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Farmacologia

Colégio Objetivo

FÁRMACOS AGONISTAS

Parciais - eficácia intermediária, mesmo com ligação plena - efeito submáximo.
Plenos - ligação causa efeito máximo.
Local de ligação – ortostérico.
Quais são os tipos de fármacos agonistas e como eles diferem em eficácia?

Tópicos de Farmacologia I

há 6 meses

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há 6 meses

Aula 4 - Farmacodinâmica

UNISA

Respostas

Ed

há 6 meses

Os tipos de fármacos agonistas são: 1. Agonistas plenos: Ligam-se ao receptor e produzem o efeito máximo possível, ou seja, têm eficácia total. 2. Agonistas parciais: Também se ligam ao receptor, mas produzem um efeito submáximo, mesmo quando ocupam todos os receptores disponíveis, ou seja, têm eficácia intermediária. A principal diferença entre eles está na eficácia: agonistas plenos têm eficácia máxima, enquanto agonistas parciais têm eficácia menor, gerando um efeito menor mesmo com ligação completa ao receptor. Ambos geralmente se ligam ao local ortostérico do receptor.

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UNISA

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INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Moléculas podem inibir (antagonistas) ou ativar (agonista) um receptor.
Seletivos ou não específicos.

Tendência de um fármaco a se ligar a um receptor - AFINIDADE.
Tendência de um fármaco, após ligado, de causar um efeito - EFICÁCIA.
Qual a diferença entre afinidade e eficácia na interação fármaco-receptor?

FÁRMACOS ANTAGONISTAS

Inibição de receptores.
Competitivo ou não competitivo.
Reversíveis ou irreversíveis.
Quais são as características dos fármacos antagonistas em relação à competição e reversibilidade?

FÁRMACOS ANTAGONISTAS COMPETITIVOS

Compete com o agonista pelo local de ligação do receptor (ortostérico).
Se agonista>antagonista → reestabelece resposta normal.
Se antagonista > agonista → inibição da resposta.
Ligação reversível OU irreversível (dissocia MUITO lentamente, ou não dissocia, mesmo com agonista, não há efeito máximo)
Não há redução do efeito máximo ou na inclinação do gráfico concentração x resposta → razão de dose, quanto maior a concentração do antagonista, maior a dose de agonista é necessária.
Como funcionam os fármacos antagonistas competitivos e qual o efeito da concentração relativa de agonista e antagonista?

FÁRMACOS ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS

Ligação a local alostérico diferente do local de ligação.
Muitas vezes leva a alterações conformacionais da estrutura do receptor.
Mesmo na presença de agonistas, a ativação NÃO ocorre.
Curva concentração x resposta - redução da inclinação e redução do efeito máximo.
Qual o mecanismo de ação dos fármacos antagonistas não competitivos e como eles afetam a curva concentração x resposta?

TIPOS DE ANTAGONISMO

Farmacocinético - uma substância química/fármaco reduz efetivamente a concentração plasmática e outra administrada a um animal:
Velocidade de biotransformação aumentada (fenobarbital).
Velocidade de absorção ou quantidade do princípio ativo no TGI reduzidas.
Aumento do clearence.

Fisiológico ou funcional - dois agonistas interagem em sistemas de receptores independentes, porém produzindo efeitos opostos que se anulam (histamina e noradrenalina).

Químico ou antidotismo - duas substâncias não reagem com os receptores do organismo, mas sim reagem quimicamente, em solução, entre si se antagonizando (quelantes de metais usados em intoxicações).
Quais são os tipos de antagonismo farmacológico e como cada um atua?

MODULAÇÃO ALOSTÉRICA

Fármacos ou substâncias endógenas.
Aumentam ou reduzem a afinidade dos agonistas pelo receptor.
Modificação de eficácia.
Produzindo resposta.
EXEMPLOS:
NMDA e glicina.
Benzodiazepínicos e GABA.
O que é modulação alostérica e quais são alguns exemplos?

DESENSIBILIZAÇÃO/TAQUIFILAXIA

Redução do efeito de um fármaco, de forma gradual, quando administrado de maneira contínua ou repetida.
MECANISMOS
Alteração em receptores.
Translocação de receptores.
Depleção de mediadores.
Aumento da degradação metabólica do fármaco.
Adaptação fisiológica.
Extrusão ativa do fármaco das células.
Quais são os mecanismos envolvidos na desensibilização ou taquifilaxia de um fármaco?

ALTERAÇÃO EM RECEPTORES

Canais iônicos.
Rápida e pronunciada.
Mudança conformacional do receptor - o agonista se liga ao receptor de forma muito estreita → sem abertura de canais.
Pode ocorrer por fosforilação, sendo mais lenta e gradual.

Canais metabotrópicos
Fosforilação dos receptores.
Impede que as cascatas de segundos mensageiros sejam ativadas.
Segundos a minutos - assim que o agonista desacopla - normalização.
Como ocorre a alteração em receptores de canais iônicos e metabotrópicos durante a desensibilização?

TRANSLOCAÇÃO DE RECEPTORES

INTERNALIZAÇÃO dos receptores.
Ocorre endocitose de porções da MEMBRANA - após fosforilação do receptor e ligação de arrestina.
Comum em receptores de hormônios e receptores beta adrenérgicos.
O que é a translocação de receptores e em quais tipos de receptores é comum?