A principal diferença entre os anestésicos gerais e locais é o local de atuação, onde os gerais atuam a nível de SNC e os locais é a nível de SNP.
Um anestésico ideal deve produzir uma indução e recuperação rápida, permitindo um ajuste do nível de anestesia de acordo com a necessidade durante o curso da cirurgia.
Os anestésicos podem ligar-se a proteínas, bem como a lipídios. Muitos anestésicos são capazes, em concentrações alcançadas durante a anestesia, de inibir a função de receptores excitatórios, como os receptores de glutamato ionotrópicos, de acetilcolina ou de 5-HT, além de potencializar a função de receptores inibitórios, como o GABA e glicina.
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