Farmacologia - Nanotecnologia Farmacêutica

Prévia do material em texto

Nanotecnologia Farmacêutica
Aspectos teóricos
Profª. Débora Juliani
Nanotecnologia Farmacêutica
A nanotecnologia farmacêutica é a área das ciências farmacêuticas envolvida no desenvolvimento, 
caracterização e aplicação de sistemas terapêuticos em escala nanométrica ou micrométrica
Objetos e dispositivos que tenham ao menos uma de suas dimensões físicas 
entre 0,1 e 100 nanômetros, ou seja,aproximadamente 10-9 metros
Conjunto de técnicas usadas para 
manipular a matéria na escala de 
átomos e moléculas
Nanotecnologia Farmacêutica
Nanotecnologia Farmacêutica
Atualmente, a nanotecnologia é um dos principais focos 
das atividades de pesquisa, desenvolvimento e 
inovação em todos os países industrializados do mundo
Desenvolvimento de objetos nanométricos →
possibilidade de produção de moléculas inéditas, com 
propriedades físicas e químicas (para o mesmo material) 
diferentes quando em escala nano, daquelas exibibidas 
em escala macro ou mesmo micro. 
Ex: condutividade elétrica, elasticidade, maior 
resistência, cor diferente e maior reatividade
Distribuição de um fármaco no organismo pode 
ser modificada pelo uso de nanossistemas 
Nanotecnologia Farmacêutica
Drug Delivery Systems
Fármacos de liberação controlada → sistema de administração 
desenvolvido para facilitar a entrada e prolongar o tempo de 
liberação do fármaco no organismo, aumentar sua 
concentração plasmática e controlar a localização temporal e 
espacial das moléculas in vivo
Alterações na concentração são eliminadas e a 
biodisponibilidade do fármaco é aumentada
Nanotecnologia farmacêutica: propósito de direcionar e controlar a liberação de fármacos
Nanotecnologia Farmacêutica
Drug Delivery Systems
Liberação Retardada: liberação do fármaco em momento diferente daquele imediatamente após a 
administração
Liberação Repetida: em geral contém duas doses do medicamento, a primeira para liberação imediata e 
a segunda para liberação retardada
Liberação Controlada: liberação do fármaco em velocidade constante e fornece concentrações 
plasmáticas que permanecem invariáveis com o tempo
Liberação Sustentada: liberação inicial de fármacos, suficiente para disponibilizar a dose terapêutica 
logo após a administração, a qual é seguida de uma liberação gradual do fármaco por um período de 
tempo estendido
Nanotecnologia Farmacêutica
Drug Delivery Systems
Liberação Prolongada: fármaco disponibilizado para absorção por um período de tempo mais prolongado 
do que a partir de uma forma farmacêutica convencional
Liberação Estendida: fármaco liberado lentamente de modo a manter as concentrações plasmáticas no 
nível terapêutico, por um período prolongado de tempo (8 e 12h)
Liberação Vetorizada: liberação do fármaco dirigida ou concentrada a uma região do corpo, tecido, ou 
sitio de absorção ou ação
Liberação Modificada: formas farmacêuticas apresentando características de liberação com base no 
tempo, duração e/ou localização, desenvolvidas para alcançar os objetivos terapêuticos e convencionais 
não oferecidos pelas formas de liberação imediatas
Nanotecnologia Farmacêutica
Vantagens
Nanotecnologia Farmacêutica
Vantagens
Nanotecnologia Farmacêutica
