Qual é o principal mecanismo de ação dos barbitúricos?

atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação

O principal mecanismo de ação dos barbitúricos, como o tiopental, está relacionado à sua capacidade de potencializar a ação do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) no sistema nervoso central. O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha um papel crucial na regulação da atividade neuronal.

Os barbitúricos se ligam a um receptor específico, conhecido como receptor GABA-A, localizado nas membranas das células nervosas. Essa ligação dos barbitúricos ao receptor GABA-A facilita a abertura dos canais de íons cloreto controlados por esse receptor. Como resultado, ocorre um aumento na condutância de íons cloreto, promovendo a entrada de íons negativos nas células nervosas.

Essa entrada de íons cloreto hiperpolariza a célula nervosa, dificultando a sua excitação e reduzindo a transmissão dos impulsos elétricos. Em termos simples, os barbitúricos aumentam a atividade inibitória do GABA, resultando em efeitos depressores no sistema nervoso central, como sedação, hipnose, anestesia e anticonvulsão.

Além de potencializar a ação do GABA, os barbitúricos também podem afetar outros neurotransmissores, como a glutamato, inibindo sua liberação e reduzindo a excitação neuronal.

No caso específico do tiopental, um barbitúrico de ultracurta duração, seu rápido início de ação e curta duração estão associados à sua capacidade de potencializar a ação do GABA e produzir um estado de anestesia geral de forma rápida e temporária.