RESUMO SOBRE FARMACOCINÉTICA

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É o estudo do movimento de um medicamento no 
interior de um organismo vivo, ou seja, é o estudo 
dos processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção. 
 
A absorção uma série de processos pelos quais 
uma droga X atinge a circulação venosa ou linfática 
(A administração endovenosa é uma exceção). 
Para que o medicamento seja absorvido ele deve 
atravessar diversas membranas biológicas, como 
epitélios gastrintestinais, membranas o plasmáticas 
e endotélio vascular. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS 
 
 
BARREIRAS BIOLÓGICAS 
Um fármaco precisa vencer certas barreiras físicas, 
químicas e biológicas para alcançar seus locais de 
ação moleculares e celulares. 
 Membrana plasmática 
 Placenta 
 O revestimento epitelial do trato gastrintestinal 
 Barreira hematoencefálica 
 
 
MECANISMOS DE TRANSPORTE ATRAVÉS DAS 
MEMBRANAS 
Transporte passivo – Difusão 
Nenhuma energia celular é utilizada, visto que o 
fármaco passa de uma área de alta concentração 
para uma área de baixa concentração (as 
pequenas moléculas se difundem através da 
membrana celular). 
 
Transporte ativo – Difusão facilitada 
É necessário o uso da energia celular para 
transportar o fármaco de área de baixa 
concentração para outra área de alta concentração. 
 
 
Transporte ativo – Endocitose– Fagocitose 
(transportador de drogas) 
É usado para transportar fármacos 
excepcionalmente grandes. A endocitose envolve o 
engolfamento de moléculas do fármaco pela 
membrana e seu transporte para o interior da 
célula. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Transporte ativo –Endocitose- Pinocitose 
(transportador de drogas) 
As células incorporam a partícula do fármaco (a 
célula forma uma vesícula para transportar o 
fármaco para seu interior). Ele é capaz de mover 
fármacos contra um gradiente de concentração. 
 
 
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
Este metabolismo ocorre tanto no trato 
gastrintestinal e no fígado (logo após a absorção 
do fármaco), então este se encontra relacionado a 
administração de fármacos por via oral ou retal. 
 
Fármaco administrado 
 
Na membrana celular do TGI ocorre o metabolismo de 70% 
 
Nas células do fígado, ocorre metabolização de 15% 
 
Chega a circulação sistêmica 15% para ser metabolizado no 
local-alvo. 
A distribuição é forma ao qual o fármaco irá sair do 
sistema circulatório (linfa ou sangue) para chegar 
ao tecido ou local-alvo do corpo, de forma eficaz. 
Rápida distribuição e ação terapêutica em áreas de 
grande circulação sanguínea. 
Músculos, tecido adiposo e pele tem distribuição e 
ação lenta. 
 
 
Após alcançar a corrente sanguínea, o fármaco irá 
se ligar às proteínas transportadoras. A ligação 
do fármaco a este carreador será dependente da 
afinidade estrutural e da característica físico-
química do mesmo. Desta forma, fármacos de 
característica ácida terão maior afinidade por 
proteínas plasmáticas com característica básica e 
vice versa. 
O fármaco pode permanecer livre na circulação ou 
pode ligar-se à proteína. Somente fármacos em 
forma livre produz em efeito terapêutico. Fármacos 
ligados a proteínas são farmacologicamente 
inativos. 
As principais proteínas plasmáticas transportadoras 
de fármacos são: albumina, alfa1-glicoproteína 
ácida e globulina. 
MODELO COMPARTIMENTAIS 
Tempo entre a administração do medicamento e o 
início da ação farmacológica (tempo de latência), 
que é influenciado pela velocidade de absorção, 
distribuição, localização do sítio-alvo e, 
indiretamente pela eliminação; 
Tempo necessário para desencadear o efeito 
máximo (relacionado à concentração máxima), 
resultante do balanço entre os processos que 
levam o fármaco ao sítio-alvo e aqueles que o 
retiram deste local; 
Duração do efeito, que é dependente da 
velocidade de eliminação; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
É o processo orgânico que modifica um fármaco 
para uma forma mais ou menos ativa, passível de 
ser excretada, sendo que alguns fármacos não 
necessitam desse processo. 
Os fármacos podem ser metabolizados pelo fígado, 
rins, pulmões, plasma e mucosa intestinal. 
A biotransformação dos fármacos pode alterá-los 
de quatro maneiras importantes: 
Um fármaco ativo pode ser convertido em fármaco 
inativo; 
Um fármaco ativo pode ser convertido em um 
metabólito ativo ou tóxico. 
Um pró-fármaco inativo pode ser convertido em 
fármaco ativo. 
Um fármaco não-excretável pode ser convertido 
em metabólito passível de excreção. 
 
 
REAÇÕES DE OXIDAÇÃO/REDUÇÃO 
São conhecidas também como reações não-
sintéticas ou catabólicas. Esta fase tem por objetivo 
modificar a estrutura molecular do fármaco. 
Exemplo: Alguns fármacos podem ser 
administrados em forma inativa (pro-fármacos) e 
alterados metabolicamente para a forma ativa 
mediante reações de oxidação/redução no fígado. 
Principal enzima é o Citocromo P450 
Vantagem de facilitar a biodisponibilidade oral, 
diminuirá toxicidade gastrintestinal e/ou prolongar 
a meia-vida de eliminação de um fármaco. 
 
 
 
REAÇÕES DE CONJUGAÇÃO/HIDRÓLISE 
Hidrolisam um fármaco ou conjugam-no comum a 
molécula grande e polar, a fim de inativá-lo ou, 
normalmente, aumentar sua solubilidade e 
excreção. 
Em certas ocasiões, a hidrólise ou a conjugação 
podem resultar em ativação metabólica de pro-
fármacos. 
A remoção de um fármaco do organismo humano 
pode ocorrer através de várias vias: renal, biliar, 
intestinal, pulmonar, além do suor, saliva, 
secreção nasal, e, leite em mães que 
amamentam. 
RENAL 
O fluxo sanguíneo renal, a taxa de filtração 
glomerular e a ligação do fármaco às proteínas 
plasmáticas auxiliam no processo de excreção 
renal. 
BILIAR 
Alguns compostos de fármacos hidrofílicos ficam 
concentrados na bile e são enviados para o 
intestino, o fármaco pode então ser reabsorvido e 
o ciclo se repete, em um processo denominado 
circulação êntero-hepática. 
Isso provoca um “reservatório” de fármaco 
recirculante que pode representar até cerca de 20% 
do total de fármaco presente no organismo, 
prolongando sua ação. 
Exemplo: Morfina.