Aspectos teóricos
Profª. Débora Juliani
Nanotecnologia Farmacêutica
Limitações
Possível toxicidade
Possível ausência de 
biocompatibilidade
Elevado custo de 
obtenção
Tipos restritos de 
fármacos candidatos
Podem ser fagocitados ou permear no endotélio descontínuo do fígado 
(menos que 1,0 micrômetro)
Nanotecnologia Farmacêutica
Aplicações
Por via oral, se otimiza sua absorção e diminui irritação do trato gastrintestinal
Penetram através de lacunas dos capilares sangüíneos
Acumulam-se no espaço intersticial dos tecidosSão capturadas pelas células vias endocitose
encontradas até 100 vezes mais em tecidos tumorais do que em tecidos normais
Nanotecnologia Farmacêutica
Tipos de 
nanoestruturas
lipossomas
nanopartículas
lipídicas
ciclodextrinas 
nanopartículas
poliméricas
Vesículas aquosas circundadas por bicamada lipídica (ex: fosfatidilcolinas), podendo servir como 
veículo de fármacos a serem encapsulados na cavidade aquosa da vesícula ou na bicamada lipídica
Nanotecnologia Farmacêutica
Lipossomas
Encapsulação de compostos de naturezas hidrofílicas, hidrofóbicas e anfifílicas, e liberação 
controlada do conteúdo encapsulado por difusão e/ou por erosão da vesícula 
Nanoesferas: fármaco encontra-se 
homogeneamente disperso ou solubilizado no 
interior da matriz polimérica → sistema 
monolítico, onde não é possível identificar um 
núcleo diferenciado
Nanotecnologia Farmacêutica
Nanopartículas poliméricas
Nanocápsulas: sistemas do tipo reservatórios
→ é possível identificar um núcleo diferenciado 
(sólido ou líquido). A substância encontra-se 
envolvida por uma membrana, geralmente 
polimérica, isolando o núcleo do meio externo
Polímeros mais utilizados: PLA, policaprolactona, quitosana, etc.
CDs são oligossacarídeos cíclicos formados por moléculas de D-glicose unidas através de ligações 
glicosídicas α(1→4), obtidas a partir da degradação enzimática do amido pela ciclodextrina-glicosil-
transferase (CGTase), enzima sintetizada por vários microorganismos
Nanotecnologia Farmacêutica
Ciclodextrinas
Núcleo sólido coberto por uma camada de moléculas de agentes tensoativos
Nanotecnologia Farmacêutica
Nanopartículas lipídicas
Nanopartículas Lipídicas Sólidas (NLS): carreadores coloidais cuja matriz 
(superfície) é formada de lipídios sólidos em temperaturas ambiente e corporal
Lípideos mais utilizados: triglicerídeos, mistura de glicerídeos ou ceras
Nanotecnologia Farmacêutica
Aspectos teóricos
Profª. Débora Juliani
Top down (de cima pra baixo): estruturas nanométricas são produzidas por meio de quebra de 
materiais macroscópicos, por moagem, nanolitografia ou engenharia de precisão
Nanotecnologia Farmacêutica
Metodologias
Botton up (de cima pra baixo): permite que 
nanoestruturas sejam formadas de átomos ou 
moléculas individuais capazes de se auto-
arranjar ou organizar
Átomos mais apropriados para aplicação na 
nanotecnologia: C, P, H, Cl, S, Si, F, N e O
Microemulsão: fases aquosa e oleosa aquecidas à mesma temperatura (5-10°C acimado ponto de 
fusão do lipídeo) →mistura homogeneizada → pré-emulsão (regular a temperatura para que o 
lipídeo se mantenha sempre no estado fundido durante todo o processo) → dilui-se esta mistura 
com àgua gelada → quebra da microemulsão em nanoemulsão. 
