Farmacoterapia dos distúrbios endócrinos

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FARMACOLOGIA APLICADA A 
CLÍNICA II 
Luciana Colli 
Luciana Colli 
- Mestre em Ciências e Tecnologia Farmacêutica 
- MBA em Gestão Empresarial – FGV 
- Farmacêutica Industrial – UFRJ 
- Especialização em Homeopatia – IHB 
- Especialização Manipulação Magistral – UFRJ 
- 15 anos de experiência em produtos para saúde e 
medicamentos 
- Professora na Unig, Senac, ICTQ e FGV. 
HORMÔNIOS DA 
HIPÓFISE E 
TIREÓIDE 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
- Corticotropina (ACTH) 
- Hormônio liberador de 
gonadotropina (GnRH) 
 
- Hormônio liberador do hormônio 
do crescimento (GHRH), 
sermorelina 
 
- Hormônio liberador do hormônio 
luteinizante (LHRH), leuprolida, 
goserelina, nafarelina, histrelina 
 
- Somatostatina, octreotida 
 
- Somatotropina (GHIH), somatrem 
- Desmopressina 
 
- Ocitocina 
 
- Vasopressina 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
- Iodeto 
 
- Levotironina 
 
- Metimazol 
 
- Propil-tiouracil 
 
- Tiroxina 
 
- Triiodo-tironina 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
- O sistema neuroendócrino é controlado pela hipófise e 
hipotálamo; 
- Coordena as funções orgânicas, estabelecendo 
comunicação entre células individuais e tecidos; 
- O sistema nervoso comunica-se localmente através de 
neurônios, impulsos elétricos e neurotransmissores; 
- Um impulso nervoso age em milissegundos; 
- O sistema endócrino libera hormônios na corrente 
sanguínea, e sua atuação pode variar desde segundos até 
dias, uma resposta hormonal pode levar semanas ou 
meses; 
- Sistema nervoso e endócrino estão interligados; 
- Sistema nervoso pode precipitar a liberação de hormônios 
e vice-versa. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
São secretados 
peptídeos ou 
proteínas de baixo 
peso molecular. 
Atuam em 
receptores 
específicos nos 
tecidos-alvo. 
Esses são 
chamados de 
fatores ou 
hormônios 
liberadores ou 
inibidores. 
Os hormônios 
reguladores 
hipotalâmicos 
controlam a 
liberação de um 
hormônio específico 
na adeno-hipofise. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
GRH: Hormônio do crescimento 
TRH: tirotropina 
CRH: corticotropina 
GnRH (LHRH): liberador de gonadotropina, 
(liberador de hormônio luteinizante) 
PIH: inibidor de prolactina 
PRH: liberador de prolactina 
ACTH: adrenocorticotrópico 
TSH: estimulante da tireoide 
FSH: folículo-estimulante 
LH: luteinizante 
 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
- Corticotropina (ACTH) 
- Hormônio liberador de 
gonadotropina (GnRH) 
 
- Hormônio liberador do hormônio 
do crescimento (GHRH), 
sermorelina 
 
- Hormônio liberador do hormônio 
luteinizante (LHRH), leuprolida, 
goserelina, nafarelina, histrelina 
 
- Somatostatina, octreotida 
 
- Somatotropina (GHIH), somatrem 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios adrenocorticotrópicos (ACTH ou 
corticotropina) 
 
- Seu órgão-alvo é o córtex adrenal, onde se liga a 
receptores específicos na superfície celular; 
- Os receptores ocupados ativam processos acoplados a 
proteína G, com aumento de AMPc, e 
consequentemente a biossíntese de 
adrenocorticosteróides; 
- Adrenocorticosteróides (colesterol – pregnenolona) 
levam a síntese e liberação dos corticosteróides e 
andrógenos adrenais; 
- É o principal regulador da produção de cortisol; 
- Estimula a atividade endócrina da córtex-adrenal na 
captação de colesterol circulante, na sua síntese a partir 
do acetato, e síntese de corticosteróides. 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Aplicações clínicas do ACTH (corticotropina) 
 
