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Farmacologia Hipnoanalgésicos Aspectos teóricos Profª. Débora Juliani Farmacologia dos hipnoanalgésicos Classe de analgésicos com ação predominantemente central, com efeito hipnótico, gerando sedação. Opiáceos: alcalóides analgésicos naturais, estruturalmente relacionados à morfina, derivados do ópio (látex extraído da papoula Papaver somniferum) Também conhecidos como opiódes: compostos sintéticos, semi-sintéticos, naturais ou endógenos que interagem com receptores opióides no SNC Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Indicações Dores traumáticas Dores inflamatórias Dores crônicas Dor neuropática morfina e fentanil morfina e oxicodona codeína e propoxifeno Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos ASCENDENTE DESCENDENTE Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Fármacos opióides Opióides Agonistas puros (µ) Agonistas mistos Fármacos opióides Agonistas puros (µ) AGONISTAS ANTAGONISTAS Morfina Fentanil Buprenorfina Naloxona Nalorfina Fármacos opióides Agonistas mistos AGONISTAS ANTAGONISTAS Morfina Fentanil Buprenorfina Naloxona Nalorfina Fármacos opióides Agonistas mistos AGONISTAS ANTAGONISTAS Etorfina Naloxona Naltrexona AGONISTAS Pentazocina Nalorfina Fármacos opióides Classificação Análogos da morfina Derivados sintéticos Antagonistas Fármacos opióides Análogos da morfina AGONISTAS AGONISTAS PARCIAIS Morfina Heroína Codeína Nalorfina Levalorfan ANTAGONISTAS Naloxona Derivados sintéticos FENILPERIDINAS METADONA Meperidina Fentanil Metadona Dexpropoxifeno BENZOMORFAN Pentazocina TEBAINA Etorfina Antagonistas Nalofina Naloxona Naltrexona Fármacos opióides Fármacos opióides Farmacologia dos hipnoanalgésicos Mecanismo de ação Ligação a receptores acoplados a proteína G inibitória A ativação dessa proteína desencadeia uma cascata de eventos: inibição de adenilato ciclase→ redução na produção de AMP cíclico → fechamento de canais de cálcio (reduz influxo) e abertura de canis de potássio (aumenta efluxo) → hiperpolarização celular → diminuição da liberação de neurotransmisores → redução da excitabilidade neuronal → redução da neurotransmissão de impulsos nociceptivos Farmacologia dos hipnoanalgésicos Ação farmacológica Farmacologia dos hipnoanalgésicos Ação farmacológica (adversa) Depressão respiratória (principalmente receptores µ): doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do centro respiratório a baixas tensões de CO2 → depressão na frequência respiratória. Mas não ocorre concomitantemente com a depressão cardiorespiratória Depressão do reflexo da tosse (principalmente com a CODEÍNA): doses subterapêuticas para dor, sem relação aparente com o efeito analgésico ou depressor. A presença de radical diferente na molécula da codeína sugere que possa haver outro tipo de receptor ainda não conhecido. Náuse e vômitos: possivelmente por ligação a receptores dopaminérgicos no bulbo Miose (principalmente receptores µ e K): constrição pupilar → importante fator diagnóstico Farmacologia dos hipnoanalgésicos Ação farmacológica (adversa) Trato gastrointestinal (principalmente receptores µ e K): aumento tônus da musculatura lisa e redução da motilidade, com aumento da pressão no sistema biliar→ constipação e dores (cólicas biliares) Prurido: desencadeiam a liberação de histamina pelos mastócitos resultando em prurido, broncoespasmo e hipotensão por vasodilatação periférica Rigidez muscular: altas doses podem ocasionar rigidez muscular generalizada, especialmente na musculatura da parede torácica o que pode interferir na ventilação Imunidade: depressão do sistema imunológico após uso prolongado de opióides Gravidez: todos atravessam a barreira placentária podem causar depressão respiratória no neonato Farmacologia dos hipnoanalgésicos Farmacologia