A insulina é realmente sintetizada como prepróinsulina no retículo endoplasmático rugoso das células beta do pâncreas. Após essa síntese, a prepróinsulina é convertida em proinsulina. A proinsulina é então transportada para o complexo de Golgi, onde é armazenada em grânulos secretórios. Dentro desses grânulos, ocorre a clivagem da proinsulina, resultando na formação da insulina ativa e do peptídeo C. Essa clivagem é essencial para a ativação da insulina, que é liberada na corrente sanguínea em resposta a níveis elevados de glicose.