Nanotecnologia Farmacêutica
Metodologias
Dupla emulsão: incorporar fármacos lábeis e/ou 
hidrófilos, como proteínas e peptídeos, numa fase 
aquosa interna evitando degradação enzimática e 
química. Fármaco solubilizado na fase aquosa interna →
adicionada a uma fase lipídica sujeita à mesma 
temperatura → emulsão primária homogeneizada a 
alta velocidade e dispersa numa fase aquosa externa →
emulsão múltipla A/O/A
Microencapsulação por coacervação simples: processo de obtenção de partículas do fármaco 
encapsuladas pela precipitação de um polímero. A alteração da solubilidade do material polimérico 
e, posterior precipitação, ocorre pela adição de sal ou álcool 
Nanotecnologia Farmacêutica
Metodologias
Microencapsulação por Spray-drying: método de secagem por 
atomização → passagem de uma solução ou suspensão, através de um 
orifício atomizador, para a câmara de secagem sob a forma de 
gotículas → o ar aquecido promove a rápida secagem das gotículas. As 
partículas sólidas secas são, então, separadas e recolhidas, podendo 
apresentar-se sob a forma de pós finos, granulados ou aglomerados. 
Nanotecnologia Farmacêutica
Metodologias
I) atomização da 
alimentação
II) evaporação da 
umidade 
III) recuperação do 
produto 
IV) limpeza do 
agente de secagem
Nanotecnologia Farmacêutica
Questões
Profª Débora Juliani
FEPESE - 2013 - CELESC - Técnico em Segurança do Trabalho: Analise o texto abaixo:
A ................................................ é o estudo de manipulaçãoda matéria numa escala atômica e molecular. Geralmente lida
com estruturas com medidas entre 1 a 100 nanômetros em, ao menos, uma dimensão, inclui o desenvolvimento de
materiais ou componentes e está associada a diversas áreas de pesquisa e produção na escala atômica. Seu princípio básico
é a construção de estruturas e novos materiais a partir de..................................................
Assinale a alternativa que preenche corretamente as lacunas do texto.
A) cibernética; bactérias
B) nanotecnologia; átomos
C) biotecnologia; seres vivos
D) autobiogenese; células
E) metrologia; fósseis
FEPESE - 2013 - CELESC - Técnico em Segurança do Trabalho: Analise o texto abaixo:
A ................................................ é o estudo de manipulação da matéria numa escala atômica e molecular. Geralmente lida
com estruturas com medidas entre 1 a 100 nanômetros em, ao menos, uma dimensão, inclui o desenvolvimento de
materiais ou componentes e está associada a diversas áreas de pesquisa e produção na escala atômica. Seu princípio básico
é a construção de estruturas e novos materiais a partir de..................................................
Assinale a alternativa que preenche corretamente as lacunas do texto.
A) cibernética; bactérias
B) nanotecnologia; átomos
C) biotecnologia; seres vivos
D) autobiogenese; células
E) metrologia; fósseis
FCM - 2016 - IF Farroupilha - RS - Docente: Analise as afirmativas abaixo sobre os lipossomas e marque (V) para
verdadeiro ou (F) para falso.
( ) São estruturas esféricas microscópicas, arranjadas em camadas duplas lipídicas, bastante utilizadas como carreadoras de
ativos cosméticos em formulações tópicas.
( ) Nos lipossomas, os ativos cosméticos hidrofílicos podem estar associados ao meio aquoso do composto, sendo os ativos
hidrofóbicos associados à bicamada lipídica.
( ) Devido à estabilidade em solução, os lipídeos mais comumente encontrados, nas formulações lipossomadas, são a
fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidilglicerol e esfingomielina.
A sequência correta é
A) V V V
B) F V V
C) V F F
D) V F V
E) F F F
FCM - 2016 - IF Farroupilha - RS - Docente: Analise as afirmativas abaixo sobre os lipossomas e marque (V) para
verdadeiro ou (F) para falso.
( ) São estruturas esféricas microscópicas, arranjadas em camadas duplas lipídicas, bastante utilizadas como carreadoras de
ativos cosméticos em formulações tópicas.
( ) Nos lipossomas, os ativos cosméticos hidrofílicos podem estar associados ao meio aquoso do composto, sendo os ativos
hidrofóbicos associados à bicamada lipídica.
( ) Devido à estabilidade em solução, os lipídeos mais comumente encontrados, nas formulações lipossomadas, são a
fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidilglicerol e esfingomielina.
