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- Capacidade anti-inflamatória; - Capacidade analgésica; - Capacidade antipirética. • Ibuprofeno (Advil, Artril...) - Um dos mais utilizados. - Inibidor não-seletivo da COX: age na COX-1 e COX-2. - Principal indicação: dores esporádicas (ocorrem eventualmente) → tendem a ser bastante seguros para o TGI. - Algumas pessoas possuem dores contínuas e acabam desenvolvendo esses sintomas gastrointestinais → altas doses. - Versátil em doses: 200, 300, 400, 500, 600 e 800mg → 200, 300, 400, 500mg – funcionam muito bem como analgésicos sem ter um potencial anti-inflamatório tão grande. → 600mg pra cima – efeito analgésico e anti-inflamatório. COVID – 19 - O ibuprofeno pode induzir a formação de uma enzima de função renal → que pode ser responsável por sinais e sintomas severos da síndrome respiratória aguda associada ao COVID-19. • Cetoprofeno (Profenid...) - Semelhante ao ibuprofeno → baixo risco de afetar o TGI → porém, tem ação anti-inflamatória melhor que a do ibuprofeno. - Indicação importante na pediatria: Tonsilectomias (remoção das amigdalas → inflamação na região da deglutição). • Naproxeno (Flanax) - Não tão usado no Brasil - Semelhante ao ibuprofeno - Mais seguro ao TGI - Efeitos colaterais cognitivo: atraso, “leseira”, pode expor idosos a quedas. • Nimesulida - Inibidor não-seletivo da COX. - Maior predileção COX-2: age inibindo mais COX-2. - Muito utilizado por dentistas, por quê? Porque ela tem uma dispersão óssea relativamente alta → se difunde muito bem em osso → difusão via ligamento periodontal → sai pelo fluido crevicular gengival → – ESTER ABREU DA GRAÇA TEIXEIRA – S3, PE MANHÃ pode desinflamar a região (lig. Periodontal, polpa, etc.) - Extremamente nefrotóxico. - Hepatotoxicidade severa. - Foi banida na Europa por conta dos efeitos colaterais → países com populações mais idosas → pressupõe-se que os mais velhos já possuam algum grau de redução da função renal. - Não é indicada para idosos e nem crianças (Síndrome de Reye) Síndrome de Reye – redução da formação e maturação dos rins, do fígado e SNC. - Indicada para pacientes adultos sem problemas renais e/ou hepáticos. - Associação da Nimesulida & Paracetamol → NUNCA - Deve ser associada ao Dipirona ou Ibuprofeno (doses baixas). • Diclofenaco - Não-seletivo COX (preferência por COX-2). - Potássico: iniciam a ação de forma mais rápida e possuem efeito menos duradouro. - Sódico: ação de início demorada e efeito de ação prolongado. - Ótima dispersão muscular e capsular em alguns tecidos → atravessa cápsula articular e músculos. - Indicados para dores musculares → torcicolo, DTM associada a disfunções musculares, distensões de cápsula (luxação da mandíbula). - Cirurgias periodontais boa dispersão em tecidos moles (músculo, tecido conjuntivo, cápsula articular), vai ter efeito adequado nesse procedimento. - Pacientes com DTM associada a distensão de cápsula ou um efeito muscular → Diclofenaco vai ser a melhor escolha. - Torsilax ou Tandrilax: indicadas para o tratamento de torcicolo → associação de anti-inflamatório (Diclofenaco) e um relaxante muscular. • Piroxicam (Feldene) - Não-seletivo da COX (predileção por COX-2). - Efeito anti-inflamatório excelente → principalmente em osso. - Usado no tratamento de Osteoartrites → DTM associada a efeito ósseo. - Pode gerar grau de imunossupressão → por conta da possibilidade de inibição da ativação de neutrófilos → risco de infecções bacterianas. - Não é tão indicado em situações de cirurgias. • Meloxicam (Melocox...) - Não-seletivo da COX (predileção por COX-2). - Efeito anti-inflamatório excelente → principalmente em osso. - Usado no tratamento de Osteoartrites → DTM associada a efeito ósseo. - Não causa a inibição da ativação de neutrófilos. - Pode ser usado em cirurgias por não expor o paciente a infecções bacterianas de forma tão intensa como o Piroxicam. - Paciente com DTM de ordem muscular (bruxismo) ou capsular (luxação da mandíbula) → utilizar Diclofenacos. - Paciente sofreu impacto na ATM → lesão prioritariamente óssea → Meloxicam (mais indicado). - POUQUÍSSIMA UTILIZAÇÃO - Inibição da COX-2 na inflamação para que não tenha processo inflamatório e dor. - Efeito anti-inflamatório bom com poucos efeitos colaterais. - Celecoxibe e Rofecoxibe: primeiros a serem desenvolvidos → anti- inflamatórios para tratamento da artrite. - Valdecoxibe, Lumiracoxibe e Etoricoxibe - Todo medicamento que tiver a terminação ‘coxibe’ → seletivos da COX-2. Proibidos 2004 – Rofecoxibe 2005 – Valdecoxibe 2008 – Lumiracoxibe e Etoricoxibe POR QUÊ FORAM PROIBIDOS? - O balanço da coagulação era desregulado → o AINE seletivo COX- 2 só reduzia a produção das prostaglandinas → tromboxano continuava estimulando a coagulação. ↑ Indução de coagulação ↑ Processo de agregação plaquetária ↑ IAM, AVE, TEP (sequelas graves). Ainda utilizados • Celecoxibe (Celebra) - Anti-inflamatório potente. - Pode ser usado na clínica em pacientes que tendem a desenvolver inflamações severas → seja porque ele tem processo de imunossupressão → exacerbação de inflamação. - Na própria bula é exigido que seja tomado o mínimo possível. - Prescrição pela Retenção de Receita ou em Receituário de Controle Especial. - 100 ou 200 mg. • Etoricoxibe (Arcoxia) - Anti-inflamatório potente. - Pode ser usado na clínica em pacientes que tendem a desenvolver inflamações severas → seja porque ele tem processo de imunossupressão → exacerbação de inflamação. QUANDO INDICAR COXIBES? - Pacientes que não podem lidar com os efeitos da inibição da COX- 1. - Pacientes que tem problemas em relação a COX-2. - Alto risco ao TGI: já tem, porque como ele não age na COX-1, ele não vai levar a formação de ulceras ou gastrite. - Ausência de histórico CV: pais, tios diretos e avós não podem ter tido IAM, AVE ou TEP.
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