Aula 9 - Farmacodinámica

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Farmacodinâmica 
Prof. MSc Pillar Gomide do Valle 
Farmacodinâmica 
– Estuda o efeito da droga e seu mecanismo de ação 
no organismo. 
“O que a droga faz com o corpo” 
 
Nomenclaturas 
• Medicamento de marca ou referência: 
– É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade 
foram comprovadas cientificamente por ocasião do 
registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para 
curar determinada doença e sua marca é bem conhecida. 
Nomenclaturas 
• Medicamento genérico: 
– É um remédio intercambiável com o produto de marca ou 
inovador. Isto é, pode ser trocado por este pois têm 
rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o 
organismo do paciente. A garantia é dada pelo Ministério 
da Saúde que exige testes de bioequivalência 
farmacêutica para aprovar os genéricos. 
– Testes de bioequivalência servem para comprovar se dois 
produtos de idêntica forma farmacêutica, contendo 
idêntica composição, qualitativa e quantitativa, de 
princípio ativo, são absorvidos em igual quantidade e na 
mesma velocidade pelo organismo de quem os toma. Os 
genéricos podem ser trocados pelos medicamentos de 
marca quando o médico não se opuser à substituição. 
• Genéricos não é exigido o controle de tempo em 
tempo!! 
• Qualidade do ativo? 
Segundo Odnir Finotti, presidente da 
Associação Brasileira das Indústrias 
de Medicamentos Genéricos, o preço 
de um medicamento genérico 
é menor porque nele não estão 
embutidos gastos com propagandas, 
nem custos de pesquisa para o 
desenvolvimento do principio ativo. 
Nomenclaturas 
• Medicamento similar: 
 Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma 
concentração, forma farmacêutica, via de administração, 
posologia e indicação terapêutica do medicamento de 
referência, mas não são bioequivalentes. Sendo assim, não 
podem substituir os remédios de marca na receita pois, 
apesar de terem qualidade assegurada pelo Ministério da 
Saúde, não passaram por análises capazes de atestar se seus 
efeitos no paciente são exatamente iguais aos dos 
medicamentos de referência nos quesitos quantidade 
absorvida e velocidade de absorção. 
Farmacodinâmica 
 Estudo das alterações bioquímicas e fisiológicas produzidas 
pelos fármacos e seus mecanismos de ação. 
 Efeitos: 
 Farmacológico 
 Colateral 
 Adverso 
 Receptores, interações das drogas com os receptores e 
interpretação dessa interação por meio das curvas dose-
resposta. 
 
Farmacodinâmica 
 Efeitos: 
1. Farmacológico 
 Que se refere à farmacologia. 
 “Efeito que desejo que a droga exerça” 
 
Farmacodinâmica 
 Efeitos: 
2. Colateral 
 adj (co+lateral) 
 1 Que está ao lado e em uma direção proximamente 
paralela ou paralela. 
 2 Que acompanha como fato ou atividade 
secundários; concomitante. 
 3 Med Diz-se de ação medicamentosa secundária. 
Farmacodinâmica 
 Efeitos: 
 Adverso 
• Adj (lat adversu) 
– 1 Contrário, desfavorável, inimigo, oposto. 
– 2 Desgraçado, infeliz, infortunado. 
– 3 Que traz desgraça, infelicidade, infortúnio. 
Reações por Aplicação 
Alvos para ação dos Fármacos 
1. Receptor 
1. Estrutura fisiológica que quando ativada produz um efeito 
(alteração celular). 
2. Presentes nas membranas celulares (intracelular) 
1. Agonistas: substâncias químicas (endógenas ou exógenas) 
que possuem afinidade (se liga e ativa) e atividade (leva a 
alteração celular Efeito celular). 
2. Antagonistas: substâncias químicas (endógenas ou 
exógenas) que possuem afinidade mas não possuem 
atividade!. 
 
Farmacodinâmica 
Alvos para ação dos Fármacos 
1. Receptor 
 
Farmacodinâmica 
Alvos para ação dos Fármacos 
2. Canais Iônicos 
1. Encontrados na membrana celular 
2. O fármaco altera a entrada e saída desses íons 
 Ex: Bloqueio dos canais de Na pelos anestésicos locais. 
3. Formam poros aquosos através da bicamada lipídica e 
permitem que íons inorgânicos, de tamanho e carga 
apropriados, cruzem a membrana a favor de seus gradientes 
eletroquímicos. 
4. São controlados e geralmente abrem temporariamente em 
resposta a mudança no potencial de membrana ou uma 
ligação de um neurotransmissor. 
 
