FARMACOLOGIA I - 1 BIMESTRE

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FARMACOLOGIA I 1° BIMESTRE- NATHÁLIA BANCI GARCIA 
AULA 1 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
É o método de introdução do fármaco no organismo (formas de entrada), e isso 
influencia na velocidade e extensão da absorção. 
Deve-se observar: 
 Tipo de ação (sistêmica ou local) 
 Rapidez de ação 
 Natureza do fármaco (características físico-químicas) 
*Quanto maior a absorção, maior será o efeito farmacológico. 
Tipos de vias: 
1. Tópicas ou locais 
2. Digestivas ou enterais 
3. Parenterais ou injetáveis 
- Via tópica/local: 
É a via em que se introduz o fármaco na superfície da estrutura; no local/na 
mucosa. Mas não são exclusivas para o tipo de ação local, pois existem 
medicações aplicadas por via tópica, que possui efeito sistêmico. Ex: adesivos 
de nicotina, que caem rapidamente na corrente sanguínea; adesivos de 
contraceptivos. 
É aplicada em: derme, mucosa orofaringe (bucal), mucosa nasal, mucosa retal, 
mucosa vaginal e uretral, ouvido (auricular), conjuntivas (ocular). 
Vantagens: 
- Efeitos locais e/ou sistêmicos 
- Fácil absorção de drogas lipossolúveis em mucosas (folículos pilosos ou 
glândulas sebáceas) 
Desvantagens: 
- Pele íntegra x pele alterada 
- Níveis sanguíneos (quanto mais vascularizado, maior é a absorção) 
OBS: a absorção através da derme é pelos folículos pilosos ou por poros ou 
glândulas sebáceas. É necessário ter uma superfície hidratante para melhor 
absorção do fármaco, pois a pele forma uma barreira de proteção. Em casos de 
lesões, há maior propensão em adquirir infecções pois a derme fica desprotegida 
e há aumento da superfície de absorção. 
-Via digestiva/enteral: 
Via mais utilizada (via oral). O fármaco irá passar pelo TGI. Ex: via oral, via retal 
– pode ser tópica - e lingual. 
-Via parenteral/injetável: 
Via onde o medicamento irá passar ao lado do TGI. É necessário a utilização de 
seringas ou agulhas para aplicação. Ex: intramuscular, endovenosa, 
subcutânea, intradérmica, intra-arterial, intraperitoneal, intracardíaca. 
VIA ORAL 
É a mais utilizada. 
Vantagens: 
- É conveniente, segura e econômica 
- As administrações podem ser diárias e/ou por um longo período 
- Autoadministração 
Desvantagens: 
- Velocidade de esvaziamento do TGI 
- Ph, complexação com alimentos 
- Ação irritante, enzimas digestivas, sabor desagradável 
- Vômito e inconsciência 
- Efeito de primeira passagem hepática 
- Automedicação 
*A medicação introduzida por via oral sofre: desintegração, desagregação, 
dissolução e solução, até que haja a liberação do princípio ativo. O 
recomendado, na maior parte das vezes, é tomar o fármaco de estomago vazio, 
para acelerar o processo de absorção, que ocorre basicamente no intestino. Ao 
tomar com alimentos, isso vai retardar a velocidade de absorção, já que o 
remédio está misturado com o quimo. Já alguns medicamentos, como os anti-
inflamatórios, são necessários tomar junto com algum alimento, pois o efeito 
colateral de queimação e dor, será amenizado, mesmo que a absorção demore 
mais. 
*Alguns fármacos não podem ser introduzidos com alguns alimentos, como a 
tetraciclina, que não pode se misturar com o leite. O cálcio do leite irá se ligar 
com a tetraciclina formando um complexo chamado de quelato, e eles não serão 
absorvidos. 
*O primeiro órgão que recebe a medicação é o estomago, que não é 
especializado em absorção – tem uma pequena área. O ph dele é de caráter 
ácido, para a digestão dos alimentos, e por isso tem muco para proteção das 
células gástricas, para não serem degradadas. É um órgão pouco vascularizado. 
*O intestino delgado possui uma grande área de absorção (200 m²) e vasta 
vascularização e é onde vão ser absorvidas as drogas com pKa de 3 a 8.O 
duodeno, como está próximo do estomago, ainda tem um meio ácido, e é onde 
as drogas de caráter ácido vão ser absorvidas (no estômago também). No jejuno 
e íleo, as drogas de caráter básico vão ser absorvidas, pois é um meio básico. 
OBS: pKa: constante de dissociação. Toda droga é uma substância química. 
Quando uma droga de pka=3 passa em um meio de ph=3, há um equilíbrio entre 
as duas formas de apresentação: forma molecular (50%) e forma ionizada (50%). 
Ao mudar o pKa, ou mais moléculas serão formadas ou mais íons serão 
formados. 
É a forma molecular que é absorvida, portanto quanto mais ácido é o ambiente, 
mais moléculas serão formadas – quando a droga é de caráter ácido. E quanto 
mais básico foi o ambiente, mais moléculas serão formadas – quando a droga é 
de caráter básico. 
São as moléculas que conseguem passar de um lugar para o outro, os íons ficam 
estacionados, logo não são absorvidos. 
- Drogas de caráter ácido são absorvidas em pouca quantidade no estomago e 
maior quantidade no duodeno. 
- Drogas de caráter básico são absorvidas em grande quantidade nos 2/3 
posteriores do intestino delgado – jejuno e íleo. 
Efeito de “primeira passagem” hepática: 
*A via oral é a que mais passa por esse efeito. Esse efeito é um fenômeno do 
metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é 
significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação 
sistêmica. 
Ao introduzir um medicamento por via oral, ele irá cair no estomago, depois vai 
para ser absorvido no intestino e através da veia porta, será lançado no fígado, 
onde será metabolizado através de transformações químicas por enzimas. Parte 
da medicação é transformada em metabólito inativo. Ou seja, quando o fármaco 
sai do fígado e cai no sangue, apenas uma porção dele vai ser capaz de realizar 
o efeito farmacológico, uma quantidade menor. Isso ocorre antes dele ter 
exercido o seu efeito. Se a biodisponibilidade diminui muito ao passar pelo 
fígado, é mais viável mudar a via de administração. 
-Biodisponibilidade é a fração ativa da droga capaz de realizar o efeito 
farmacológico. 
Com base nesse efeito, alguns medicamentos específicos para via oral tem uma 
dose a mais já calculada, sabendo da porcentagem que será perdida no fígado. 
Isso faz com que o efeito farmacológico dele seja maior no sangue. 
Alguns medicamentos vão passar pelo efeito de primeira passagem no fígado, 
onde uma parte vai ser inativada, mas através da secreção biliar, a fração inativa 
vai para o intestino novamente, onde existem bactérias da flora capazes de ativar 
o que foi inativado (circulação enterohepática). E quando cai no sangue, o efeito 
farmacológico ficará normal; não houve redução de biodisponibilidade. 
OBS: Indutores enzimáticos são fármacos que aceleram as enzimas do fígado, 
aumentando a quantidade inativada, e as bactérias da flora intestinal não 
conseguem suprir essa demanda; por isso o efeito farmacológico reduz 
consideravelmente. 
