FARMACOLOGIA 19-08-2020

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FARMACOLOGIA
PROFESSORA: ANA TORRES
19-08-2020
ATENÇÃO
 Durante a aula coloque seu microfone no mudo;
 Se precisar perguntar , ative o microfone;
 Evite o microfone ligado principalmente onde existem crianças , tv
ligada e muita gente conversando.
 Se seu microfone estiver ligado evite fazer algum comentário que
possa constranger alguma pessoa.
Transportes membranares
A difusão representa o mecanismo físico-químico de constante transporte de
substâncias, solvente ou soluto, entre meios com diferenças de concentração e com
tendência ao equilíbrio.
É necessariamente um transporte passivo, ou seja, sem gasto de energia
metabólica despendida pela célula, permitindo a passagem de substratos de um
meio mais concentrado para um menos concentrado, através da específica mediação
de proteínas da membrana plasmática.
A capacidade de uma membrana de ser atravessada por algumas
substâncias e não por outras define sua permeabilidade.
Classificam-se as membranas, de acordo com a permeabilidade, em 4
tipos:
 a) Permeável ( SELETIVA): permite a passagem do solvente e do soluto;
 b) Impermeável: não permite a passagem do solvente nem do soluto;
 c) Semipermeável : permite a passagem do solvente, mas não do soluto;
 d) Seletivamente permeável: permite a passagem do solvente e de
alguns tipos de soluto.
Transporte ativo
É aquele em que há gasto de energia durante o processo.
Assim como na difusão facilitada, ocorre com a ajuda de proteínas
carreadoras, que são denominadas de bombas. Diferentemente da difusão,
no entanto, o transporte ocorre contra o gradiente de concentração. O
exemplo mais conhecido de transporte ativo é a BOMBA DE SÓDIO.
Exemplo de transporte ativo
Transporte passivo
É aquele em que não há gasto de energia durante o processo.
Podemos classificar o transporte passivo em três tipos:
DIFUSÃO simples, difusão facilitada e OSMOSE .
➢ Difusão simples: moléculas e íons são transportados de forma natural
do local onde estão em maior concentração para o local onde se
apresentam em menor quantidade.
➢ Osmose: Nesse tipo de transporte, o soluto não se move, mas, sim, o
solvente, que, nesse caso, é a água. Ela ocorre entre dois meios aquosos
que são separados por uma membrana semipermeável. A água difunde-se
do meio menos concentrado para o mais concentrado até que o equilíbrio
seja alcançado. A água também pode atravessar a membrana pela
presença de canais denominados de aquaporinas.
 A osmose pode ser observada na região dos pelos radiculares, que
apresentam uma maior concentração de solutos que a água do solo. Essa
diferença de concentração faz com que a água entre no interior das
raízes e seja levada posteriormente para o restante da planta.
https://brasilescola.uol.com.br/biologia/transporte-agua-pelo-corpo-vegetal.htm
Difusão facilitada
É aquela em que há uma proteína da membrana que atua como um
carreador. Esse transporte acontece a favor do gradiente de concentração,
mas substâncias impermeáveis estão envolvidas, por isso, a necessidade de
ligação a uma proteína carreadora. Essas proteínas apresentam um sítio de
ligação para que o soluto possa ser transportado. Após a ligação, elas sofrem
uma modificação que faz com que o soluto seja levado de um lado para
outro.
Biotransformação/metabolização
A modificação bioquímica das drogas altera sua
atividade farmacológica e sua velocidade de excreção.
Enzimas responsáveis pela biotransformação de muitos fármacos estão 
localizadas no retículo endoplasmático liso do fígado (fração microssômica). 
Tais enzimas também são encontradas em outros órgãos, como rins, 
pulmões e epitélio gastrointestinal, embora em menor concentração. Os 
fármacos absorvidos pelo intestino estão, portanto, sujeitos ao efeito de 
primeira passagem.
 As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como 
reações de: Fase I e Fase II.
Reações de Fase I do Metabolismo:
Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de 
reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser 
farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a 
molécula original. Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto 
original é denominado pró-droga (ex: enalapril).
