Introdução e Farmacodinâmica

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PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA 
Prof. Disney Oliver Sivieri Junior
Introdução
Farmacologia: do grego phármakon (droga); lógos (estudo)
Estuda os efeitos das substâncias sobre os organismos vivos e os efeitos sobre as
funções biológicas.
Droga: substância química que produz efeitos biológicos quando administrada em
organismos vivos. Qualquer substância que provoque (ou cause) alteração no(s)
sistema(s) biológico(s). Droga = Fármaco.
Medicamento: produto farmacêutico (forma farmacêutica) que contenha uma ou
mais drogas (princípios ativos). Utilizada com o objetivo de induzir um efeito
terapêutico.
Não confunda Medicamento com Remédio!
Nomenclatura das drogas e medicamentos
Cada medicamento possui no mínimo três nomes:
A. Sigla: RO 13-9904
B. Nome químico: (6R,7R)-7-(Z)-2-(6R,7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoiimino] acetoamido-
3-[(2,5-diidro-2-metil-oxo-as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azobiciclo[4,2,0]-oct-2-em-2-acido 
carboxílico
C. Nome genérico: ceftriaxona sódica
D. Nome registrado: Rocefin® (Roche)
E. Sinônimo: Ceftriax (EMS)
Medicamento de referência: medicamento inovador;
Medicamento genérico: é o medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que
pretende ser com esse intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da
proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança
e qualidade e denominado pela Denominação Comuim Brasileira ou, na sua ausência, pela
Denominação Comum Internacional;
Medicamento similar: medicamento similar é aquele que contém o mesmo ou os mesmos
princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração,
posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão
federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas
ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo,
devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
Definições
Fitoterapia: é a profilaxia ou tratamento de doenças através de plantas, bem como por partes de
plantas (folhas, flores, raízes, frutos ou sementes) e pelas suas preparações; terapêutica que utiliza
os medicamentos cujos constituintes ativos são plantas ou derivados vegetais e que tem a sua origem
no conhecimento e no uso popular.
Medicamento Fitoterápico: aquele obtido com emprego exclusivo de matérias-primas ativas vegetais.
Não se considera medicamento fitoterápico aquele que inclui na sua composição substâncias ativas
isoladas (sintéticas ou naturais), nem as associações dessas com extratos vegetais. Portanto, as
plantas ou suas partes devem ser utilizadas em sua integridade (as quais geralmente são formadas
por fitocomplexos).
Medicamentos obtidos de substâncias naturais: composto quimicamente definido isolado de plantas.
Fitoterapia e o SUS: a Rename (2020) lista 12 medicamentos fitoterápicos. Exemplos: Mentha x
piperita (hortelã: síndrome do cólon irritável); Mikania glomerata (guaco: broncodilatador).
Definições
Farmacologia
O que a droga faz no 
organismo a fim de produzir 
um efeito biológico?
Como o organismo processa e 
manipula a molécula da droga?
Farmacodinâmica
Estuda os efeitos biológicos, o local e o 
mecanismo de ação das drogas.
Farmacocinética
Estuda quantitativamente a cronologia dos 
processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção das drogas.
“O que a droga faz no organismo” “O que organismo faz com a droga”
Farmacodinâmica
Caso Clínico
O Sr. CS, 62 anos de idade, trabalhador rural, usuário do SUS, compareceu na sessão de fisioterapia semanal. O Sr. CS é
hipertenso, dislipidêmico (hipercolesterolemia) e está realizando fisioterapia para melhorar a função muscular da perna
esquerda, pois ele sofreu um acidente durante seu trabalho que resultou em colocação de gesso até o joelho (devido
rompimento de ligamento de tornozelo). Porém, nos exercícios ele se queixou de cansaço e dores na nuca. Ele relatou
que faz uso de losartana potássica (antagonista AT1 da angiotensina II, que é agonista desses receptores) 50 mg 1x/dia,
um diurético tiazídico (inibidor do co-transportador Na+-Cl-, canal de transporte de íons no néfron) 25 mg 1x/dia,
sinvastatina 20mg 1x/dia (inibidor enzimático competitivo da HMG-COA-redutase, enzima chave na produção do
colesterol).
Após verificação da pressão arterial, foi constatado que o Sr. CS estava com pressão de 162 mmHg/94 mmHg. Assim, a
sessão de fisioterapia foi interrompida e o Sr. CS encaminhado para ser medicado com o pessoal de atendimento
clínico.
Ao ser recebido pelo profissional de enfermagem é questionado sobre o seguimento do tratamento farmacológico.
Questionamentos:
1. Como essas drogas (medicamentos) atuam no organismo? Explique utilizando os conceitos que explicam os tipos de
interação entre a droga e os alvos farmacológicos.