VIA SUB-LINGUAL 
-Evita sistema porta e enzimas digestivas e a complexação com alimentos. 
-É facilmente absorvida pelas veias tributárias da jugular interna e maxilar interna 
– na cavidade sublingual, região muito vascularizada. 
-A natureza do fármaco deve ser compatível com essa via; deve ter um preparo 
específico para entrar em contato com a saliva e logo cair na circulação 
sistêmica. 
VIA RETAL 
*Alcança a circulação sistêmica antes da via oral; área de grande vascularização. 
OBS: supositórios são administrados via retal. 
Vantagens: 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Concentra%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%ADgado
-Evita sistema porta e enzimas digestivas 
-Usada quando a via oral está impedida, inconsciência 
Desvantagens: 
-Incapacidade de retenção no TGI 
-Absorção irregular e incompleta 
-Irritação da mucosa retal 
-Diarréia 
OBS: se o paciente tiver vômitos e diarreia, não usa medicação nem por via oral, 
nem retal. 
VIA SUBCUTÂNEA 
É a via mais sensitiva e menos vascularizada. Geralmente as drogas aplicadas 
nessa via são aquosas para evitar dores e irritações. 
Volume: 0,3 a 1ml 
Vantagens: 
-Absorção lenta 
-Ação prolongada 
Desvantagens: 
-Irritação,dor 
-Pequenos volumes (máximo até 2ml) 
VIA INTRAMUSCULAR 
É muito vascularizada, tem maior absorção e é indolor (no sentido de que possui 
poucas fibras sensitivas e também depende da natureza do fármaco, se for 
soluções aquosas e oleosas, não doem, mas as suspensões, doem). 
Aplicação no deltoide, que só pode até um volume de 3ml e no glúteo, que deve 
ser sempre no quadrante superior externo para fugir do nervo ciático, até 5 ml. 
Vantagens: 
-Absorção imediata 
-Preparações de depósito (suspensões) – tendo efeito prolongado 
Desvantagens: 
-Grandes volumes 
-Pode provocar processos inflamatórios, endurações 
-Pode acometer um nervo, levando a parestesia ou um vaso sanguíneo, fazendo 
uma endovenosa acidental 
-Substâncias irritantes ou pH 
-Pirogênios, que induzem a febre, por exemplo bactérias. Por isso é necessário 
a aplicação em seringas estéreis. 
 
VIA INTRAVENOSA 
Vantagens: 
-Efeito rápido 
-Administração de grandes volumes (injeção ou gota-a-gota) e substâncias 
irritantes 
Desvantagens: 
-Reações anafiláticas, embolia 
-Sobrecarga circulatória 
-Irritação do endotélio vascular (quando fica muito tempo aplicando) 
-Bacteremia (agulhas contaminadas) 
-Extravasamento de sangue (pessoa se mexe e agulha sai do local) 
Vias no trato respiratório: 
VIA NASAL 
Pode aplicar o medicamento por via tópica, na mucosa nasal (ex: 
vasoconstritores para coriza, anestésicos locais; e algumas drogas podem ter 
efeito sistêmicos, já que a região é muito vascularizada). 
- O uso prolongado de alguns medicamentos necrosam o tecido nasal; eles têm 
ação vasodilatadora. 
VIA PULMONAR 
São administradas nas mucosas traqueal e brônquica, e nos alvéolos 
pulmonares. A forma de apresentação do fármaco é aerossóis ou spray e 
inalatórios. 
Vantagens: 
-Absorção rápida e quase completa 
-Ausência do efeito de primeira passagem hepática 
-Aplicação local 
Desvantagens: 
-Dose adequada difícil, causando irritação no epitélio pulmonar e devido à 
dificuldade na aplicação. Muitas vezes o efeito farmacológico é pequeno, pois 
poucas quantidades do fármaco foram introduzidas. 
-Traumatismo na intubação 
*Nessa via, o paciente tem que inspirar e expirar adequadamente para que o 
medicamento possa ser introduzido. 
 
 
 
 
 
AULA 2 
NOÇÕES DE FARMACOTÉCNICA 
A farmacotécnica é uma ciência responsável pelo desenvolvimento e produção 
de medicamentos, levando-se em conta o efeito terapêutico e a estabilidade 
(prazo de validade) desejados, condições de acondicionamento, transporte e 
armazenamento, bem como a forma ideal de administração e dispensação. 
Conceitos em farmacologia 
REMÉDIO: qualquer metodologia empregada para o tratamento do doente. Ex: 
sorriso, abraço, beijo, as drogas em si. 
MEDICAMENTO: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado – 
industrializado - com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de 
diagnóstico. 
DROGA: qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico - 
alterações somáticas ou funcionais, benéficas (droga-medicamento) ou 
maléficas (droga-tóxico). Para essas, o nome popular = substâncias de abuso 
(maconha, cocaína, LSD etc). 
FÁRMACO: sinônimo de droga ou, mais especificamente, o fármaco é a droga-
medicamento de estrutura química bem definida. 
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA: possui exclusividade de produção 
(patentes) – Medicamento de “MARCA”. 
MEDICAMENTO GENÉRICO: bioequivalente à um medicamento de referência 
(mesmo perfil farmacocinético). 
MEDICAMENTO SIMILAR: é semelhante ao de referência, tem o mesmo perfil 
farmacocinético, mas possui diferentes características relativas ao tamanho e 
forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e 
veículo... 
Ex: 
-Novalgina é um medicamento de referência 
-Dipirona é um medicamento genérico 
-Dipimed é um medicamento similar 
MEDICAMENTOS ALOPÁTICOS: irão produzir no organismo efeitos contrários 
aos da doença, seja para diminuí-los ou para neutralizá-los. São muitos 
utilizados no dia a dia, como o dipirona 
MEDICAMENTOS HOMEOPÁTICOS: preparações manipuladas de forma 
característica e diferenciada (são submetidos ao processo de diluição e 
dinamização) - princípio da Lei do Semelhante. Ex: aquilo que te dá dor de 
cabeça, é o que vai curá-la. 
MEDICAMENTO FITOTERÁPICO: medicamento no qual se emprega 
exclusivamente matérias-primas vegetais para a sua elaboração, com finalidade 
profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. 
DOSE: quantidade de um medicamento suficiente (mínima) para produzir efeito 
terapêutico ideal. 
POSOLOGIA: frequência com que uma dose é administrada para manter níveis 
plasmáticos terapêuticos. 
DOSAGEM: é a quantidade de medicamento que se administra de cada vez. 
PRINCÍPIO ATIVO: responsável pelo efeito farmacológico desejado. 
FARMACOPEIA: é o código oficial de fórmulas para uso da profissão 
farmacêutica no comércio e indústria do país. 
FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição do medicamento, considerando a 
dose do fármaco e percentuais dos demais componentes. 
Supositório de glicerina: 
Glicerina -------- 30 g 
Carbonato de sódio seco -------- 0,5 g 
Ácido esterárico -------- 2,0 g 
Água -------- 20,0 mL 
FORMA FARMACÊUTICA é a forma física na qual o medicamento é 
apresentado. Sólida, semissólida ou plástico, líquida e gasosa. 
