O mecanismo de ação dos inibidores da síntese da parede celular é a inibição da montagem das cadeias de peptidoglicano. Isso ocorre através da interação dos antibióticos com as enzimas PBPs (transpeptidase, carboxipeptidases, endopeptidases), que são responsáveis pela formação das ligações cruzadas entre os peptidoglicanos. A inibição dessas enzimas impede a formação adequada da parede celular bacteriana, levando à ativação de autolisinas e, consequentemente, à lise celular e morte bacteriana.
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