Resumo - Anestésicos Locais

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Anestésicos Locais 
I N TRO DU ÇÃ O 
► Atuam nos canais de sódio voltagem dependentes 
▪ Quando chega estímulo - voltagem eles abrem 
▪ Ligam-se Nav reversivelmente, bloqueando PA 
► Cocaína - 1884, tópica cirurgia oftalmológica 
► Composto: Hidrofóbico (aromático) + Ester ou 
Amida + Hidrofílico (Amina) 
► Ação mais rápida em fibras menores e mielinizadas 
▪ Fibras mielinizadas com ação mais rápida → 
pegam mais rapidamente os anestésicos locais 
− Anestésicos são lipossolúveis + acúmulo nas 
regiões dos Nódulos de Ranvier 
▪ Fibras menores são mais rápidas por conta de 
menor superfície 
► Etapas que somem primeiro após aplicação: 
▪ Dor → temperatura → pressão → movimento 
► Todos são vasodilatadores (com exceção da 
Cocaína - vasoconstritor) 
M EC AN ISM O DE A ÇÃ O 
► Para o impulso atingir o cérebro é necessário 
despolarizar, se não despolariza o impulso não 
chega 
▪ Ao aplicar o anestésico, por mais que tenha um 
estímulo – como a agulha na mão – o estímulo 
noceptivo não chega → há um bloqueio que 
impede que o 1º Neurônio chegue ao 2ºN e 
despolarize 
► Para entender o mecanismo é necessário lembrar 
que: 
▪ O potencial de repouso da membrana (estável) é 
de -70Mv → meio intracelular mais negativo que o 
extracelular → mais sódio no extracelular e mais 
potássio no intracelular 
 
 
▪ Ao estímulo de dor: 
a. Canal de Sódio abre e Na começa a entrar 
b. Potencial de membrana começa a positivar 
c. Curva começa a subir (ficar mais positiva) 
d. Se chegar ao limiar de ação (-50mv) → ocorre 
a despolarização → dor 
✓ As vezes ocorre o estímulo, mas não é o 
suficiente para alcançar o limiar → não sente 
dor 
e. Ao alcançar não tem o que fazer parar a 
despolarização → abre cada vez mais canais 
de sódio → até cessar o potencial de ação e, 
assim, fechar os canais de Na 
f. Ocorre então, a abertura dos Canais de 
Potássio → saem da célula → como são positivos 
o meio volta a ficar negativo 
g. Segue assim até passar do potencial de 
repouso → ocorre repolarização 
Ação do anes tésico 
► O anestésico local é uma base fraca → se dissociam 
facilmente 
► Age de dentro para fora → precisa entrar para agir 
▪ Porém não consegue entrar quando associado com 
o H+ 
▪ No Ph neutro (7,35 a 7,45) acabam se dissociando 
− H+ fica e a Base passa pela membrana 
► A Base (Anestésico) sozinha não consegue concluir 
seu objetivo (Bloquear Canal de Sódio Dependente) 
▪ Precisa novamente se juntar com o H+ 
− Como o meio intracelular é mais ácido = ↑ 
chances de se sociar 
✓ Se dissocia para entrar e, no meio 
intracelular, se associa ao H+ interno para 
fechar canal de sódio 
✓ Sódio para de entrar – membrana volta ao 
estágio de repouso 
A SS OCI AÇ ÃO COM 
VA SOC ONS TR ITOR ES 
► Todo anestésico local pode ser associado a um 
vasoconstritor 
► O anestésico local quer agir no Nervo só que uma 
das propriedades mais importantes dele é a 
Vasodilatação 
▪ Ao agir no nervo, o(s) vaso(s) mais próximo acaba 
vasodilatando → aumenta a superfície corporal 
− Esse aumento faz com que o vaso absorva 
facilmente o anestésico → deixa de ir para o 
nervo para ir para o vaso → tempo de ação no 
nervo é menor → ação ↓ 
− Seria necessário uma dose maior para ↑ ação, 
porém corre um grande risco de intoxicação 
 