A sequência correta é
A) V V V
B) F V V
C) V F F
D) V F V
E) F F F
IADES - 2014 – EBSERH - Farmacêutico: A nanotecnologia farmacêutica é a área da ciência farmacêutica
envolvida no desenvolvimento, caracterização e aplicação de sistemas terapêuticos em escala nanométrica
ou micrométrica. Assinale a alternativa que apresenta o principal objetivo da nanotecnologia no
desenvolvimento farmacotécnico de fármacos
A) Diminuir o potencial tóxico dos fármacos.
B) Diminuir a incidência de reações adversas.
C) Direcionar e controlar a liberação de fármacos.
D) Direcionar e controlar a eliminação de fármacos.
E) Impedir incompatibilidades farmacêuticas.
IADES - 2014 – EBSERH - Farmacêutico: A nanotecnologia farmacêutica é a área da ciência farmacêutica
envolvida no desenvolvimento, caracterização e aplicação de sistemas terapêuticos em escala nanométrica
ou micrométrica. Assinale a alternativa que apresenta o principal objetivo da nanotecnologia no
desenvolvimento farmacotécnico de fármacos
A) Diminuir o potencial tóxico dos fármacos.
B) Diminuir a incidência de reações adversas.
C) Direcionar e controlar a liberação de fármacos.
D) Direcionar e controlar a eliminação de fármacos.
E) Impedir incompatibilidades farmacêuticas.
ENADE - 2019 - Farmacêutico: Nanocosméticos são formulações que conduzem ativos e outros ingredientes
nanoestruturados, que atuarão de forma controlada, podendo modular a liberação do ativo em camadas mais
profundas da pele, tornando-o mais efetivo em relação a outros produtos. Eles possuem registro Grau 2 na Agência
Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), ou seja, são classificados como cosméticos, porém necessitam da
comprovação científica de seus efeitos e da segurança aos usuários.
Avalie, entre as vantagens a seguir, aquelas associadas aos nanocosméticos.
I. Maior proteção dos ingredientes quanto à degradação química ou enzimática.
II. Prolongamento do tempo de residência dos ativos cosméticos na camada córnea.
III. Promoção da melhora em relação às características sensoriais dos produtos.
IV. Ausência de danos oxidativos às células, pois a substância ativa está protegida pelo sistema nanoestruturado.
É correto apenas o que se afirma em
A) I e II B) I e C) II e IV. D) I, II e III. E) II, III e IV.
ENADE - 2019 - Farmacêutico: Nanocosméticos são formulações que conduzem ativos e outros ingredientes
nanoestruturados, que atuarão de forma controlada, podendo modular a liberação do ativo em camadas mais
profundas da pele, tornando-o mais efetivo em relação a outros produtos. Eles possuem registro Grau 2 na Agência
Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), ou seja, são classificados como cosméticos, porém necessitam da
comprovação científica de seus efeitos e da segurança aos usuários.
Avalie, entre as vantagens a seguir, aquelas associadas aos nanocosméticos.
I. Maior proteção dos ingredientes quanto à degradação química ou enzimática.
II. Prolongamento do tempo de residência dos ativos cosméticos na camada córnea.
III. Promoção da melhora em relação às características sensoriais dos produtos.
IV. Ausência de danos oxidativos às células, pois a substância ativa está protegida pelo sistema nanoestruturado.
É correto apenas o que se afirma em
A) I e II B) I e C) II e IV. D) I, II e III. E) II, III e IV.
