Os inibidores de bomba de prótons são pró-fármacos que precisam ser metabolizados pelo fígado para se tornarem ativos. A biotransformação desses pró-fármacos ocorre principalmente no fígado, onde são convertidos em metabólitos ativos que inibem a bomba de prótons. A principal enzima envolvida na biotransformação dos inibidores de bomba de prótons é o citocromo P450.
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