O complexo atua em converter piruvato (um produto da glicólise no citosol) a acetilcoenzima A ou "acetil-coA", a qual então é oxidada na mitocôndria para produzir energia, no ciclo de ácido cítrico, também chamado ciclo de Krebs.Por atuar limitando a atividade deste complexo, PDK irá diminuir a oxidação de piruvato na mitocôndra e aumenta a conversão de piruvato em lactato no citosol.
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