Classificação dos medicamentos: 
- Quanto à forma de preparação 
MAGISTRAL: autoria do clínico e execução do farmacêutico. 
OFICINAL: descrita na farmacopeia e executada pelo farmacêutico. 
ESPECIALIDADE: são preparações encontradas prontas para uso em farmácias 
e drogarias, apresentadas em embalagens uniformes, com o nome comercial 
registrado. Ex: novalgina, parenzyme. 
- Quanto ao estado físico 
a) Medicamentos Líquidos: 
- Soluções injetáveis: preparações líquidas estéreis, livres de qualquer 
substância capaz de provocar reações pirogênicas. Utilizadas para 
administração parenteral. Ex: solução de glicose 50 %, sulfato de atropina 
injetável, etc. 
- Soluções para uso oral: são líquidos destinados à administração oral. Diferem 
das soluções injetáveis por dispensar a exigência de esterilidade. São muito 
utilizadas, principalmente pela facilidade de administração e boa absorção dos 
fármacos no TGI. Ex: Novalgina gotas, etc. 
- Soluções tópicas: são líquidos para serem administrados por via tópica. Ex: 
merthiolate. 
OBS: Soluções são partículas dispersas no liquido, ficando transparente. 
- Emulsões: é a mistura interna de líquidos imiscíveis (óleo/água). Essa forma 
farmacêutica possibilita administrar em uma única mistura substâncias hidro e 
lipossolúveis. É preciso agitar pois há densidades diferentes. Ex: Emulsão de 
Scott, Emulsão de benzoato de benzila, etc. 
- Suspensões: é a mistura de um sólido em um líquido, onde esse não seja 
solúvel. São utilizadas para uso oral, aplicações tópicas, e em administrações 
parenterais (SC ou IM). Ex: suspensão de insulina, micostatin, etc. 
- Xaropes: soluções quase saturadas de sacarose em água (onde é veiculado o 
princípio ativo). São geralmente utilizados como calmantes da tosse, sendo 
administrados por via oral. Ex: Xarope tiratosse, MM expectorante, etc. 
*Edulito é um xarope sem açúcar. 
- Infusos: são formas farmacêuticas obtidas por infusão, que consiste em extrair 
os princípios ativos da droga com água fervente por alguns minutos. 
Corresponde aos chás. Ex: infusão de erva doce, camomila, etc. 
- Decoctos: diferem dos infusos por serem preparados por cozimento, ou seja, 
por aquecimento da droga com água até a ebulição. Ex: decocto de cravo da 
índia, jaborandi, etc. 
- Tinturas: são preparações habitualmente concentradas, obtidas pelo 
tratamento do tecido vegetal ou animal com um solvente, a fim de retirar seus 
componentes ativos. O líquido extrator, na maioria dos casos é o álcool diluído 
40 %. Ex: Tintura de ópio, boldo, etc. 
- Elixires: soluções hidroalcoólicasde substâncias medicinais adocicadas e 
aromatizadas. Ex: Elixir paregórico, Elixir de maracujá, etc. 
- Linimentos: são preparações líquidas para aplicações sobre a pele por meio de 
fricções. Ex: Gelol. 
-Loções: preparações farmacêuticas líquidas aquosas, aplicadas na pele sem 
fricções. Apresentam vantagens sobre as pomadas por serem menos irritantes 
à superfície cutânea e mais facilmente removidas. Ex: Dermoxil, etc. 
- Enema, Clister e Lavagem: são formas farmacêuticas líquidas destinadas à 
administração retal, com fim laxativo ou para produzir efeito local ou sistêmico 
(antihelmíntico, suplemento nutritivo). Essas formas diferenciam-se pelo volume 
administrado: 
 Enema: até 500 ml de solução 
 Clister: até 1000 ml de solução 
 Lavagem: 2500 ml de solução 
b) Medicamentos sólidos: 
- Pós: formas farmacêuticas constituídas por um conjunto de partículas sólidas 
obtidas por divisões adequadas da droga. Pode ser utilizadas para a preparação 
de outras formas farmacêutica, como comprimidos e granulados ou pode ser 
usado diretamente como medicamento. Ex: Bicarbonato de sódio. 
- Cápsulas: preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro, que pode 
ser de natureza amilácea ou gelatinosa, destinado a receber medicamentos em 
pó ou líquidos. São utilizadas para mascarar o cheiro e/ou sabor desagradáveis 
dos medicamentos. Ex: Ampicilina, Nootropil, etc. 
- Granulados: formas farmacêuticas constituídas por açúcar associado a 
substâncias medicamentosas, apresentando aspecto de pequenos grãos 
irregulares. Podem ser administrados por via oral ou destinar-se à preparações 
de comprimidos. Ex: Agiolax. 
- Comprimidos: Preparações farmacêuticas de consistência sólida e forma 
variada, obtida pela compressão de substâncias medicamentosas secas. Ex: 
doril, Cibalena, etc. 
- Drágeas: são comprimidos revestidos. As principais vantagens dessa forma 
farmacêutica são: possibilitar o emprego de substâncias que não podem sofrer 
ação do suco gástrico, por via oral. Nesse caso o revestimento deve ser gastro-
resistente. Ex: Cataflan drágeas, Memorex, etc. 
- Pílulas: são preparações farmacêuticas sólidas, esféricas, apresentando fácil 
ingestão. Podem ser drageadas. Ex: Diane, Minulet, etc. 
- Supositórios: são preparações farmacêuticas sólidas, de forma e peso 
adequados e que se destinam à introdução no reto, onde irão desagregar e sofre 
absorção. Comumente apresentam forma ovóide. Ex: Eufilin, Supositório de 
glicerina, etc. 
- Óvulos: de consistência sólida, forma ovóide, destinadas à absorção vaginal. 
Devem desintegrar-se ou dissolver-se à temperatura do organismo. 
c) Medicamentos semi-sólidos: 
- Ungüentos: forma farmacêutica gordurosa, semi-sólida, destinada a aplicação 
sobre a pele. Atuam como adstringentes, antissépticos e protetores. Ex: 
Ungüento de picrato de butesin, etc. 
- Pomadas: são preparações que têm por excipiente óleos diversos, aos quais 
se acrescentam substâncias medicinais destinadas à administração tópica. Ex: 
Pomada de arnica, Pomada de lassar, etc. 
- Cremes: formas farmacêuticas destinadas ao uso externo, constituído por duas 
fases intimamente dispersas uma na outra (aquosa e oleosa), de consistência 
semi-líquida. As substâncias terapêuticas podem estar dissolvidas ou 
emulsionadas numa das fases. Ex: Betnovate creme. 
d) Aerossol/Spray: Suspensão de finas partículas sólidas ou líquidas, dispersas 
em gás ou gases propelentes, conservadas em recipientes adequados. Podem 
ser utilizadas para aplicações por via cutânea, inalatória e mucosas. Ex: Aerolin 
spray, etc. 
 
AULA 3 
ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO 
Farmacocinética: movimento do fármaco no organismo em função de um 
determinado tempo. Estuda-se o que o organismo faz com a droga – absorver, 
lançar para os tecidos através da circulação, degradar e excretar. 
