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Ação biológica dos fármacos (farmacocinética) e AINES INTRODUÇÃO A ação de um fármaco, quando administrado em humanos ou animais, pode ser ...

Ação biológica dos fármacos (farmacocinética) e AINES INTRODUÇÃO A ação de um fármaco, quando administrado em humanos ou animais, pode ser dividida em três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica. Na fase farmacêutica, ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa. A fase farmacocinética abrange os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME), ou seja, “o que o organismo faz com o fármaco”. A fase farmacodinâmica está relacionada com a interação do fármaco com seu alvo (receptor, enzimas, etc.) e a consequente produção do efeito terapêutico, e pode ser entendida como “o que o fármaco faz no organismo”. Nota-se que a fase farmacocinética pode ter profundo impacto sobre o efeito farmacológico, uma vez que os processos de ADME determinam a concentração e o tempo despendido das moléculas do fármaco no seu local de ação. Fármacos causam efeitos, resultando em um conjunto complexo de processos, sendo de diversos fatores. Dentre a ação dos fármacos pode-se observar três fases: a) Fase farmacêutica ou fase de liberação b) Fase farmacocinética c) Fase farmacodinâmica Aspirina é um AINEs que tem como mecanismo de ação a inibição do ciclo-oxigenase, sendo que seus principais efeitos terapêuticos dos AINEs derivam da sua capacidade de inibir a produção de prostaglandinas pela inibição da enzima COX, esta enzima converte o ácido araquidônico nos intermediários e prostaglandinas respectivamente, além de promover a produção TxA2 (tromboxano) e de uma variedade de Prostaglandinas. Fonte adaptada: KOROLKOVAS, Andrejus. Dicionário Terapêutico Guanabara. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. PEREIRA, Dario Gomes. Importância do metabolismo no planejamento de fármacos. Química nova. v. 30, n.1, 2007 RANG, H. P. et al. Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1993. 595 p. Materiais - Copo; - Água; - Sal de fruta (Eno); - Aspirina C efervescente. Metodologia - Adicionar água em dois copos (50 mL); - Adicionar em um copo sal de fruta, no outro copo adicionar a aspirina efervescente; - Anotar o tempo de dissolução de cada um dos fármacos (podem ser feitos simultâneos ou separados). OBS: Os dois fármacos devem ser adicionados ao mesmo tempo nos copos respectivos, se acaso não adicionar ao mesmo tempo deve ser anotados os tempos separados. Questões e resultados 1) Em qual dos copos o processo de farmacocinética de desintegração/dissolução foi mais rápido? Explique a diferença de velocidade. 2) Em quais fases farmacocinéticas estão envolvidas em relação aos fármacos e o que isto pode interferir na velocidade absorção e efeito? 3) Descrever sobre AINES, mecanismo e efeitos (incluir sobre a Aspirina é um AINES)

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1) O processo de farmacocinética de desintegração/dissolução foi mais rápido no copo com sal de fruta (Eno). Isso ocorre porque o sal de fruta é uma substância que se dissolve facilmente em água, enquanto a aspirina efervescente precisa de mais tempo para se dissolver completamente. 2) As fases farmacocinéticas envolvidas em relação aos fármacos são a absorção e a distribuição. A velocidade de absorção pode ser influenciada por diversos fatores, como a forma de dosagem, a via de administração, a solubilidade do fármaco, entre outros. Já a distribuição pode ser afetada pela ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, pelo volume de distribuição, entre outros. Esses processos podem interferir na velocidade de absorção e no efeito do fármaco no organismo. 3) AINES (Anti-inflamatórios não esteroidais) são fármacos que possuem como mecanismo de ação a inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), responsável pela produção de prostaglandinas. A aspirina é um AINES que inibe a COX irreversivelmente, ou seja, a inibição é permanente enquanto durar a vida útil da plaqueta sanguínea. Seus principais efeitos terapêuticos derivam da sua capacidade de inibir a produção de prostaglandinas, que são mediadoras de inflamação, dor e febre. Além disso, a aspirina também inibe a produção de TxA2 (tromboxano) e de uma variedade de prostaglandinas, o que a torna útil na prevenção de doenças cardiovasculares.

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