Eliminação do fármaco pode ocorrer de duas formas ou por metabolização (transformação em outra substancia por oxidação hidrólise entre outras reações ), ou por excreção ( na urina ou nas fezes)
No processo de metabolismo, os fármacos passam por reações para aumentar a polaridade das moléculas e então serem excretado. Nas reações de fase I, os fármacos recebem um grupo funcional para ficarem mais hidrofilícos. Pode ocorrer diminuição na ação farmacológica, inalteração, ou aumento (pró fármacos). Já nas reações de fase II, ocorre a conjugação com outra molécula, como ácido glicuronico, facilitando a excreção. Quando, após a metabolização, o metabolito é uma molécula ativa, ela irá atuar nos receptores, ter os efeitos biológicos e também entrar no processo de excreção.
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