Ao falar de efeito biológico ou efeito produzido no tecido, é farmacodinâmica. 
Absorção é a passagem da droga do local depositado/administrado até a 
circulação sanguínea. Obedece leis de difusão. 
A droga tem que passar por membranas para ser absorvida. A barreira comum 
é a MEMBRANA CELULAR, que apresenta espessura aproximada de 100 nm e 
folheto bimolecular de lipídeos permeado por proteínas. 
EXCEÇÃO: Na via endovenosa, não há absorção, pois a droga é administrada 
diretamente na corrente sanguínea, logo não passando por barreiras. A cinética 
da droga nessa via começa na distribuição. 
Obs: A absorção é diferente dependendo da via de introdução. Ex: via oral tem 
mais barreiras para a droga ultrapassar – epitélio do TGI e a parede do vaso 
sanguíneo; já a intramuscular, só ultrapassa a parede do vaso. A forma 
farmacêutica interfere também na velocidade da absorção. 
Transportes de drogas através de membranas biológicas 
 Difusão através dos lipídeos 
 Difusão através dos poros aquosos 
 Através de transportadores 
 Endocitose/pinocitose (mb invagina, engloba a molécula e a transporta). 
 
*Principal meio de transporte é por difusão passiva (90% das drogas) – lipídeos 
e poros. 
Fatores que interferem na absorção das drogas: 
1. Solubilidade: coeficiente de partição óleo/água. 
Quanto da droga tem a capacidade de se misturar em óleo e quanto da droga 
tem a capacidade de se misturar em água. Quanto maior for o coeficiente (n◦), 
mais lipossolúvel é a droga, e consequentemente, mais rápida é a absorção. A 
droga tem que se misturar em meio aquoso, porque precisa ser distribuída 
quando chega no sangue. 
2. Peso molecular: tamanho da molécula. 
Quanto mais baixo for o PM (menor a molécula), mais rápida será a absorção – 
mais rápida é o transporte. 
3. Forma farmacêutica: interfere, principalmente, no tempo que demora para 
ser absorvida. 
*O correto é compara formas farmacêuticas introduzidas por uma mesma via, 
pois este também é um critério de interferência na absorção. 
Ex: Via oral 
- Solução – já está solúvel, então a absorção é rápida. 1 ْ 
- Cápsula com pó dentro – só ocorrerá dissolução e absorção / a cápsula é 
gelatinosa, derrete fácil. 2ْ 
- Granulado – são pequenos grânulos que serão quebrados em partículas 
menores. 3 ْ 
- Comprimido 4 ْ 
- Drágea – só vai perder o revestimento no intestino, e depois terá desintegração, 
desagregação, grânulos, partículas menores, dissolução e absorção. 5 ْ 
classificado de acordo com a velocidade/tempo de absorção 
Obs: se o princípio ativo for mais solúvel, mais rápida será a absorção. 
4. Caráter iônico e pH do meio 
As drogas têm caráter ácido ou básico, geralmente fracas. Quando são 
adicionadas em um meio aquoso, sofrem dissociação – uma parte fica ionizada 
(não lipossolúvel), e a outra parte fica em forma molecular (é lipossolúvel e será 
absorvida). 
O valor do pH do meio determina/influencia na dissociação, na quantidade da 
droga que vai estar na forma molecular e na forma ionizada. 
Drogas de caráter ácido sempre tem maior absorção em pH ácido. 
Drogas de caráter básico sempre tem maior absorção em pH básico. 
Ou seja, as drogas estarão mais em sua forma molecular do que ionizada. 
Se colocar uma droga básica em um meio ácido, ela se dissociará mais em íons 
do que moléculas, e o mesmo acontece em drogas ácidas em um meio básico. 
Quando em forma ionizada, a droga fica retida, não é absorvida. 
Ex: AAS – ácido acetil salicílico – aspirina, melhoral 
Essa droga tem pKa = 3,5 (ácido). Quando em pH= 3,5, se dissocia em 50% íons 
e 50% moléculas. 
REGRA: 
Ácidos – ph < pka = + moléculas e - íons 
Bases – ph > pkb = + moléculas e - íons 
Ex: Uma criança ingere 30 comprimidos de AAS de uma vez e depois de muitas 
horas, boa parte do fármaco já está na corrente sanguínea. A maior parte da 
droga é excretada no rim, e para impedir maior absorção, por ser uma droga 
ácida, deve tornar o meio básico, afim de obter mais íons que não são 
lipossolúveis,ou seja, não serão absorvidos, do que moléculas. Adiciona-se 
bicarbonato de sódio que irá alcalinizar a urina do paciente e a droga será mais 
excretada. 
OBS: pka não diz o caráter da droga, apenas diz o valor do pH pnde há equilíbrio 
entre as duas formas – ionizada e molecular. 
VIA ORAL 
1. Área de superfície de absorção 
Os locais de absorção da droga por via oral é estomago e intestino. 
Estômago: 
Área pequena/restrita 
Enzimas digestivas que degradam a maior parte do composto 
Muco que serve de barreira/proteção 
Menos vascularizado 
Meio de pH ácido – absorve parte pequena de drogas de caráter ácido. 
Intestino: 
Área enorme - 200m² 
Mais vascularizado 
Apresenta muitas vilosidades, que permitem maior área de contato da droga com 
a mucosa intestinal. 
Absorve todas as drogas básicas e a maior parte das drogas ácidas (duodeno). 
OBS: O estômago não é um órgão que propicia boa absorção, porque apresenta 
enzimas digestivas que degradam o alimento e também tem o muco na parede 
gástrica que dificulta o contato direto da droga com a mucosa. 
2. Alimentos, líquidos, taxa de esvaziamento gástrico 
As interações da droga com alimentos devem ser compreendidas pelo médico, 
pois ao receitar um medicamento para o paciente e pedir para ele ingerir com 
algum alimento ou liquido, deve saber se esse alimento não irá diminuir a 
biodisponibilidade da droga no organismo. 
Ex: 
1) Tetraciclina (antibiótico) – é um medicamento que não pode tomar com 
alimentos, principalmente os com alto teor de cálcio. O cálcio, em contato com a 
tetraciclina, complexa a molécula e forma um quelato, que não é absorvida, e 
assim a droga vai ser excretada e não dará o efeito farmacológico. Ou seja, 
nesse caso, por conta do alimento ingerido junto com a droga, houve perda da 
biodisponibilidade – é a quantidade da droga disponível na circulação sistêmica 
para atingir o local de ação e exercer o efeito farmacológico. 
2) Azitromicina (antibiótico) – se ingerir esse medicamento com algum alimento, 
irá diminuir em 30% a sua biodisponibilidade. 
3) Amoxicilina (antibiótico) – se ingerir com algum alimento, não haverá perda da 
biodisponibilidade, apenas retarda a absorção. 
4) Nimesulida (anti-inflamatório não esteroidal) - recomenda-se que deve tomar 
esse medicamento com algum alimento, pois ele inibe uma substância protetora 
da mucosa gastrointestinal, as prostaglandinas, causando irritações (com o 
alimento, essas irritações são amenizadas). E não há perda de 
biodisponibilidade e nem prejudica a absorção. 
