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Farmácia Química

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Diversos fatores podem afetar a biodisponibilidade de um fármaco, como solubilidade, lipofilicidade, pka, tamanho e formato de suas partículas. A polaridade molecular é um dos principais parâmetros que interferem na capacidade de um fármaco solubilizar nos líquidos fisiológicos e permear membranas. Em relação à polaridade, podemos afirmar que:


a. Quanto maior a polaridade de uma molécula, maior será sua dificuldade de solubilizar em água.
b. Quanto mais lipofílica for a molécula, maior será sua polaridade.
c. Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coeficiente de partição.
d. A substituição de grupos metil (CH3) por grupos hidroxila (-OH) não altera a polaridade de uma molécula.
e. A polaridade não interfere na capacidade de um fármaco interagir com moléculas de água.
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Estudando com Questões

há 3 anos

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há 3 anos

QUIMICA FARMACÊUTICA - QUESTÕES DA UNIDADE I
9 pág.

QUIMICA FARMACÊUTICA - QUESTÕES DA UNIDADE I

CESUFOZ

Respostas

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ano passado

Vamos analisar cada uma das alternativas em relação à polaridade molecular e sua influência na solubilidade e permeabilidade de fármacos: a) Quanto maior a polaridade de uma molécula, maior será sua dificuldade de solubilizar em água. - Esta afirmação é falsa, pois moléculas mais polares tendem a ser mais solúveis em água. b) Quanto mais lipofílica for a molécula, maior será sua polaridade. - Esta afirmação é falsa, já que moléculas lipofílicas são, na verdade, menos polares. c) Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coeficiente de partição. - Esta afirmação é verdadeira. O coeficiente de partição (como o log P) é menor para moléculas mais polares, pois elas têm mais dificuldade em atravessar membranas lipídicas. d) A substituição de grupos metil (CH3) por grupos hidroxila (-OH) não altera a polaridade de uma molécula. - Esta afirmação é falsa, pois a introdução de grupos hidroxila aumenta a polaridade da molécula. e) A polaridade não interfere na capacidade de um fármaco interagir com moléculas de água. - Esta afirmação é falsa, já que a polaridade é um fator crucial na interação com água. Portanto, a alternativa correta é: c) Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coeficiente de partição.

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há 3 anos

A resposta correta é a alternativa: c. Quanto maior for a polaridade de uma molécula, menor será seu valor de coeficiente de partição. Isso ocorre porque moléculas mais polares têm maior afinidade pela água, o que resulta em um menor coeficiente de partição, que é a medida da distribuição de um fármaco entre duas fases imiscíveis, como água e óleo.

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Existem inúmeras estratégias e metodologias que podem ser empregadas no planejamento e desenvolvimento de novos fármacos. A descoberta de novas moléculas biologicamente ativas através da realização de uma série de testes de atividades aleatórios em centenas de compostos obtidos através de fontes naturais e/ou sintéticas é conhecida como:


a. Triagem empírica.
b. Acaso.
c. Exploração de fontes naturais.
d. Modificação Molecular.
e. Planejamento Racional.

Analise as afirmacoes acerca do processo de planejamento de novos fármacos a seguir.

I. Diversos fármacos introduzidos na terapêutica foram obtidos através do processo de extração de fontes naturais, como os vegetais, minerais e animais, sendo considerado o processo mais antigo utilizado com esta finalidade.
II. O método de desenvolvimento de fármacos mais utilizado atualmente é o Planejamento Racional, que consiste na modificação estrutural de fármacos já existentes com o objetivo de aperfeiçoar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas, além de auxiliar no conhecimento da relação entre estrutura química e atividade biológica.

III. Podemos descobrir um novo fármaco através do emprego de ferramentas computacionais que possibilitam a visualização tridimensional de alvos moleculares (sítios de ligação), permitindo o planejamento de moléculas de fármacos (protótipos) altamente específicos.
Estão corretas somente as afirmações em:


a. I
b. II
c. III
d. I e II
e. I e III

Em relação ao coeficiente de partição (LogP), observe as seguintes afirmações.
I. O valor de Log P representa a lipofilicidade de uma molécula.
II. Quanto maior for o valor de Log P, menor será a afinidade da molécula pela fase orgânica.
III. O Log P pode ser determinado experimentalmente por Shake-flask ou por HPLC (CLAE).
IV. Em um sistema bifásico para determinação do LogP de fármacos, o n-octanol representa a fase aquosa.
São verdadeiras somente as afirmações em:


a. I e II.
b. II e III.
c. I e III.
d. II e IV.
e. I, III e IV.

A regra de Lipinski, conhecida também como regra dos cinco, é uma ferramenta utilizada para determinar a biodisponibilidade oral de moléculas em fase de desenvolvimento que correlaciona a capacidade de permeação com alguns parâmetros moleculares. De acordo com a regra dos cinco, é correto afirmar que:


a) Peso Molecular deve ser maior ou igual a 500.
b) Log P deve ser maior que 5.
c) Nº de Aceptores de Ligação de Hidrogênio não deve ultrapassar 5.
d) Nº de Doadores de Ligação de Hidrogênio deve ser menor ou igual a 10.
e) Nº de Doadores de ligação de hidrogênio deve ser no máximo igual a 5.

Observe o esquema abaixo, que demonstra os pontos (I, II e III) e os tipos de interação entre a morfina e seu receptor opioide. Indique a alternativa que melhor descreve os tipos de interação que ocorrem respectivamente nos pontos I, II e III, entre a morfina e seu receptor.


a) I - Interação hidrofóbica; II - Ligação de hidrogênio, III - Ligação iônica.
b) I - Ligação de hidrogênio; II - Ligação iônica, III - Interação hidrofóbica.
c) I - Interação hidrofóbica; II – Interação hidrofóbica, III - Dipolo-Dipolo.
d) I - Ligação iônica; II - Interação hidrofóbica, III - Ligação de hidrogênio.
e) I – Interação hidrofóbica; II – Ligação iônica, III - Ligação de hidrogênio.

Durante o metabolismo de um fármaco, ocorre uma série de alterações estruturais promovidas por ação de inúmeras enzimas com o intuito de facilitar a eliminação deste do organismo. Acerca do processo de biotransformação, analise as afirmacoes a seguir e indique a alternativa correta.
I. Durante a biotransformação, são gerados produtos mais lipossolúveis que o fármaco original.
II. As vias enzimáticas de fase I são oxidação, redução e hidrólise.
III. Um fármaco pode alterar a biotransformação de outro, através de mecanismos de indução ou inibição do CYP-450.
IV. A principal via metabólica de fase II é a glucuronidação.
Estão corretas somente as afirmações em:


a) I e II.
b) I e III.
c) I e IV.
d) I, II e III.
e) II, III e IV.

Analise a rota metabólica do Fenobarbital, fármaco utilizado como anticonvulsivante com propriedades hipnótico-sedativas e indique quais as reações responsáveis pela obtenção dos metabólitos I, II e III, respectivamente.


a) Hidroxilação, sulfatação e glucuronidação.
b) Hidroxilação, sulfoxidação e glucuronidação.
c) Hidrólise, sulfatação e conjugação com glicina.
d) Dealquilação, sulfoxidação e acetilação.
e) Epoxidação, sulfatação e glucuronidação.

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