Os fármacos destinados a atuar no SNC devem ser pequenos o suficiente e hidrofóbicos para atravessar facilmente as membranas biológicas, ou devem utilizar as proteínas de transporte existentes na barreira hematoencefálica para penetrar nas estruturas centrais. Os fármacos hidrofílicos que não conseguem ligar se a proteínas de transporte facilitado ou ativo na barreira hematoencefálica são incapazes de penetrar no SNC.
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