Hipnoanalgésicos Questões Profª Débora Juliani FUNCAB - 2013 - PC-ES - Perito Criminal Especial: Com relação aos hipnoanalgésicos, é correto afirmar: A) São usados na terapêutica para induzir o paciente ao sono, em substituição aos diazepínicos. B) A meperidina é um hipnoanalgésico opiáceo sintético. C) A petidina é um hipnoanalgésico natural. D) A meperidina é um derivado da morfina. E) A petidina, por ter ação semelhante aos opiáceos, é também utilizada com eficácia no tratamento da tosse. FUNCAB - 2013 - PC-ES - Perito Criminal Especial: Com relação aos hipnoanalgésicos, é correto afirmar: A) São usados na terapêutica para induzir o paciente ao sono, em substituição aos diazepínicos. B) A meperidina é um hipnoanalgésico opiáceo sintético. C) A petidina é um hipnoanalgésico natural. D) A meperidina é um derivado da morfina. E) A petidina, por ter ação semelhante aos opiáceos, é também utilizada com eficácia no tratamento da tosse. FGV - 2014 - SUSAM - Farmacêutico: Assinale a opção que indica o fármaco considerado opioide. A) Amitriplina. B) Zolpidem. C) Metadona. D) Peptina. E) Capsaicina. FGV - 2014 - SUSAM - Farmacêutico: Assinale a opção que indica o fármaco considerado opioide. A) Amitriplina. B) Zolpidem. C) Metadona. D) Peptina. E) Capsaicina. CESPE - 2018 - Polícia Federal - Perito Criminal Federal: A associação de fármacos que atuam no sistema nervoso central pode causar efeitos adversos potencialmente letais. Sem conhecer esses efeitos adversos, José, que já faz uso do medicamento A para tratar dor severa há um ano, porém agora sem sucesso, resolveu aceitar a ajuda de um amigo e ingeriu três comprimidos do medicamento B, que é utilizado como hipnótico e sedativo. Acerca dessa situação hipotética e de aspectos diversos a ela relacionados, julgue o próximo item. Os opioides são os fármacos de escolha para tratar dor severa. CESPE - 2018 - Polícia Federal - Perito Criminal Federal: A associação de fármacos que atuam no sistema nervoso central pode causar efeitos adversos potencialmente letais. Sem conhecer esses efeitos adversos, José, que já faz uso do medicamento A para tratar dor severa há um ano, porém agora sem sucesso, resolveu aceitar a ajuda de um amigo e ingeriu três comprimidos do medicamento B, que é utilizado como hipnótico e sedativo. Acerca dessa situação hipotética e de aspectos diversos a ela relacionados, julgue o próximo item. Os opioides são os fármacos de escolha para tratar dor severa. CERTO CESPE - 2010 - INCA - Tecnologista Júnior – Farmácia Hospitalar: A dor pode ser definida com uma experiência sensorial e emocional desagradável, relacionada ou não com uma lesão tecidual real ou potencial. Por se tratar de uma sensação subjetiva, seu tratamento não deve ser restrito à eliminação da sensação dolorosa, devendo, também, propiciar alívio ao indivíduo que apresenta dor. Julgue o item a seguir, a respeito do controle farmacológico da dor. A dor neuropática está, frequentemente, associada a estados dolorosos crônicos e é facilmente controlada utilizando-se analgésicos opioides. CESPE - 2010 - INCA - Tecnologista Júnior – Farmácia Hospitalar: A dor pode ser definida com uma experiência sensorial e emocional desagradável, relacionada ou não com uma lesão tecidual real ou potencial. Por se tratar de uma sensação subjetiva, seu tratamento não deve ser restrito à eliminação da sensação dolorosa, devendo, também, propiciar alívio ao indivíduo que apresenta dor. Julgue o item a seguir, a respeito do controle farmacológico da dor. A dor neuropática está, frequentemente, associada a estados dolorosos crônicos e é facilmente controlada utilizando-se analgésicos opioides. ERRADO CESPE - 2013 - SEGESP-AL - Perito Criminal - Farmácia: As crises dolorosas são as complicações mais frequentes da doença falciforme e devem ser tratadas