 Reações de oxidação:
São catalisados por um grupo importante de enzimas oxidativas que 
fazem N- e O- desalquilação, hidroxilação de cadeia lateral e de anel 
aromático, formação de sulfóxido, N- oxidação, N- hidroxilação, desaminação
de aminas primárias e secundárias e substituição de um átomo de enxofre por 
um de oxigênio (dessulfuração).
Reações de Hidrólise:
correm no fígado, no plasma, e em muitos tecidos. Ésteres como a
procaína e amidas como a lidocaína são hidrolisadas por várias esterases
inespecíficas. As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e tem
grande importância na aplicação terapêutica.
Algumas drogas são conjugadas na sua forma original sem passar por
reações da fase I.
Reações de Fase II do Metabolismo
Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de 
reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser 
farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a 
molécula original. Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto 
original é denominado pró-droga (ex: enalapril
I. Conjugação com ácido glicurônico:
É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os
glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que
contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil. De modo geral, são inativos
e rapidamente secretados pela urina e pela bile por um sistema de transporte
aniônico. Pacientes portadores de deficiência hereditária para a formação de
glicuronídeos (clinicamente apresentada como uma icterícia não hemolítica
devida a um excesso de bilirrubina não conjugada) podem agravar após
administração de drogas que são normalmente conjugadas por essa via.
II. Conjugação com glicina e 
glutamina:
 Ocorre com ácidos carboxílicos aromáticos, como o ácido salicílico.
III. Conjugação com o acetato
Doador ativo de acetato é Acetilcoenzima-A que reage com um grupo
amino na droga para formar uma acetilamida. Exemplos: isoniazida,
hidralazina, procainamida, sulfonamidas, histamina.
Reações deste tipo ocorrem em todo organismo.
IV. Conjugação com o grupo metil
Envolve S-adenosil metionina como doador de metil as drogas com
grupos amino, hidroxil ou tiol livres. Por exemplo, a Catecol O-Metil
Transferase que metaboliza as catecolaminas. Outras conjugações como o
sulfato ou a formação de ácido mercaptúrico através da reação com a
glutationa são vias relativamente incomuns
Exemplo de Metabolização: Ácido acetilsalicílico que por hidrólise é
metabolizado a ácido salicílico (que ainda possui atividade farmacológica) e
depois é conjugado ao ácido glicurônico ou a glicina gerando, portanto dois
metabólitos diferentes, que já não apresenta atividade e são mais
hidrossolúveis sendo facilmente excretados pelos rins.
Efeito de primeira passagem
Metabolismo de primeira passagem é um fenômeno do metabolismo dos
fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida
pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser
ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta
hepático.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade é a porção do fármaco que chega
efetivamente à circulação sistêmica.
Eliminação
Vias de eliminação 
➢ Renal – urina 
➢ Intestinal – bile 
➢ Pulmonar – ar expirado 
➢ Secreções – suor, lágrimas, leite, esperma
Eliminação
Meia-vida dos fármacos: A meia-vida é determinada como o tempo
necessário para que a concentração de um fármaco no organismo
seja reduzida à metade, após ter entrado em contato com a corrente
sanguínea.
Esquema de otimização de doses:
➢ Infusão contínua 
➢ Dose fixa/intervalo fixo 
➢Dose de ataque 
➢ Dose de manutenção
Interatividade
O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como
metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da
droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a
circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida
pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de
atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta
hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes
de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga
ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema
circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira passagem irá
prejudicar principalmente:
a) Ligação às proteínas plasmáticas.
b) b) Absorção. 
c) c) Biodisponibilidade. 
d) d) Distribuição. 
e) e) PH do plasma
2- A célula é a menor unidade estrutural e funcional dos seres vivos. Ela é uma
estrutura viva e, portanto, necessita de algumas substâncias para realizar suas
atividades. Para controlar o que entra e o que sai dela, a célula conta com a
membrana plasmática. Observe as alternativas abaixo e marque aquela que indica
corretamente o nome dado à capacidade da membrana de selecionar as substâncias
que entram e saem da célula.
a) Difusão facilitada.
b) Regeneração.
c) Mosaico fluido.
d) Impermeabilidade.
e) Permeabilidade seletiva.
