Neurofarmacologia - Farmacologia Colinérgica: Antagonistas Colinérgicos e Bloqueadores Neuromusculares

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Autor: Júlio César Castro Silva 
Neurofarmacologia 
Farmacologia Colinérgica: Anticolinérgicos 
e Bloqueadores Neuromusculares 
Antagonistas Colinérgicos 
o Fármacos que se ligam aos receptores 
colinérgicos e previnem os efeitos da 
acetilcolina ou outros agonistas colinérgicos. 
Antimuscarínicos 
o Os fármacos antimuscarínicos bloqueiam os 
receptores muscarínicos, causando inibição 
de suas funções 
o Como não bloqueiam os receptores 
nicotínicos, os antimuscarínicos têm pouca 
ou nenhuma ação nas junções 
neuromusculares. 
Atropina 
o Liga-se competitivamente à acetilcolina e 
impede sua ligação a esses receptores. 
o Usos clínicos: antiespasmódico para relaxar o 
TGI; tratamento de bradicardias; 
antissecretória para bloquear as secreções 
do trato respiratório previamente à cirurgia; 
tratamento da intoxicação com 
organosfosforados. 
o Efeitos adversos: xerostosmia, visão turva, 
taquicardia, constipação, alucinações, delírio, 
colapsos dos sistemas respiratório e 
cardiovascular. 
Escopolamina 
o Usos terapêuticos: prevenção da cinetose e 
náuseas e emeses pós-cirúrgicas. 
o Efeitos adversos: similares aos da atropina 
Ipratrópio e tiotrópio 
o São usados como broncodilatadores para o 
tratamento de manutenção do 
broncoespasmo associado com a doença 
pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) 
Tropicamida e Ciclopentolato 
o São usados como soluções oftálmicas para 
dilatação da pupila (midríase). 
Bloqueadores Neuromusculares 
o Os BNMs bloquem a transmissão colinérgica 
entre o terminal nervoso motor e o 
receptor nicotínico do músculo esquelético. 
o Eles possuem similaridade com a acetilcolina 
e atuam como antagonistas (bloqueadores 
não despolarizantes) ou como agonistas 
(despolarizantes) 
o São usados clinicamente durante cirurgias 
para facilitar a intubação endotraqueal e 
oferecer relaxamento muscular completo 
em doses anestésicas baixas. 
Bloqueadores não despolarizantes 
o Fármacos: cisatracúrio, pancurônio, rocurônio 
e vecurônio 
o Os fármacos não despolarizantes bloqueiam 
competitivamente a acetilcolina nos 
receptores nicotínicos. 
o Assim, eles impedem a despolarização da 
membrana da célula muscular e inibem a 
contração muscular. 
Bloqueadores despolarizantes 
o Fármaco: succinilcolina 
o Mecanismo de ação: o fármaco liga-se ao 
receptor nicotínico e atua como a 
acetilcolina, despolarizando a junção 
neuromuscular. 
o Efeitos adversos: a scuccinilcolina pode 
induzir hipertemia maligna em pacientes 
suscetíveis, apneia, hiperpotassemia