5) Antifúngicos como o cetoconazol e T3 e T4 – pode tomar com alimentos. 
Se o médico não conhecer a interação alimento x droga, é recomendado ingerir 
o medicamento com 1 ½ copo de água, uma hora antes ou duas horas após a 
refeição. 
3. Forma farmacêutica 
PATOLOGIAS QUE INTERFEREM NA ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL 
 Gastrite/úlcera péptica/úlcera duodenal 
Essa patologia provoca lesões no revestimento/mucosa do TGI, portanto diminui 
o número de barreiras que a droga terá que atravessar, favorecendo a absorção 
(só terá que passar pela parede do vaso). 
 Diarreia 
Essa patologia aumenta o trânsito intestinal; aumento do peristaltismo. O contato 
da droga com a mucosa vai ser menor, vai mais rápido para as fezes; diminuindo 
a absorção da droga, principalmente de drogas básicas. 
 Diabetes – Gastroparesia diabética 
Motilidade do estômago é reduzida, pode diminuir a absorção de droga básica. 
*Anticoncepcional: se vomitar ou ter diarreia em menos de 4 horas após a 
ingestão, deve tomar outro. 
Alimento com resíduo de combustão ácido, sempre vai favorecer a absorção de 
droga ácida. Alimento com resíduo de combustão alcalina, sempre favorece a 
absorção de droga alcalina. Então, até pelo caráter do alimento temos 
interferência. 
VIA PARENTERAL – IM/SC 
1.Forma farmacêutica 
 Droga em soluções aquosas 
 Droga em soluções oleosas 
Na via intramuscular, as injeções com drogas em solução aquosa são mais 
rapidamente absorvidas, já as drogas em solução oleosa, demoram mais para 
difundir e absorver; são aplicadas para formar depósito e ter a absorção aos 
poucos (prolonga o efeito). 
2.Irrigação sanguínea 
Quanto mais vascularizado for o local de aplicação, mais rápida será a absorção. 
Ex: vias de administração – ordem decrescente em relação a velocidade de 
absorção do fármaco: 
1-Intraperitoneal 
2-IM 
3-SC (pobre em vasos) 
** A via endovenosa não sobre absorção, é diretamente lançada na corrente 
sanguínea – efeito imediato. 
DISTRIBUIÇÃO 
É o fornecimento da droga aos tecidos, inclusive ao local de ação. É o movimento 
dos fármacos pelo organismo após a absorção. Dependem de fatores tais como: 
 Propriedades físico-químicas da droga 
 Ligação a proteínas plasmáticas 
 Barreiras orgânicas 
 Redistribuição 
A droga cai na circulação sanguínea, e vai passar por quase (pois há barreiras 
naturais) todos os tecidos do corpo, até chegar no local de ação. O fármaco vai, 
no primeiro momento, para os tecidos mais vascularizados, como SNC, coração, 
pulmão, fígado, e posteriormente, irá para os tecidos menos vascularizados, 
como adiposo, articulação, osso, até se tornar uniforme. 
-Propriedades físico-químicas da droga: 
Idem as regras de passagem da membrana na absorção. 
-Ligação a proteínas plasmáticas: 
As drogas têm afinidade pelas proteínas plasmáticas, principalmente a albumina 
que é a mais abundante na circulação. 
Quando as drogas chegam na circulação, dependendo do grau de afinidade da 
droga com as proteínas do plasma, uma parte dela irá se ligar às proteínas e 
outra parte ficará livre no plasma – não se liga. 
A parte que se liga: fração ligada 
A parte que não se combina: fração livre. É essa fração que é 
farmacologicamente ativa, pois é ela que irá atravessar a membrana e chegar 
até as células dos tecidos. 
A fração ligada com às proteínas do plasma não passam pela membrana da 
célula pois a além da molécula da droga, ainda tem a proteína, que é grande, 
não passa. Essa parte serve de reservatório provisório da droga/ depósito. 
O organismo irá consumir a fração livre da droga, e posteriormente já vai sendo 
metabolizada/ excretada, e por isso a fração ligada da droga irá se desprender 
aos poucos das proteínas do plasma e se torna fração livre, que vai passar pela 
membrana e exercer o efeito farmacológico nas células. Isso irá ocorrer até que 
seja consumida toda a dose da droga pelo organismo. 
OBS. Competição entre 2 ou mais drogas: 
Pacientes polimedicados sempre tem que ter um cuidado maior, pois as drogas 
podem ter interações, e competir por sítios ativos das proteínas, e dependendo 
da droga que está usando, uma grande quantidade dela em sua fração livre, 
pode levar a um efeito tóxico. 
Ex: Fenilbutazona (anti-inflamatório) + varfarina (anticoagulante) 
Ambas têm afinidade por proteínas do plasma, mas a fenilbutazona tem mais 
afinidade, cerca de 99%. Esse anti-inflamatório ocupa dos sítios proteicos e 
ainda desloca a varfarina ligada. Isso irá aumentar a concentração de varfarina 
libre, e pode surgir um efeito tóxico, paciente pode até vir a óbito, pois teve um 
efeito farmacológico muito aumentado. 
A fenilbutazona também inibe a agregação plaquetária, o que potencializa o 
efeito do anticoagulante, causando hemorragias. –Perigo para pacientes com 
dengue. 
Algumas doenças, como a desnutrição, há baixa na quantidade de proteína do 
plasma, e consequentemente, menos droga irá se ligar as proteínas, e estarão 
em maior quantidade no sangue – pode também ter um efeito tóxico. 
Paciente desidratado terá hiperalbuminemia, e aumenta a taxa de ligação com a 
droga, diminuindo o efeito farmacológico. 
-Barreiras orgânicas: 
1-Barreira Hematoencefálica 
Restringe a passagem de drogas para o SNC. Os capilares não são fenestrados 
e não possui poros que permitem a entrada de qualquer droga. Em condições 
normais, só passam por essabarreira drogas lipossolúveis – por difusão lipídica. 
Na meningite – inflamação das meninges – a barreira hematoencefálica perde 
sua função de seleção do que entra no SNC, por isso passam todas as drogas, 
não há restrições. Em uma meningite bacteriana, usa antibióticos como 
tratamento, e são hidrossolúveis, mas passam pela barreira. Em condições 
normais, essa droga não passaria, por não ser lipossolúvel. 
Lembrando que para a droga passar pela barreira, ela deve ser neutra, não estar 
ligada a nenhuma proteína, ter alta lipossolubilidade, ser de preferência apolar e 
ter baixo peso molecular. 
2-Barreira Hematoplacentária 
Restringe a passagem de drogas para o feto. Ela é pouco eficiente pois existem 
poros nos capilares dessa barreira, e penetram drogas lipossolúveis, 
hidrossolúveis – desde que a molécula seja pequena- e também os metabólitos 
de drogas ativas. 
*Quando a droga é metabolizada no fígado, os metabólitos podem ser ativos ou 
não. Os ativos são pequenos e passam facilmente pela barreira. Por isso, 
gestantes não podem utilizar qualquer medicamento, as vezes o metabólito ativo 
tem uma meia vida ainda maior que o composto original. 