inicialmente com analgésicos comuns. Caso a resposta terapêuticaseja insatisfatória, devem-se associar anti-inflamatórios não esteroides (AINES) ou opioides, de forma escalonada. Acerca dos medicamentos utilizados no controle da dor na doença falciforme, julgue o item que se segue. Durante o tratamento com uso de opioides, devem ser monitorados seus efeitos adversos, como depressão respiratória. Em caso de intoxicação, deve-se administrar metadona, um antagonista opioide de curta duração de ação, capaz de reverter a depressão respiratória. CESPE - 2013 - SEGESP-AL - Perito Criminal - Farmácia: As crises dolorosas são as complicações mais frequentes da doença falciforme e devem ser tratadas inicialmente com analgésicos comuns. Caso a resposta terapêutica seja insatisfatória, devem-se associar anti-inflamatórios não esteroides (AINES) ou opioides, de forma escalonada. Acerca dos medicamentos utilizados no controle da dor na doença falciforme, julgue o item que se segue. Durante o tratamento com uso de opioides, devem ser monitorados seus efeitos adversos, como depressão respiratória. Em caso de intoxicação, deve-se administrar metadona, um antagonista opioide de curta duração de ação, capaz de reverter a depressão respiratória. ERRADO Prefeitura de Fortaleza - CE - 2016 - Farmacêutico Hospitalar: Das alternativas abaixo, qual delas NÃO corresponde a um receptor no qual os opioides exercem sua ação para a inibição de dor? A) δ (delta). B) µ (mi). C) π (pi). D) ƙ (kapa). Prefeitura de Fortaleza - CE - 2016 - Farmacêutico Hospitalar: Das alternativas abaixo, qual delas NÃO corresponde a um receptor no qual os opioides exercem sua ação para a inibição de dor? A) δ (delta). B) µ (mi). C) π (pi). D) ƙ (kapa). Prefeitura do Rio de Janeiro - RJ - 2019 - Farmacêutico: Dentre os analgésicos de ação central, o que possui maior tempo de meia vida e é utilizado para o tratamento da síndrome de abstinência aos opioides é a: A) metadona B) fentanila C) morfina D) meperidina Prefeitura do Rio de Janeiro - RJ - 2019 - Farmacêutico: Dentre os analgésicos de ação central, o que possui maior tempo de meia vida e é utilizado para o tratamento da síndrome de abstinência aos opioides é a: A) metadona B) fentanila C) morfina D) meperidina Prefeitura de Fortaleza - CE - 2018 - Farmacêutico: Os fármacos opioides são bastante utilizados em dores intensas por serem potentes analgésicos. O mecanismo de ação principal desses fármacos é: A) a diminuição da produção de mediadores inflamatórios. B) o aumento da atividade nociceptiva. C) a abertura de canais de potássio e o fechamento dos canais de sódio, inibindo a condução nervosa da dor. D) a despolarização do neurônio. Prefeitura de Fortaleza - CE - 2018 - Farmacêutico: Os fármacos opioides são bastante utilizados em dores intensas por serem potentes analgésicos. O mecanismo de ação principal desses fármacos é: A) a diminuição da produção de mediadores inflamatórios. B) o aumento da atividade nociceptiva. C) a abertura de canais de potássio e o fechamento dos canais de sódio, inibindo a condução nervosa da dor. D) a despolarização do neurônio. Prefeitura de Fortaleza - CE - 2018 - Farmacêutico: Os fármacos opioides são bastante utilizados em dores intensas por serem potentes analgésicos. O mecanismo de ação principal desses fármacos é: A) a diminuição da produção de mediadores inflamatórios. B) o aumento da atividade nociceptiva. C) a abertura de canais de potássio e o fechamento dos canais de sódio, inibindo a condução nervosa da dor. D) a despolarização do neurônio. IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal - Farmácia-Bioquímica: Os opioides são amplamente empregados como fármacos analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à tolerância e à dependência. A esse respeito, é correto afirmar