MPA - Butirofenonas e benzodiazepínicos

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Medicação pré-anestésica (MPA) 
 
Butirofenonas: 
• Não são tão utilizadas na Medicina Veterinária 
• Bloqueiam a transmissão dopaminérgica (substância reticular mesencefálica > sono-vigília 
• Mais utilizada em suínos 
• Poucos efeitos cardiovasculares e respiratórios são observados > podemos observar um efeito 
hipotenso 
• Ação anti-emética > importante para os suínos que podem ter conteúdo estomacal mesmo após 
jejum e pode aspirar esse conteúdo 
 
Azaperone: 
• Alterações fisiológicas leves com boa margem de segurança 
• Ação adrenolítica > pode ter efeito de bradicardia e hipotensão 
• Tranquilização de suínos: tem risco de excitação 
• Duração: 3 a 6 horas 
 
Benzodiazepínicos - ansiolíticos 
• Possuem ação facilitadora específica na neurotransmissão de sinapses GABA-érgicas 
• Benzodiazepínicos: diazepam, zolazepam e midazolam > usados em pacientes convulsivos 
• Atraso no impulso nervoso 
 
Receptores GABA > quando acontece a ligação do neurotransmissor gabaérgico no seu receptor vai acontecer 
a abertura de canais de cloro 
Para acontecer a despolarização o sódio entra na fibra nervosa torando o meio intracelular mais positivo e o 
meio extracelular mais negativo > sódio entra e depois o potássio sai > onde o sódio vai ele inverte a carga > 
para despolarizar a membrana e ocorrer a comunicação entre os neurônios o sódio precisa entrar > com a 
despolarização, o potencial de ação pode passar. 
Quando adm um benzodiazepínico acontece um aumento dessa transmissão gabaérgica > os receptores GABA 
estarão mais ativados > os fármacos vão se ligar a esses receptores promovendo a abertura de canais de cloro 
(negativo) que entra na membrana intracelular > invertendo a carga e potencial elétrico desse neurônio > o meio 
intra ficará mais negativo > e para a passagem do potencial elétrico tem que ter carga positiva dentro e negativa 
fora > a membrana não vai despolarizar e acontece uma hiperpolarização do neurônio que não consegue se 
comunicar com outros. 
 
Ação desses fármacos: 
• Diminuição da ansiedade 
• Marcante em pacientes debilitados > paciente hígido pode excitar 
• Ação anticonvulsivante > diazepam ou midazolam 
• Miorrelaxamento > ótimo relaxamento muscular > musculatura esquelética > ele isolado em MPA 
para paciente hígido pode excitar > podemos associar a um tranquilizante ou a um agente indutor 
de anestesia 
• Isso é feito em paciente que vai ser submetido a uma cirurgia ortopédica > acontece uma 
contratura da musculatura que está ao redor > precisa fazer um relaxamento da 
musculatura contraida ao redor dos ossos pra conseguir coaptar os ossos no lugar 
• Atuação discreta sobre os parâmetros fisiológicos > seguros para usar em pacientes debilitados 
pois pouco alteram os parâmetros vitais 
• Não usar ele isolado > usar esse fármaco associado a um fármaco de agente indutor de anestesia 
 
Diazepam: 
• IV: aplicar lentamente (trombos, hipotensão, depressão respiratória e arritmias) 
• IM: absorção irregular (variação de respostas) e dor > evitar uso por essa via 
• Alta lipossolubilidade (atravessa barreiras placentária e hemato) > não misturar com outros 
fármacos na mesma seringa > por ser oleoso pode precipitar 
• Ligam-se a proteínas plasmáticas: 98% 
• Biotransformação hepática e eliminação urinária 
!!!Não usar em pacientes hepatopatas > precisa de alta metabolização no fígado 
 
Midazolam: 
• Hidrossolúvel > muito utilizado na indução da anestesia - não é um agente indutor mas é associado 
com outros fármacos indutores para reduzir a dose desses agente como propofol) > baixa 
toxicidade 
o Propofol é um ótimo agente indutor > se usado junto com midazolam reduz seus 
efeitos adversos 
o Não precisa ser tão metabolizado no fígado 
• Efeitos fisiológicos brandos - quase não altera 
• Seguro para paciente debilitados 
• Efeito ansiolítico e anticonvulsivante compatíveis com o diazepam 
• Meia-vida menor que a do diazepam > eliminação muito mais rápida 
• Potente efeito amnésico > observado em humanos 
• Pode promover efeito excitatório em paciente hígido > excitação paradoxal 
 
Antagonista dos benzodiazepínicos > Flumazenil > é um reversor desses fármacos benzo em caso de 
sobredose por exemplo 
• Em excesso causa vômito