Ex: Fluoxetina, Talidomida (causa má formações fetais). 
Hiperalbuminemia -↑efeito farmacológico 
Hipoalbuminemia - ↓efeito farmacológico 
 
-Redistribuição: 
As drogas têm afinidade por proteínas do plasma, mas também tem afinidade 
por proteínas de tecidos específicos (DEPOSIÇÃO SELETIVA). 
A droga que está na corrente sanguínea vai, primeiramente, para os tecidos mais 
vascularizados (onde há maior quantidade da droga), e posteriormente, vai para 
os tecidos menos vascularizados. Com isso, a concentração da droga no sangue 
irá diminuir, ficando desequilibrado (no sangue tem pouca droga e nos tecidos 
têm muita). Haverá redistribuição da droga que está em maior quantidade nos 
tecidos, que são os mais irrigados. Ela vai retornar para a circulação, a fim de ter 
um equilíbrio. 
Definição: redistribuição é a passagem da droga dos tecidos mais irrigados ou 
dos tecidos de deposição seletiva, de volta para a circulação sanguínea, para 
ser novamente distribuída. 
Ex: Tiopental – anestésico geral. 
A droga entra no organismo por via parenteral, e inicialmente vai sendo 
distribuída para os tecidos mais irrigados, que é o SNC, e o efeito farmacológico 
é a depressão/ anestesia. Uma parte da droga vai se combinando em proteínas 
do tecido adiposo (deposição seletiva). Isso faz com que caia a concentração da 
droga na circulação, então parte da droga do SNC vai sofrer redistribuição, e 
esse tecido deixa de ser deprimido – ação da anestesia passa. Essa droga será 
metabolizada e excretada. Mas a parte da droga que está ligada aos tecidos 
adiposos vai sendo redistribuída também, e aos poucos vai deprimindo o SNC 
novamente – sofre distribuição de novo. Por isso, diz que o período de anestesia 
foi curto, mas o paciente fica grogue por muitas horas. 
 
 
 
TECIDOS + IRRIGADOS 
(SNC/CORAÇÃO/PULMÃO) 
CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA TECIDOS – IRRIGADOS 
(ADIPOSO/ARTICULAR) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AULA 4 
BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO 
O corpo elimina drogas e outros compostos químicos exógenos (xenobióticos) e 
endógenos através do metabolismo e da excreção. 
Biotransformação: é a transformação química da droga em um composto 
hidrossolúvel, para poder ser eliminado na urina, já que a principal via de 
eliminação de fármacos no organismo é via renal. 
A eliminação do fármaco inclui excreção dele e também processos metabólicos 
que vão inativar as drogas. Excepcionalmente, algumas drogas possuem 
metabólitos ativos. 
OBS: a metabolização da droga, em sua maioria, acontece no fígado. 
Existem 2 tipos de fármacos: 
1-Fármaco ativo: não necessita de reações químicas para se transformar em 
ativo; ao ser administrado, já possui ação farmacológica. 
2-Fármaco inativo (pró-fármaco): necessita de reações químicas ser 
transformado em metabólito ativo e ter a ação farmacológica. Ex: inalapril → 
inalaprilato. 
As reações que metabolizam as drogas são classificadas em 2 grupos: 
-Fase I ou reações catabólicas: oxidação (principalmente), redução, hidró- lise. 
-Fase II ou reações anabólicas/conjugação: conjugação com ácido glicurônico, 
acetilação, metilação, conjugação com glutamina. 
Essas reações vão transformar o fármaco em composto hidrossolúvel para poder 
ser eliminado na urina, pois se ele está lipossolúvel tem grandes chances de ser 
reabsorvido. 
Algumas drogas podem passar por fase I e continuarem sendo lipossolúveis, por 
isso também irão passar por reações de fase II. Outras vão passar só por fase I 
ou só por fase II – varia. 
Objetivos da biotransformação: 
-Inativar um fármaco ou tornar ele menos ativo. Ex: morfina. 
-Gerar metabólitos ativos, no caso de um pró-fármaco, ou gerar metabólitos mais 
ativos ainda, que vão ter mais ação farmacológica, no caso de uma droga já 
ativa. Ex: codeína-ativa- apenas 10% se transforma em morfina –também ativa. 
Existem medicamentos que não precisam ser metabolizados para serem 
eliminados, como a penicilina (eliminado em sua forma ativa) e anestésicos 
gerais inalatórios. 
**A biotransformação ocorre em regiões que tenham enzimas. 
OXIDAÇÃO 
A superfamília de enzimas do citocromo P450 (CYP450), constituem o principal 
sistema enzimático das reações catabólicas/fase I do metabolismo oxidativo de 
drogas e de outros compostos químicos. Essas enzimas são também 
responsáveis pelo metabolismo e síntese de compostos endógenos, tais como 
hormônios esteroides e prostaglandinas. O termo CY vem de cytochrome, P de 
pigmento dessas enzimas e 450 pelo comprimento de onda- absorbância. Estão 
localizadas nos hepatócitos. Dentre essas enzimas, a CYP3A4 (~38%) e a 
CYP2D6 (~19%) estão relacionadas diretamente com o metabolismo das 
drogas. 
OBS: a CYP3A4 é a mais importante para o metabolismo das drogas, tanto pela 
quantidade existente no fígado, quanto na variedade de drogas que são 
substratos dessa isoforma. 
A oxidação também é feita por enzimas microssomais. 
Estruturas responsáveis pela biotransformação: 
- Microssomas hepáticos ** 
- Plasma 
- Células sanguíneas 
- Rins 
- Pulmões 
- Paredes intestinais ** 
- Secreções digestivas 
*metabolização mais expressiva com relação ao fármaco. 
OBS: Efeito de primeira passagem hepática – perda de parte do medicamento, 
ou seja, diminui a biodisponibilidade. Ao ser introduzido por via oral, cai no 
intestino e as enzimas presentes nesse órgão vao iniciar a metabolização de 
parte do fármaco. A quantidade restante vai ser absorvida e pela veia porta 
chega até o fígado, onde as enzimas presentes vao realizar a metabolização de 
boa parte do fármaco. Por isso, quando a droga cai na corrente sanguínea, a 
biodisponibilidade é muito menor do que a inicial, pelas metabolizações que 
ocorrem no fígado e intestino. Se o medicamento é intensamente metabolizado 
no fígado – no efeito de primeira passagem hepática - deve mudar a via. Ex: a 
endovenosa. 
Inibição e indução das isoformas da P450 
Os fármacos podem ser: 
1) Indutores enzimáticos: pela indução, acelera a transcrição de mais 
enzimas no citocromo e isso acelera a metabolização de outros fármacos, 
que são metabolizados por essas mesmas enzimas. E com isso, há 
redução significativa da ação farmacológica no sangue, já que metaboliza 
mais rápido e torna inativo uma maior quantidade do fármaco. 
Diante disso, pode aumentar a dose do medicamento que está sendo 
metabolizado mais rápido. No caso, entretanto, em que as drogas são 
transformadas em metabólitos ativos, a indução enzimática pode exacerbar a 
toxicidade provocada pelos metabólitos. 