que a A) naloxona é um antagonista de receptores opioides. B) morfina é o único alcaloide extraído do ópio. C) codeína tem ação analgésica superior à da morfina. D) heroína não provoca analgesia. E) metadona destaca-se por ter curta duração de ação. IADES - 2016 - PC-DF - Perito Criminal - Farmácia-Bioquímica: Os opioides são amplamente empregados como fármacos analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à tolerância e à dependência. A esse respeito, é correto afirmar que a A) naloxona é um antagonista de receptores opioides. B) morfina é o único alcaloide extraído do ópio. C) codeína tem ação analgésica superior à da morfina. D) heroína não provoca analgesia. E) metadona destaca-se por ter curta duração de ação. IBFC - 2013 - PC-RJ - Perito Criminal - Farmácia: Dois fármacos são aprovados pelo FDA para o tratamento do alcoolismo: o dissulfiram e a naltrexona. Os mecanismos pelos quais eles atuam é, respectivamente: A) Indução da monoamino oxidase e antagonista do receptor NMDA. B) Inibição da álcool-desidrogenase e agonista parcial dos receptores opióides. C) Indução da metilcarboxi oxidase e agonista pleno dos receptores gabaérgicos D) Inibição da aldeído-desidrogenase e antagonista dos receptores opióides. E) Indução da catalase oxidase e anagonista do receptor AMPA. IBFC - 2013 - PC-RJ - Perito Criminal - Farmácia: Dois fármacos são aprovados pelo FDA para o tratamento do alcoolismo: o dissulfiram e a naltrexona. Os mecanismos pelos quais eles atuam é, respectivamente: A) Indução da monoamino oxidase e antagonista do receptor NMDA. B) Inibição da álcool-desidrogenase e agonista parcial dos receptores opióides. C) Indução da metilcarboxi oxidase e agonista pleno dos receptores gabaérgicos D) Inibição da aldeído-desidrogenase e antagonista dos receptores opióides. E) Indução da catalase oxidase e anagonista do receptor AMPA. FUNIVERSA - 2012 - PC-DF - Perito Criminal - Biológicas: Em relação a drogas que atuam no sistema nervoso central e seus efeitos, assinale a alternativa correta. A) A droga dietilamida do ácido lisérgico (LSD) atua exclusivamente como agonista de receptores serotoninérgicos no cérebro. B) O fenômeno da tolerância cruzada ocorre quando um usuário de um tipo de droga passa a exibir tolerância com relação a drogas de outras classes (ex: tolerância cruzada entre cocaína e opioides). C) A tolerância funcional, na qual ocorrem alterações fisiológicas compensatórias em nível de receptores e enzimas efetoras, ainda não foi relatada para drogas de abuso. D) A fenciclidina ou PCP é um alucinógeno típico do grupo drogas de abuso que não possui análogos na utilização farmacológica. E) O termo tolerância refere-se ao fato de que o uso repetitivo de uma droga faz que doses cada vez maiores sejam necessárias para a obtenção do mesmo efeito. FUNIVERSA - 2012 - PC-DF - Perito Criminal - Biológicas: Em relação a drogas que atuam no sistema nervoso central e seus efeitos, assinale a alternativa correta. A) A droga dietilamida do ácido lisérgico (LSD) atua exclusivamente como agonista de receptores serotoninérgicos no cérebro. B) O fenômeno da tolerância cruzada ocorre quando um usuário de um tipo de droga passa a exibir tolerância com relação a drogas de outras classes (ex: tolerância cruzada entre cocaína e opioides). C) A tolerância funcional, na qual ocorrem alterações fisiológicas compensatórias em nível de receptores e enzimas efetoras, ainda não foi relatada para drogas de abuso. D) A fenciclidina ou PCP é um alucinógeno típico do grupo drogas de abuso que não possui análogos na utilização farmacológica. E) O termo tolerância refere-se ao fato de que o uso repetitivo de uma droga faz que doses cada vez maiores sejam necessárias para a obtenção do mesmo efeito.
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