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FARMACOLOGIA - BIOTRANSFORMAÇÃO.

Durante o processo de biotransformação são gerados metabólitos que podem ser tóxicos, ativos ou inativos. Dê exemplos de fármacos que geram cada um dos resíduos citados

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Gustavo Pellegrini

A biotransformação é um processo que pode ser amplamente explorado pela pesquisa de novos fármacos. Com a descoberta da possibilidade de administrar fármacos inativos que posteriormente serão inativos dentro do corpo (conhecido na quimica farmacêutica como latenciação), há o exemplo do Clopidogrel, um antiagregante plaquetário que é um pró-fármaco e que só terá ação após a hidrólise no fígado, também chamado de biotransformação. Um outro exemplo que pode abranger a biotransformação de metabólitos tóxicos e inativos é o paracetamol, que quando ingerido em altas quantidades, a sua via principal de metabolização satura e o fígado passa a utilizar a metabolização secundária hepática, que gerará o metabólito tóxico n-acetil-p-benzoquinonaim (também conhecido como NAPQ). Entretanto, nas doses normais o paracetamol irá sofrer glicuronidação no metabolismo de segunda passagem, onde o hidrogênio disponivel no carbono 4 em posição para será substituído por um grupamento glicurônico, aumento muito a hidrofilicidade da molécula e a preparando para a excreção renal adequada.

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