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Farmacologia Médica I

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INTRODUÇÃO FARMACO
 I
Farmacologia - estudo do efeito dos fármacos.
Droga: qualquer substância que ocasiona uma
alteração no funcionamento biológico.
MEDICAMENTO TERAPÊUTICO
 
FARMACOLOGIA
 I
Posologia: metodologia de administração da fármaco!
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
Preparação química
Dose Via
Frequência
Posologia EfeitosExposição
Farmacocinética Farmacodinâmica
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
Janela Terapêutica
Faixa de concentração de medicamento no organismo
capaz de produzir efeitos terapêuticos adequados sem
causar efeitos tóxicos.
A janela terapêutica tem por objetivo fornecer
parâmetros de concentração segura de determinado
medicamento, orientando a dosagens a ser indicadas
para o paciente para um benefício terapêutico com
efeitos adversos mínimos.
Cada fármaco terá uma janela terapêutica específica
de acordo com a sua taxa de absorção, metabolização
e excreção.
FARMACOLOGIA
 I
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
FARMACOLOGIA
 I
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
Sabe-se que o medicamento, ao ser administrado, passa
por 4 processos até ser eliminado completamente. A
esse processo chamamos de farmacocinética.
Primeiro, ocorre a absorção a partir da via de
administração e em seguida o fármaco é distribuído
pelos tecidos do corpo.
Ao passo que o fármaco vai ser absorvido, parte dele vai
sendo metabolizado e excretado.
No momento em que há a absorção, a concentração
medicamentosa é maior no corpo porque a taxa de
absorção é maior do que a taxa de eliminação.
Á medida que o tempo passa, a concentração do
fármaco tende a baixar porque a taxa de absorção vai
diminuindo e a taxa de eliminação permanece a mesma.
Após a taxa de absorção zerar, o metabolismo e a
excreção continua até não restar nenhuma molécula do
fármaco do corpo.
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
FARMACOLOGIA
 I
Faixa de Efeito Mínimo Desejado ou Efeito Desejado
Para que um fármaco alcance os efeitos terapêuticos é
preciso que a concentração plasmática do mesmo
atinja a faixa de efeito mínimo desejado (Veja o gráfico
acima).
Faixa de Reação Adversos ou Faixa de Efeito Tóxico
Mínimo
A faixa de efeito tóxico mínimo é como se fosse o
“alarme” que sinaliza um perigo iminente para
intoxicação.
Essa faixa já não é mais segura para o paciente. Em
alguns casos é necessário utilizar antídotos para
bloquear a ação medicamentosa, de acordo com a taxa
de reversibilidade do fármaco
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
A relação entre a dose do fármaco, independentemente
da via utilizada, e sua concentração no nível celular é
ainda mais complexa.
Uma curva dose-resposta hipotética tem
características que variam:
Potência (localização da curva ao longo do eixo das
doses)
Eficácia máxima ou efeito platô (maior resposta
alcançável)
Inclinação (mudança na resposta por dose unitária)
FARMACOLOGIA
 I
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
FARMACOLOGIA
 I
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
CURVA DOSE RESPOSTA Q UANTAL:
 Dose mínima para que determinado objetivo seja
alcançado. A "curva dose resposta quantal" é útil 
 para drogas que possuem efeito tudo ou nada.
CURVA DOSE RESPOSTA GRADUAL:
A medida que aumenta a concentração aumenta-se a
resposta.
Ambas as curvas, quantal e gradual, fornecem 
 informações relativas à potência e seletividade dos 
 fármacos; a curva de dose-resposta gradual indica a 
 eficácia máxima de um fármaco, e a de dose -efeito 
 quantal, a variabilidade potencial da capacidade
de resposta entre indivíduos.
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
FARMACOLOGIA
 I
Receptores: Para iniciar u m efeito em qualquer 
 célula, a maioria dos fármacos combina -se com
alguma estrutura molecular na superfície ou no 
 interior da célula.
entidade celular – alvo que se adapta ao ligante.
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
Afinidade: ligação!
Eficácia: ligação + ativação!
RECEPTOR + FÁRMACO EFEITO FARMACOLÓGICO
(ALTERAÇÕES MOLECULARES)
As substâncias que interagem com um receptor e, 
 com isso, desencadeiam uma resposta celular, são 
 chamadas agonistas. 
Substâncias interagem com o receptor, mas não são 
capazes de induzir uma alteração no receptor 
 necessária para sua ativação . Mas, por ocupar o 
 sítio ativo do receptor, a substância inibe a 
 interação do mesmo. Sendo chamado de antagonista
.
INTRODUÇÃO FARMACO
 I
FARMACOLOGIA
 I
A N A R A Q U E L D E P A U L A R I C A R T E
Fármacos agonistas: se ligam aos receptores 
 fisiológicos e simulam os efeitos dos compostos
endógenos.
Fármacos antagonistas: se ligam aos 
 receptores fisiológicos, mas não possuem 
 efeito regulador, apenas impedem o 
 acoplamento do agonista .

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