Farmacodinâmica 
Alvos para ação dos Fármacos 
2. Canais Iônicos 
 
Farmacodinâmica 
Alvos para ação dos Fármacos 
3. Enzimas 
1. Inibição ou inativação de enzimas 
 Substâncias Curariformes: 
 Curare: bloqueio dos receptores por competição 
 
Farmacodinâmica 
Alvos para ação dos Fármacos 
4. Moléculas (Proteínas) Transportadoras 
1. Transportam substâncias endógenas (neurotransmissores e 
hormônios) que estão na fenda sináptica e devolvem para o 
neurônio 
 O fármaco bloqueia a recaptação, dessa forma os 
neurotransmissores continuam na fenda. 
 Ex Antidepressivos tricíclicos (Ex: Amitriptilina) 
 
Farmacodinâmica 
http://go2.wordpress.com/?id=725X1342&site=caninosegrandes08.wordpress.com&url=http://all-about-cats.com/images/litter_box.jpg&sref=http://caninosegrandes08.wordpress.com/2009/03/21/doenca-do-tracto-urinario-inferior-dos-felinos-flutd/
Alvos para ação dos Fármacos 
4. Moléculas (Proteínas) Transportadoras 
 
Farmacodinâmica 
Tipos de Receptores 
1. Ligado a canal iônico 
 Com a entrada do íon haverá despolarização ou 
hiperpolarização. 
 Ex.: GABA: Principal neurotransmissor inibitório do 
encéfalo - o processo inibitório ocorre quando o GABA 
se liga ao receptor, permitindo dessa forma a entrada 
de Cloro para dentro da célula. 
 Agonistas exógenos (drogas gabaérgica ou análogos 
do GABA): Gardenal, diazepam, álcool. 
 
 
Farmacodinâmica 
Tipos de Receptores 
2. Acoplado a Proteína G 
 Possuem 7 regiões transmembrana (o agonista está 
extracelular e altera a conformação desse receptor que ativa a 
proteína G presente no meio intracelular) 
 Principal função: Formação do 2º mensageiro (molécula de 
sinalização- ex.: AMPc) Efeito celular (ação sobre canal 
iônico, fosforilação proteica) 
 Ativação de ciclases (ex. Adenilil ciclase, fosfolipase) 
 Ex.: receptores para opioides (epinefrina e noraepinefrina) 
Farmacodinâmica 
Tipos de Receptores 
2. Acoplado a Proteína G 
Farmacodinâmica 
Tipos de Receptores 
3. Ligado a Quinases 
 Ex.: Tirosina quinase 
 Mediam ampla variedade de mediadores proteicos, 
incluindo fatores de crescimento e citocinas, bem 
como hormônios, como a insulina. 
 
 
 
Farmacodinâmica 
Tipos de Receptores 
3. Receptores nucleares -regulam a transcrição genética 
(intracelular) 
 Específicos para determinados hormônios (estrógenos, 
glicocorticoides...) 
 
 
 
Farmacodinâmica 
 Ligação droga-receptor = fraca, reversível, porém, 
dinâmica. 
 
 
 
Ligações fortes e irreversíveis = inseticidas 
organofosforados. 
 
Destruição dos receptores 
 
 
D R D R 
Tipos de Receptores 
Farmacodinâmica 
Receptores 
 Afinidade = tendência com que as moléculas da 
droga são atraídas para seus receptores. 
 
 
Quanto maior a afinidade 
pelo receptor, 
mais potente será a droga. 
 
 
Farmacodinâmica 
Fármacos 
 Deve ser: Eficaz, efetivo e seguro. 
 Segurança = índice terapêutico 
 Índice terapêutico: Determina a segurança de uma 
medicação em relação a sua DOSE. 
 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Meia vida (T ½ ) = Tempo necessário para o organismo 
eliminar 50% do fármaco, ou seja, tempo necessário 
para que a concentração plasmática caia em 50%. 
 Relação Dose – Efeito 
Agonista + Receptor = Efeito 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Índice Terapêutico 
 Margem de segurança de uma droga 
 Dose mínima eficaz (DE 50): Quantidade necessária para 
que 50% da população apresentem resposta. 
 