INEP - 2013 - ENADE - Farmácia: As nanopartículas são partículas poliméricas na forma de reservatório (cápsulas) ou
matricial (matriz polimérica) nas quais o fármaco está encapsulado ou adsorvido na matriz. Entre as vantagens que os
nanossistemas podem oferecer, destacam-se: proteção do fármaco no sistema terapêutico contra possíveis instabilidades
no organismo, manutenção de níveis plasmáticos em concentração constante, aumento da eficácia terapêutica, liberação
progressiva e controlada do fármaco, diminuição expressiva da toxicidade, possibilidade de direcionamento a alvos
específicos (sítio-especificidade), possibilidade de incorporação de substâncias hidrofílicas e lipofílicas, diminuição da dose
terapêutica, diminuição do número de administrações do medicamento; e aumento do nível de aceitação da terapia pelo
paciente. Considerando as vantagens dos sistemas nanotecnológicos descritas, avalie as afirmações a seguir.
I. Os quimioterápicos que sofrem degradação química devido ao suco gástrico podem ter sua ação melhorada no corpo
humano por meio do uso de nanoencapsulação.
II. O efeito de primeira passagem no sistema hepático, inerente aos medicamentos administrados por via oral, pode ser
minimizado por meio da nanotecnologia.
III. O aumento da eficácia terapêutica de um quimioterápico contido num sistema nanotecnológico se deve à redução da
posologia a ser aplicada ao paciente.
IV. A liberação controlada de um quimioterápico contido em um nanossistema pode ser alcançada, entre outros fatores,
devido à velocidade de degradação controlada pelo uso de polímeros adequados.
V. Um quimioterápico lipofílico não pode ser incorporado em um mesmo sistema nanotecnológico que já contenha um
fármaco hidrofílico, pois pode gerar um precipitado devido à incompatibilidade química.
INEP - 2013 - ENADE - Farmácia: As nanopartículas são partículas poliméricas na forma de reservatório (cápsulas) ou
matricial (matriz polimérica) nas quaiso fármaco está encapsulado ou adsorvido na matriz. Entre as vantagens que os
nanossistemas podem oferecer, destacam-se: proteção do fármaco no sistema terapêutico contra possíveis instabilidades
no organismo, manutenção de níveis plasmáticos em concentração constante, aumento da eficácia terapêutica, liberação
progressiva e controlada do fármaco, diminuição expressiva da toxicidade, possibilidade de direcionamento a alvos
específicos (sítio-especificidade), possibilidade de incorporação de substâncias hidrofílicas e lipofílicas, diminuição da dose
terapêutica, diminuição do número de administrações do medicamento; e aumento do nível de aceitação da terapia pelo
paciente. Considerando as vantagens dos sistemas nanotecnológicos descritas, avalie as afirmações a seguir.
É correto apenas o que se afirma em
A) I, II, III
B) I, II, IV
C) I, III, V
D) II, IV, V
E) III, IV, V
INEP - 2013 - ENADE - Farmácia: As nanopartículas são partículas poliméricas na forma de reservatório (cápsulas) ou
matricial (matriz polimérica) nas quais o fármaco está encapsulado ou adsorvido na matriz. Entre as vantagens que os
nanossistemas podem oferecer, destacam-se: proteção do fármaco no sistema terapêutico contra possíveis instabilidades
no organismo, manutenção de níveis plasmáticos em concentração constante, aumento da eficácia terapêutica, liberação
progressiva e controlada do fármaco, diminuição expressiva da toxicidade, possibilidade de direcionamento a alvos
específicos (sítio-especificidade), possibilidade de incorporação de substâncias hidrofílicas e lipofílicas, diminuição da dose
terapêutica, diminuição do número de administrações do medicamento; e aumento do nível de aceitação da terapia pelo
paciente. Considerando as vantagens dos sistemas nanotecnológicos descritas, avalie as afirmações a seguir.
É correto apenas o que se afirma em
A) I, II, III
B) I, II, IV
C) I, III, V
D) II, IV, V
E) III, IV, V
CESPE - 2018 - EBSERH - Farmacêutico: No que se refere à farmacovigilância, julgue o item que se segue.
Uma pesquisa demonstrou que, quando é administrada encapsulada em lipossomas, a permeação cutânea da clindamicina 
pode ser aumentada em mais de três vezes, em comparação com uma solução aquosa desse fármaco.