2. Por que nesse esquema farmacoterapêutico necessita de associação de drogas?
3. Qual possível motivo que levou ao descontrole da pressão arterial do Sr. CS?
O conceito de Receptor
Qualquer molécula com a qual a droga interaja para produzir um efeito biológico
Macromoléculas cuja função é reconhecer e responder a mediadores endógenos:
Receptor & “alvos (farmacológicos) de drogas” (aceptor) 
Canais iônicos
DNA
Receptores nucleares
Receptores
Enzimas
Alvos de drogas
Agonistas e antagonistas
O conceito de Agonista
Agonistas: substâncias que se ligam ao receptor e alteram seu
estado produzindo uma resposta biológica; ativam o receptor.
Citoplasma
Membrana
Plasmática
Meio Extracelular
Inativo Ativo
Efeito
Agonista
Inativo
Antagonismo Competitivo Reversível
Citoplasma
Membrana
Plasmática
Meio Extracelular
Inativo Inativo
Sem Efeito
Antagonista
Muitos antagonistas agem de maneira mutuamente (possuem afinidade) no mesmo receptor com os quais os
agonistas interagem: antagonismo competitivo reversível. É reversível porque a ligação entre as moléculas não
é estável suficiente para evitar o deslocamento induzido pelo agonista.
Inativo Ativo
Efeito
Inativo
Sem Efeito
Antagonista
Agonista
Citoplasma
Membrana
Plasmática
Meio Extracelular
Inativo Inativo
Sem Efeito
Antagonista
Alguns antagonistas se dissociam muito lentamente, ou mesmo não se dissociam dos receptores
impedindo, assim, a ligação do agonista: antagonismo irreversível. Nesse caso as forças de interação entre
as moléculas são mais fortes, conferindo estabilidade da ligação.
Ativo
Efeito
Inativo
Sem Efeito
Inativo
Antagonismo Competitivo Irreversível
Antagonista
Agonista
Antagonismo Não Competitivo
Alguns antagonistas interferem em algum ponto na cadeia de eventos envolvida na instalação do efeito em 
resposta a um agonista: antagonistas não competitivos. Ex: um inibidor de uma atividade enzimática da 
cascata intracelular de eventos
Citoplasma
Membrana
Plasmática
Meio Extracelular
Inativo Ativo
Efeito
Agonista
Evento 1
Evento 2
Evento n
Droga X
Antagonismo químico
Duas drogas se combinam (reagem) em solução de forma que uma delas perde 
a capacidade de se ligar ao receptor. Ex. infliximabe (anticorpo anti-TNF-α)
Citoplasma
A AMembrana
Plasmática
Meio Extracelular
Inativo Ativo
Efeito A
A
Inativo
+
Antagonismo Farmacocinético
Quando uma droga “X” afeta a absorção,
distribuição e/ou eliminação de uma outra droga,
diminuindo seu efeito biológico.
Moduladores Alostéricos
Sítios alostéricos: podem aumentar ou diminuir
a capacidade do agonista em se ligar ao
receptor e/ou sua capacidade de ativá-lo.
Antagonistas e facilitadores alostéricos.
Como se pode entender que uma droga 
quando se liga ao receptor pode não produzir 
nenhuma alteração?
Eficácia é a capacidade de uma droga, quando ligada ao 
receptor, de produzir efeito.
Agonistas possuem eficácia > 0
Antagonistas possuem eficácia = 0
Conclusão: o efeito de uma droga depende não somente da 
sua concentração, mastambém, da afinidade e eficácia!
Para entender as interações droga-receptor é necessário
quantificar a relação entre a droga e o efeito biológico!
Relação Dose-Resposta
Concentração-efeito
Parâmetros Avaliados em uma Curva Dose-Efeito
Resposta (ou efeito) máxima
Sensibilidade (potência): concentração 
para produzir determinado efeito: 
mais utilizado é o nível de 50% (CE50
ou EC50)
(CI50 – Concentração que induz 50% de 
inibição – muito utilizado para atividade 
enzimática)
Potência: medida da posição relativa da 
curva no eixo X (concentração ou dose)
0 0.01 0.1 1
Log [droga]
0
20
40
60
80
100
120
140
E
F
E
IT
O
 (
%
 E
F
E
IT
O
 M
Á
X
IM
O
)
CE50
Efeito máximo
Receptores & Seus 
Sistemas Efetores 
Considerações 
Fármaco ideal deveria interagir com um único tipo
de estrutura (ou receptor) – Seletividade.
Distribuição (quantidade e expressão) e
localização do receptor: tecidual, circulante.
A presença de fisiopatologia pode alterar a função
do tecido ou do órgão modificando a sinalização e
a expressão de moléculas. Pode interferir na
interação droga-receptor.
Outros Alvos Moleculares (aceptores): Enzimas, Canais Dependentes de Voltagem,
Proteínas Transportadoras e Estruturais, DNA.
Classificação dos Receptores e Aceptores (Alvos) para Drogas
Canal iônico:
Alteração a 
condutância 
do canal
Receptores 
hepta-
helicoidais: 
ligação porção 
extracelular ou 
transmembrana
Receptor com 
domínio 
enzimático 
intracelular: 
ativação ou 
inibição
Receptores 
citoplasmático 
ou nucleares: 
drogas 
lipofílicas