Ex: Fenobarbital (gardenal). 
2) Inibidores enzimáticos: vão inibir parcialmente as enzimas do citocromo e 
isso reduz a velocidade de metabolizaçãode outros fármacos, que são 
metabolizados por essas mesmas enzimas. Ou seja, a droga vai demorar 
muito mais para sair do organismo. 
Ex: Cetoconazol. 
Diante disso, o médico pode altera a dose do medicamento ou mudar a 
medicação, para uma droga que independe das enzimas do citocromo para ser 
biotransformada. 
OBS: Esses indutores ou inibidores enzimáticos são usados em uma interação 
medicamentosa com outros fármacos. Sempre é usado ou 1 indutor ou 1 inibidor, 
para não ter competição entre os dois. 
Perguntas: 
1- Fármaco A é indutor de fármaco B. Qual a conduta para utilizar os dois ao 
mesmo tempo? Deve aumentar a concentração do fármaco B, pois acelerou a 
sua metabolização. 
2- Fármaco B é inibidor de fármaco A. Qual a conduta para utilizar os dois ao 
mesmo tempo? Deve reduzir a concentração do fármaco A, pois demora mais 
para ser metabolizado. 
OBS: O uso dos inibidores e indutores enzimáticos aumentam a retenção do 
fármaco ou aumentam a metabolização, e consequente eliminação dele. 
VIAS DE ELIMINAÇÃO – EXCREÇÃO 
Existem alguns medicamentos que são excretados muito rápido do organismo, 
e com o objetivo de reter esse fármaco, deve mudar a via de eliminação. 
As drogas são eliminadas do organismo por via renal (90%), via biliar (fezes), via 
pulmonar (medicamentos inalatórios/gasosos). E por vias secundárias, como 
suor, saliva, secreção nasal, lágrimas, leite materno (que vão para o bebê). 
Excreção renal 
Os fármacos podem ser excretados, via renal por 3 processos: 
 Filtração glomerular 
 Secreção ou reabsorção tubular 
 Difusão passiva através do epitélio tubular 
Na cápsula de Bowman ocorre filtração de substâncias de baixo peso molecular. 
No túbulo proximal, há reabsorção de água e secreção de algumas drogas 
eletrolíticas fracas. Na alça de Henle, há reabsorção de água. No túbulo distal, 
há excreção passiva e reabsorção de drogas lipossolúveis e nos dutos coletores, 
há reabsorção de água. 
Na excreção renal deve observar o grau de ligação com proteínas plasmáticas, 
tamanho das moléculas (não são filtradas) e se é lipossolúvel (tendência para 
ser reabsorvida). 
As drogas ácidas e básicas podem estar em sua forma molecular ou ionizada. O 
pH da urina varia de 4-4,5 a 8-8,5. 
IMPORTANTE 
 Fármaco ácido + pH ácido = reabsorção 
Está mais em sua forma molecular do que ionizada. 
 Fármaco ácido + pH básico = eliminação 
Está mais em sua forma ionizada, que não é absorvida, portanto vai ser 
excretada. 
 Fármaco básico + pH básico = reabsorção 
Está mais em sua forma molecular do que ionizada. 
 Fármaco básico + pH ácido = eliminação 
Está mais em sua forma ionizada, que não é absorvida, portanto vai ser 
excretada. 
Portanto: 
Para ↑ a eliminação de um fármaco ácido, deve ↑ o pH da urina (ficando básica), 
para que ele fique mais em sua forma ionizada e seja eliminado. Ex: em casos 
de intoxicação por ácido acetil salicílico. 
Para ↑ a eliminação de um fármaco básico, deve ↓ o pH da urina (ficando ácida), 
para que ele fique mais em sua forma ionizada e seja eliminado. Ex: anfetamina. 
Para ↓ a eliminação e ↑ a reabsorção de um fármaco ácido, deve ↓ o pH da urina 
(ficando ácida), para que ele fique mais em sua forma molecular e seja 
reabsorvido. 
Para ↓ a eliminação e ↑ a reabsorção de um fármaco básico, deve ↑ o pH da 
urina (ficando básica), para que ele fique mais em sua forma molecular e seja 
reabsorvido. 
OBS: para reter um fármaco ácido – acidifica a urina; para reter um fármaco 
ácido – deixa urina básica, e com os fármacos básicos é a mesma regra. 
PODE MODIFICAR O PH DA URINA PARA ↑ OU ↓ A ELIMINAÇÃO DE UM 
FÁRMACO. 
Excreção biliar 
fígado-bile-intestino 
-Permite excreção de massas moleculares maiores com gasto de energia, por 
ser contra o gradiente de concentração. 
-Permite excreção de medicamentos lipossolúveis e que não são metabolizados 
(vão para a via biliar). Vão ser conjugados com os sais biliares, e eliminados nas 
fezes. E por ser lipossolúveis, vão ser reabsorvidos das fezes. 
*Ciclo entero-hepático: medicamentos que saem do fígado e caem no intestino, 
onde as bactérias da flora ativam os metabolitos inativos e serão reabsorvidos 
novamente. É lipossolúvel e fica mais tempo no organismo e por isso tem maior 
efeito farmacológico. 
AULA 5 
FARMACODINÂMICA 
Farmacodinâmica é o mecanismo de ação das drogas – o que a droga faz com 
o organismo. Estuda os efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e seus 
mecanismos de ação. 
Na farmacodinâmica, existem: 
1) Fármacos Inespecíficos = não precisam se ligar a um receptor para exercer o 
efeito terapêutico. Eles agem de acordo com suas próprias propriedades físico–
bioquímicas. Exemplo: antiácidos (vai neutralizar ações do HCL, que acontece 
por reações químicas); laxantes. 
2) Fármacos Específicos = precisa se ligar a um receptor para gerar seu efeito 
terapêutico. Exemplo: ansiolíticos, anti-histamínicos. *Grande parte dos 
fármacos são específicos. 
Droga / Fármaco: é qualquer substância que realiza interação com o organismo 
produzindo algum efeito desejado. 
Receptor = é qualquer componente da célula ou organismo que interage com 
uma droga, e como consequência, inicia uma cadeia de eventos bioquímicos que 
resulta nos efeitos farmacológicos desejados. Assim, receptor refere-se a uma 
macromolécula com a qual o fármaco interage para produzir uma resposta 
celular. 
Porque os receptores são importantes? 
1. São os principais determinantes da relação dose – efeito 
2. São responsáveis pela seletividade de ação de uma droga; 
3. São o ponto de interação com antagonistas 
-Para o fármaco especifico provocar o efeito terapêutico, ele deve estar 
ligado a um receptor. 
TEORIA DA AÇÃO DOS FÁRMACOS 
-Teoria da afinidade e atividade intrínseca 
A interação fármaco-receptor compreende 2 fases: 
 Complexação do fármaco com o receptor 
 Produção de efeito 
OBS: Conceito chave-fechadura → Chave= droga; fechadura= receptor 
-Afinidade é a ligação do fármaco com seu correspondente receptor no 
organismo. 
-Eficácia ou atividade intrínseca é o estimulo do fármaco sobre o receptor para 
fazer ele funcionar e produzir o efeito terapêutico. 