3- A osmose pode ser observada facilmente em nosso dia a dia, como quando
temperamos uma salada. Após colocar sal no alface, com o tempo, observa-se que as
folhas se tornam murchas. Isso ocorre porque
a) a água presente no alface evapora com o tempo.
b) a água presente no vegetal move-se para o meio hipertônico.
c) a água presente no vegetal move-se para o meio hipotônico.
d) o sal colocado na salada move-se para o interior do alface, causando perda de água.
e) o sal move-se do meio hipotônico para o meio hipertônico
4- O processo de salinização pode ocorrer em solos intensamente irrigados. Sais
presentes na água de irrigação acumulam-se no solo quando a água evapora. Em
algumas situações, plantas cultivadas podem passar a perder água pelas raízes, ao
invés de absorvê-la. Quando isso ocorre, pode-se dizer que:
a) as células das raízes perdem água por osmose e tornam-se plasmolisadas.
b) as concentrações de soluto dentro e fora das células igualam-se por transporte ativo de sais e as
células tornam-se túrgidas.
c) as células das raízes perdem água para o meio externo mais concentrado, por difusão facilitada, e
tornam-se lisadas.
d) as células das raízes perdem água para o meio externo menos concentrado, por osmose, e
tornam-se lisadas.
e) as concentrações dos solutos dentro e fora das células se igualam por difusão facilitada da água e
as células tornam-se plasmolisadas.
5- Um fármaco foi administrado por via oral consequent emente sofrerá
absorção e efeito de primeira passagem. Contudo uma fração livre intacta
dessa dose irá alcançar a corrente sanguínea sistêmica. Essa sentença se
refere a:
A) Biotransformação
B) Eliminação
C) Mecanismo de ação
D) Biodisponibilidade
6- Um fármaco administrado através da via intravenosa:
a) Apresenta 100% de absorção
b) Apresenta baixa biodisponibilidade
c) Apresenta efeito de 1ª passagem
d) Não apresenta fase de absorção
e) Deve ser aplicado rapidamente
7- A cimetidina foi associada a um outro fármaco que sofre metabolismo na fase 1
por redução e conju gação ao sulfato na fase 2. considerado-se tal associação, pode-
se afirmar que:
a) Não haverá nenhuma interação farmacocinética no q ue se refere ao
metabolismo
b) A cimetidina irá prolongar o tempo de ação do outro fármaco
c) A cimetidina irá diminuir o tempo de ação do outro fármaco
d) A cimetidina irá aumentar a excreção do outro fármaco
e) A cimetidina irá inibir o efeito do outro fármaco
8- Sobre a excreção dos fármacos é INCORRETO afirmar: 
a) A alcalinização da urina aumenta a excreção de fármacos que são bases 
fracas. 
b) Pode ocorrer por filtração glomerular, secreção tubular ativa ou difusa p assiva. 
c) A probenecida diminui a secreção tubular da penicilina, aumentando o seu 
tempo de ação no organismo 
d) A penicilina é menos excretada quando associada à probenecida
e) Alguns fármacos só poderão ser excretados após sofrerem biotransformação
9- Uma pró-droga: 
a) Não precisa ser biotansformada
b) Só terá ação terapêutica se não sofrer metabolismo 
c) É mais potente em comparação ao(s) seu(s) metabolito(s) 
d) Corresponde a droga administrada antes de se ligar às proteínas plasmáticas. 
e) Só será ativa após a biotransformação.
10 - Paciente H. O. N., 20 anos, apresentou um corrimento vaginal com int enso prurido.
Ao ser av aliado pelo medico, foi diagnosticado u m quadro de infecção provado por
Candida albicans. O medico prescreveu fluconazol por VO em dose única.
Sabendo-se que tal droga é um antifúngico e acido fraco, pode-se afirmar:
a) A elevação do pH gástrico irá promover aumento em sua absorção.
b) Não deverá sofrer alteração na absorção caso o pH seja aumentado.
c) Não deverá sofrer alteração na absorção caso o pH seja diminuído.
d) A elevação do pH gástrico promoverá diminuição em sua absorção.
e) O fluconazol terá sua concentração aumentada na forma ionizada caso haja
diminuição do pH gástrico.