Conceitos Farmacologia

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Conceitos - Farmacologia
Absorção de fármacos
Passagem de substâncias do local do contato (que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, etc) para o sangue. Esta passagem é efetuada através das membranas celulares que atuam como uma barreira.
Fatores que influenciam a absorção
Fármacos: peso molecular, grau de ionização, concentração, lipossolubilidade.
Organismo: variabilidade biológica, área de absorção, vascularização do local de absorção, permeablidade capilar, pH do local de absorção.
Influência do pH e ionização de fármacos
Influenciam na lipossolubilidade e consequente entrada ou não pela bicamada lipídica.
Aprisionamento iônico
Um fenõmeno observado quando ocorre o acúmulo de fármacos em um meio específico. Ocorre quando um fármaco passa de um meio para outro e é ionizado, formando acúmulo desse fármaco em um dos meios. já que ele se encontra ionizado, fica difícil a volta para manter o quilíbrio da concentração.
Distribuição de fármacos
É a passagem do fármaco da corrente sanguínea para o líquido intersticial e intracelular. essa passagem pode ser afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-químicas.
Biofase
Consiste na área que circunda diretamente o sítio de ligação do receptor. As moléculas precisam alcançar a biofase em quantidades relativamente altas para que se liguem a um número apreciável de receptores e produzir um efeito clínico significativo.
Ligação à proteínas plasmáticas
Fármacos podem se ligar em diferentes proporções às proteínas plasmáticas. essa ligação é uma medida de afinidade do fármaco pelos receptores.
Modelos compartimentais farmacológicos
Incompartimental, bicompartimental e tricompartimental.
Volume de distribuição aparente (Vd)
Volume de líquido necessário para conter a quantidade total de um fármaco no organismo, na mesma concentração de plasma (emh/kg).
· não homogênea: Vd alterado
· homogênea: otimização de processos terapêuticos
Biotransformação
É a degradação (catabolismo) e a construção (anabolismo) de substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, com o objetivo de transformá-lo em um composto menos tóxico.
Metabolismo de primeira passagem
É um fenõmeno de metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significativamente reduzido pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após ingerido oralmente, é absorvido pelo sistema porta hepático. A dose oral precisa ser maior que a parenteral.
Reações de fase 1 (catabolizadora)
Reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. São catalisadas por hidrolases que transformem amidas, ésteres e outros fármacos polares.
Sistema P450
Enzimas metabolizadoras de fármacos realizarão grupos inseridos nos REL dos hepatócitos. Fazem parte de cadeias de transferência de elétrons, chamados de sistemas contendo P450, responsáveis por oxidar um grande número de substâncias para torná-las polares e hidrossolúveis.
Reações de fase 2
Principais reações de conjugação são glicuronidação, sulfatação, glutatião, glicina, acetilação e metilação.
Pró-fármaco
Fármacos administrados de forma inativa, sendo ativados somente após ativação (intracelular ou extracelular).
Eliminação
"Processo pelo qual um fármaco ou metabólito é excretado pelo organismo." Pode ser biliar, renal, pulmonar ou por meio de excreções.
Meia vida plasmática
O tempo em que uma grandeza considerável reduz à metade do seu valor. Na farmacocinética, ela representa o tempo gasto para que a concentração plasmática ou a quantidade original de um fármaco se reduza à metade.
Eliminação biliar
Envolve principalmente a eliminação de fármacos que não sofreram absorção (via oral) e de metabólitos excretados na bile ou ainda secretados ou ainda para o TGI e que não foram absorvidos, sendo eliminados nas fezes.
Filtração glomerular
Difusão passiva no glomérulo: passam moléculas com menos de 20 KDa.
Secreção tubular ativa
É um transporte mediado por carreadores (alta velocidade) para secreção de fármacos ionizados.
Difusão tubular
Fármacos com baixa permeabilidade permanecem na luz do túbulo e são eliminados.