoplamento do agonista .
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