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✓ Intoxicação é dose dependente: quanto 
maior mais chances 
− Ao utilizar um vasoconstritor essa absorção do 
vaso diminui e, por conseguinte, a ação ↑ e 
chance de intoxicação ↓ 
► Contraindicações: 
▪ Extremidades (dedos, orelhas, nariz e pênis) 
− Suprimento sanguíneo é menor → já são vasos 
muito pequenos → menos circulação colateral 
− Risco de isquemia 
▪ Pacientes com comorbidades importantes 
− Coronariopatas 
U SO S C L Í N ICOS 
Tópica 
► Anestesia das mucosas com lidocaína 
► Efeito anestésico máximo dentro de 2 a 5 minutos e a 
anestesia dura cerca de 30 a 45 minutos 
► É a utilizada em sondagens (lidocaína é passada no 
tubo enquanto esse é inserido) 
► Superficial sem extensão para estruturas mais 
profundas 
► Risco de reações tóxicas sistêmicas, pela rápida 
absorção na circulação 
Por infiltração 
► Atua na pele e tegumentos 
► Usada na sutura de ferimentos 
► Atentar para doses → evitar risco de neuro e 
cardiotoxicidade 
► Todos tipos permitidos 
Bloqueio regional 
► Injetado para atuar em ponto distal ao local da 
aplicação 
► Técnica de garrote 
► Ex: bloqueio axilar para cirurgia de mão 
▪ Bloqueio do plexo braquial 
► Todos tipos permitidos 
Bloqueio venoso 
► Dentro ou nas proximidades dos nervos 
► Ex: bloqueio de plexo braquial, supraclavicular, 
interescalenico, nervo femoral, obturador, 
ileohipogástrico, ileoinguinal 
► Todos tipos permitidos 
Raquianestesia ou espinhal 
► Injetado no espaço subaracnóideo em contato 
com o líquido cefalorraquidiano 
► Pode ser associado a opioides e outros fármacos 
tipo clonidina → potencialização da analgesia + 
↑duração 
► O AL utilizado é a bupivacaína, pois ropivacaína e 
levobupivacaina não são liberados para este tipo de 
bloqueio 
Peridural 
► Injetado entre o ligamento amarelo e a dura-máter 
► Esse bloqueio permite a colocação de cateter com a 
vantagem de bloqueio contínuo e pelo tempo que se 
estabelece 
► Pode ser usado na analgesia do pós-operatório 
imediato, controle da dor de câncer e outras 
aplicações 
► Todos tipos permitidos 
Arritmias cardíacas 
► A lidocaína intravenosa é útil no tratamento de 
taquicardias supra ventriculares e de disritmias 
ventriculares com extrasistolias 
► A ação consiste no bloqueio dos canais de sódio 
abertos ou inativados 
► Classe 2A de antiarrítmicos 
► Injeta pela corrente sanguínea – por isso aspira: para 
manter tempo de ação 
► A recuperação do bloqueio é rápida, com maiores 
efeitos em tecidos despolarizados (ex. isquêmicos) 
Bloqueio do nervoso simpático 
► Ex: em pacientes com Fibromialgia 3 a 5mg/kg de 
lidocaína intravenoso diluído, correndo em 2 a 3h 
Analgesia controlada pelo paciente 
► Ou venoso ou via cateter 
► Controla a dose máxima diária e o intervalo – 
pumps 
Anestesia de 
Superfície (EMLA) 
Pele/olho/oral/nasal/traqueal 
Em Patch Absorção local 
Infiltrativa Bloqueio de nervo/plexo 
Anestesia 
Neuroeixo 
Intratecal/epidural/dor/bomb
a de fármacos 
Intravenoso 
Antiarrístmicos/bloqueio venoso 
simpático/PCA 
 
 
 
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I N TOX IC AÇÃ O 
► Dois principais sistemas afetados: Neurológico e 
Cardiovascular 
► Inicia com sintomas mais brandos: 
▪ Tremor 
▪ Formigamento de lábios e línguas 
▪ Zumbidos 
▪ Parestesias 
▪ Dislalias 
▪ São uma sinalização 
− Devem ser notados caso presentes 
✓ Diminuir concentração do anestésico 
− Caso contrário: pode evoluir para sintomas mais 
graves e permanentes: 
✓ Convulsão 
✓ Parada cardíaca 
✓ Coma 
✓ Insuficiência Renal Aguda 
✓ Hipóxia 
✓ Choque 
► Problemática: a maioria dos consultórios não 
possuem Benzodiazepínicos e/ou Suportes de 
monitorização 
 
*Curva de Concentração/Efeitos 
Tratamento 
► NÃO usar Vasodilatadores (Vasopressina, Cálcio, 
Betabloqueador) 
► Para Parada Cardíaca: ACLS + ventilação + baixa 
dose de epinefrina 
► Para Crise Convulsiva: Benzodiazepínicos 
► Utilizar Emulsão Lipídica Endovenosa à 20%: 
carreia o AL para fora 
Ésteres
Cocaina
procaína
Benxocaina
Amidas
Lidocaína
Prilocaína
Bupivacaína