 
 
https://www.youtube.com/watch?v=XXZOMEFCtP0 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Índice Terapêutico 
 Dose letal (DL50): Quantidade necessária para que 50% 
da população apresentem efeito tóxico (morte). 
IT = 25g/0,1g = 250 
https://www.youtube.com/watch?v=XXZOMEFCtP0Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Índice Terapêutico 
Quanto maior o IT maior é a segurança 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Índice Terapêutico 
 Drogas Seguras: vermífugos, ivermectina*... 
 Drogas não seguras: Digitálicos (digoxina), diaceturato e 
o diminazeno, levamisol.. 
 Janela Terapêutica: 
• Margem do efeito terapêutico do fármaco em relação a 
dose ([])– faixa entre a dose mínima e máxima eficaz. 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Curva dose – resposta (Efeito Máximo) 
 B pode ser mais desejado que A 
Farmacodinâmica 
Medidas em Farmacologia 
 Potência (afinidade) e Eficácia (atividade) 
 Potência: quantidade necessária para exercer 
determinado efeito. 
 Eficácia: capacidade em promover o efeito máximo 
A e B agonistas (α) totais 
C agonista parcial 
Farmacodinâmica 
Interações Medicamentosas 
 Sinergismo por Adição 
 Agonistas alostéricos 
 Mesmo grupo farmacológico 
 Efeito final = soma dos 2 efeitos 
Farmacodinâmica 
Interações Medicamentosas 
 Sinergismo por Potenciação 
 Agonistas alostéricos 
 Grupo farmacológico diferente entre dois medicamentos. 
 Efeito final = um melhora o efeito (potência) do outro. 
https://www.youtube.com/watch?v=XXZOMEFCtP0 
Farmacodinâmica 
Interações Medicamentosas 
 Antagonismo 
 Um medicamento diminui o efeito do outro 
 Antagonismo Competitivo 
 Mesmo receptor (bloqueadores de receptor) 
 
h
tt
p
s:
//
w
w
w
.y
o
u
tu
b
e.
co
m
/w
at
ch
?v
=
X
X
Z
O
M
E
F
C
tP
0
 
Farmacodinâmica 
Interações Medicamentosas 
 Antagonismo Não Competitivo: uma substância 
prejudica a ação do outro mas não competem pelo local 
de ação. 
h
tt
p
s:
//
w
w
w
.y
o
u
tu
b
e.
co
m
/w
at
ch
?v
=
X
X
Z
O
M
E
F
C
tP
0
 
Farmacodinâmica 
Interações Medicamentosas 
 Antagonismo Fisiológico 
 Dois agonistas que promovem efeitos opostos 
 Não competem pelo mesmo local 
 Não atrapalha o efeito do outro, mas sim a resposta final 
Farmacodinâmica 
Estudo Dirigido 
1. A maneira pela qual uma droga é absorvida ou excretada é denominada: 
A. Farmacodinâmica 
B. Farmacoterapia 
C. Farmacocinética 
D. Farmacognética 
E. Interações medicamentosas 
2. Qual o nome da especialidade farmacêutica que contém o mesmo 
princípio ativo, mesma dose e forma farmacêutica, apresentando a 
mesma eficácia, segurança, biodisponibilidade e bioequivalência do 
medicamento de referência. 
a) Remédio 
b) Medicamento genérico 
c) Medicamento de marca 
d) Medicamento similar 
e) Medicamento manipulado 
Estudo Dirigido 
3. O acréscimo de ácido glicurônico a um fármaco: 
a) Diminui a hidrossolubilidade 
b) Geralmente leva à inativação do fármaco. 
c) É um exemplo de fase I 
d) Ocorre na mesma velocidade em adultos e em neonatos. 
e) Envolve citocromo P450 
4. Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a 
um efeito de primeira passagem? 
A. EV 
B. Inalação 
C. Oral 
D. Sublingual 
E. IM 
Estudo Dirigido 
5. A fração do fármaco que alcança a circulação sanguínea, esta definição está 
relacionado: 
a) Absorção e Biodisponibilidade 
b) Administração e Distribuição 
c) Metabolismo e Eliminação 
6. Diferencie bioequivalência de biodisponibilidade. 
 "Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de 
dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua 
excreção na urina. “Lei nº 9.787, de 10 de fevereiro de 1999 
 "Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob 
a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de 
princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob 
um mesmo desenho experimental". 
Lei nº 9.787, de 10 de fevereiro de 1999 
http://e-legis.anvisa.gov.br/leisref/public/showAct.php?id=245
http://e-legis.anvisa.gov.br/leisref/public/showAct.php?id=245
Estudo Dirigido 
6. Defina meia vida. 
7. Os produtos das drogas possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de 
nomenclatura aplicados às drogas, a nomenclatura oficial e que se refere apenas 
àquela droga e não a um produto em particular é: 
a) O nome genérico 
b) O nome de marca 
c) Nome de fantasia 
d) A nomenclatura química 
e) A nomenclatura patenteada 
Obrigada!