A partir dessas informações, julgue o item que se segue.
Os lipossomas aumentam a penetração cutânea das moléculas da clindamicina, uma vez que elas têm estruturas 
nanométricas, ou seja, de tamanho extremamente reduzido.
CESPE - 2018 - EBSERH - Farmacêutico: No que se refere à farmacovigilância, julgue o item que se segue.
Uma pesquisa demonstrou que, quando é administrada encapsulada em lipossomas, a permeação cutânea da clindamicina 
pode ser aumentada em mais de três vezes, em comparação com uma solução aquosa desse fármaco.
A partir dessas informações, julgue o item que se segue.
Os lipossomas aumentam a penetração cutânea das moléculas da clindamicina, uma vez que elas têm estruturas 
nanométricas, ou seja, de tamanho extremamente reduzido.
ERRADO
CESPE - 2018 - EBSERH - Farmacêutico: No que se refere à farmacovigilância, julgue o item que se segue.
Uma pesquisa demonstrou que, quando é administrada encapsulada em lipossomas, a permeação cutânea da clindamicina 
pode ser aumentada em mais de três vezes, em comparação com uma solução aquosa desse fármaco.
A partir dessas informações, julgue o item que se segue.
Na forma de lipossomas, a clindamicina encontra-se associada às moléculas de lipídios sólidos ou entre a parte apolar das 
cadeias poliméricas, devido a sua baixa solubilidade aquosa.
CESPE - 2018 - EBSERH - Farmacêutico: No que se refere à farmacovigilância, julgue o item que se segue.
Uma pesquisa demonstrou que, quando é administrada encapsulada em lipossomas, a permeação cutânea da clindamicina 
pode ser aumentada em mais de três vezes, em comparação com uma solução aquosa desse fármaco.
A partir dessas informações, julgue o item que se segue.
Na forma de lipossomas, a clindamicina encontra-se associada às moléculas de lipídios sólidos ou entre a parte apolar das 
cadeias poliméricas, devido a sua baixa solubilidade aquosa.
ERRADO
FUNDEP (Gestão de Concursos) - 2017 - UFVJM-MG - Farmacêutico: Sobre os sistemas nanoparticulados de liberação de
fármacos, assinale a alternativa CORRETA.
A) Dendrímero é uma nanopartícula caracterizada pela existência de microvesículas compostas de uma ou mais bicamadas
de moléculas de lipídeos anfifílicos que estão encapsulando um compartimento aquoso.
B) Lipossoma é uma nanopartícula polimérica formada por uma matriz polimérica lipofílica, em que o fármaco é
uniformemente disperso, podendo ficar retido ou adsorvido.
C) Nanocápsula é uma nanopartícula constituída de um núcleo oleoso central, o qual é revestido por um filme ou invólucro
polimérico.
D) Nanoesfera é uma classe de nanopartícula polimérica em que os átomos estão dispostos em muitos ramos e sub-ramos
ao longo de uma espinha dorsal central de átomos de carbono.
FUNDEP (Gestão de Concursos) - 2017 - UFVJM-MG - Farmacêutico: Sobre os sistemas nanoparticulados de liberação de
fármacos, assinale a alternativa CORRETA.
A) Dendrímero é uma nanopartícula caracterizada pela existência de microvesículas compostas de uma ou mais bicamadas
de moléculas de lipídeos anfifílicos que estão encapsulando um compartimento aquoso.
B) Lipossoma é uma nanopartícula polimérica formada por uma matriz polimérica lipofílica, em que o fármaco é
uniformemente disperso, podendo ficar retido ou adsorvido.
C) Nanocápsula é uma nanopartícula constituída de um núcleo oleoso central, o qual é revestido por um filme ou invólucro
polimérico.
D) Nanoesfera é uma classe de nanopartícula polimérica em que os átomos estão dispostos em muitos ramos e sub-ramos
ao longo de uma espinha dorsal central de átomos de carbono.