* A droga deve ter afinidade com o receptor para se encaixar nele (mesmo 
formato e tamanho). Mas também tem que ter eficácia, ou seja, tem que fazer o 
receptor funcionar. 
 AFINIDADE + EFICÁCIA = EFEITO 
Agonista: tem afinidade e eficácia com o receptor, ou seja, sempre produz o 
efeito desejado. (Vai se ligar ao receptor e o estimular.) 
Ex: Tiopental: é um agonista, pois observa o efeito de hipnose – depressão do 
SNC. 
Cardiazol: é um agonista, pois observa o efeito, que é a estimulação do SNC. 
Agonista endógenos: produzidos pelo próprio organismo. 
Ex: Histamina, que se liga ao receptor H1 (vaso) e H2 (célula parietal), estimula 
eles e tem o efeito: H1- vasodilatação e H2- produção de HCL. 
Noradrenalina, que se liga ao receptor α 1 em vaso, gerando vasoconstrição 
para aumentar PA. 
Existe: 
 Agonista total ou pleno: pode se ligar a um receptor ou a todos os 
receptores que a resposta é sempre de 100% (tem efeito máximo). 
 Agonista parcial: pode se ligar a um receptor ou a todos os receptores 
que a resposta é sempre parcial (estimulo sobre o receptor é menor que 
100% e por isso produz efeito menor). 
Antagonistas: molécula que se liga ao receptor impedindo ação do agonista, mas 
que não produz nenhum efeito quando ligado – não estimula. Ele tem afinidade, 
mas não tem eficácia. A resposta é zero. 
Existem 3 tipos de Antagonismo: 
1 – Antagonismo por bloqueio de receptores: Este apresenta uma subdivisão: 
competitivo e não – competitivo. 
 Competitivo: 
- A maior parte das drogas atuam por antagonismo competitivo: antagonista e 
agonista estão competindo para se ligar ao mesmo sitio ativo do mesmo 
receptor, e ganha a briga quem estiver em maiorconcentração. 
Ex: Antialérgicos. A histamina se liga ao receptor H1 e desenvolve a alergia – 
quando liberada em excesso. Ela é um agonista endógeno que tem afinidade e 
eficácia (efeito é a alergia). Ao introduzir um anti-histamínico, que é um 
antagonista, ele irá brigar pelo mesmo sítio ativo do receptor da histamina, 
impedindo a ação do agonista. É o fármaco que ganha a competição porque está 
em maior concentração. Isso irá aumentar a concentração da histamina livre no 
sangue – não tem ação - já que impede a ligação com o receptor. 
OBS: drogas usadas no tratamento de HAS são antagonistas, impedindo a 
ligação da angiotensina II no receptor AT1. 
 
Gráfico de antagonismo competitivo: 
 
A curva azul corresponde a um agonista total (resposta 100% em menor 
concentração). As curvas caminham em paralelo para a direita, com a ação do 
antagonista, que vai aumentando a concentração do agonista no sangue, na sua 
forma livre – não tem efeito. 
Quanto + para esquerda a curva → + potente/+afinidade tem o agonista pelo 
receptor. 
Quanto + para direita a curva → - potente/- afinidade tem o agonista com o 
receptor, pois tem a ação do antagonista, que vai deslocando aos poucos, mas 
ainda assim terá 100% de resposta, até que todos os agonistas não estejam 
mais ligados aos receptores – aí a curva cai de uma vez. *Não perde a eficácia, 
se for agonista total. Se fosse o agonista parcial, a curva é menos que 100%. 
 Não competitivo: 
O antagonista e o agonista se ligam ao mesmo receptor, mas em locais/sítios de 
ligação diferentes. O antagonista muda a totalmente a estrutura do receptor, ao 
se ligar a ele, e o agonista passa a não reconhecer mais o seu sítio de ligação, 
se desligando e ficando livre no sangue. Com isso não há efeito. 
2- Antagonismo funcional ou fisiológico: 
Ocorre quando 2 agonistas – que podem ser drogas ou agonistas endógenos – 
tem efeitos opostos no mesmo sistema. 
Ex: Noradrenalina – agonista que faz vasoconstrição – e acetilcolina – agonista 
que faz vasodilatação. 
Cardiasol – estimula o SNC- e tiopental – deprime o SNC. 
3- Antagonismo químico: 
Ocorre por inativação química. 
Ex: antiácidos, é um fármaco inespecífico e também é um antagonista químico, 
porque através da reação química, ele vai neutralizar os efeitos do HCL. 
Regulação dos receptores 
 Dessensibilização 
Só acontece com agonistas. É decorrente da exposição/uso prolongado de uma 
droga agonista. Na superfície celular há os receptores, onde o agonista 
endógeno e o agonista fármaco se ligam. 
Quando os receptores ficam expostos a muito tempo por um agonista, eles 
sofrem dessensibilização – se interiorizam/ escondem dentro da célula, saem da 
superfície, reduzindo seu efeito gradativamente, já que os receptores para ele 
diminuíram. E mesmo aumentando a dose do agonista, não adianta, pois não há 
receptores suficientes para que eles se liguem e tenha o efeito desejado, 
comprometendo a eficácia do tratamento com aquele fármaco. 
Ex: Broncodilatadores, descongestionantes nasais 
O receptor beta 2 é adrenérgico, onde a adrenalina se liga (agonista endógeno), 
causando broncodilatação nos pulmões. Os broncodilatadores são agonistas 
fármacos que irão se ligar ao receptor beta 2 adrenérgico, também causando 
broncodilatação. Paciente asmático usa uma bombinha inalatória que é 
broncodilatador, a longo prazo. Chega uma hora que o receptor beta 2 se 
dessensibiliza (se esconde), reduzindo o efeito terapêutico do fármaco e o 
paciente volta a se sentir mal. Deve mudar o grupo de medicamentos, e depois 
de 1-2 meses, retorna com o antigo remédio, pois os receptores beta 2 já 
voltaram à superfície. 
 Superssensibilização 
Só acontece com antagonista. A estimulação contínua dos antagonistas, 
impedindo a ação dos agonistas, pode levar superssensibilização, que é o 
aumento do número de receptores na superfície celular, permitindo a ligação 
com agonistas, já que não tem o suficiente de antagonistas para se ligar a tosos 
esses receptores recém-sintetizados. 
Ex: Lozartana – antagonista da angiotensina II, impede a ação desse hormônio 
que causa vasoconstrição. Uso prolongado desse medicamento vai aumentar o 
número de receptores e a quantidade de lozartana no sangue é inferior/ não 
consegue ocupar todos os receptores, e a angio II terá receptor livre para se 
ligar, já que estava em maior quantidade no sangue, e paciente vai voltar a ter 
aumento de PA. A eficácia diminui, pois, a droga que impedia o agonista não 
está mais sendo suficiente. 
Pode aumentar a dose do medicamento nesse caso, desde que não seja a dose 
máxima (lozartana - 100mg). Caso já estiver usando a dose máxima, deve trocar 
o fármaco, porque se aumentar ainda mais a dose pode superssensibilizar mais 
receptores.