- Diagnóstico da insuficiência adrenal primária (mal de Addison) ou 
secundária (secreção inadequada de ACTH); 
 
- As preparações de corticotropina com finalidade terapêutica são 
extratos de hipófise de animais domésticos, ou ACTH humano sintético; 
 
- Seus níveis podem indicar Síndrome de Cushing; 
 
- Hipopituitarismo. 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Síndrome de Cushing 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Síndrome de Cushing, será? 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônio do crescimento (somatotropina) 
 
- É um polipeptídeo longo, liberado pela adeno-hipófise em resposta ao 
hormônio do crescimento; 
 
- É obtido por tecnologia de DNA recombinante; 
 
- O GH de fonte animal é ineficaz no homem; 
 
- A somatotropina interfere em vários processos bioquímicos: síntese 
de proteínas, proliferação celular e crescimento ósseo; 
 
- Aumenta a síntese de colágeno (prolina-hidroxiprolina). 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônio do crescimento (somatotropina) 
 
- Efeitos diretamente em quase todos os tecidos do organismo; 
- Aumento no tamanho das células e no número de mitoses; 
- Efeitos metabólicos específicos: 
• aumento da síntese de proteínas; 
• aumento da mobilização de ácidos graxos do tecido adiposo; 
• diminui a utilização periférica de glicose; 
• aumenta a gliconeogenese hepática; 
- Efeito diabetogênico; 
- Estimula o crescimento de cartilagens e osso. 
 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Hormônio inibidor do hormônio do crescimento 
(somatostatina) 
 
- Octreotida tem ações semelhantes à somatostatina natural, mas a 
ação é mais prolongada; 
- Inibe a secreção de peptídios do estômago, intestinos e pâncreas 
(gastrina, motilina e secretina); 
- Inibe a secreção de serotonina. Suprime a secreção do hormônio do 
crescimento; 
- Também suprime secreção de insulina, glucagon e hormônio 
estimulante da tireoide; suprime ainda a resposta do hormônio 
luteinizante (LH) ao estímulo do hormônio liberador de gonadotrofinas. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Hormônio inibidor do hormônio do crescimento 
(somatostatina) 
 
- Acromegalia; 
 
- Diarreia refratária (HIV); 
 
- Diarreia grave por turmor gastrintestinal. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Hormônio liberador degonadotropina (GnRH)/hormônio 
liberador de hormônio luteinizante (LHRH) 
 
- O GnRH ;e um hormônio do hipotálamo que regula a liberação de 
hormônio folículo-estimulante (FSH) e luteinizante (LH) pela hipófise; 
 
- O GnRH é usado para tratar o hipogonadismo, estimulando o 
hormônio gonadal; 
 
- O GnRH é inibido por: leuprolida, goserelina, nafarelina e histrelina. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Hormônio liberador 
degonadotropina 
(GnRH)/hormônio liberador 
de hormônio luteinizante 
(LHRH) 
 
- A leuprolida, goserelina, nafarelina 
e histrelina são eficazes para tratar 
câncer de próstata, endometriose e 
puberdade precoce. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Gonadatropinas: gonadatropina da menopausa humana 
(hMG), FSH (urofolitropina), gonadotropina coriônica 
humana (hCG) 
 
- Usadas no tratamento da infertilidade, tanto masculina quanto 
feminina; 
 
- A menotropina é parcialmente degradada a FSH e LH e obtida na 
urina de mulheres menopausadas; 
 
- A gonadotropina coriônica é um hormônio placentário agonista de LH 
eliminado na urina; 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios 
hipotalâmicos e 
adeno-hipofisários 
Gonadatropinas: gonadatropina da menopausa humana 
(hMG), FSH (urofolitropina), gonadotropina coriônica 
humana (hCG) 
 
- A injeção de hMG ou de FSH durante 5-12 dias provoca crescimento e 
maturação de folículos ovarianos; 
 
- A injeção de hCGpromove ovulação; 
 
- Em homens deficientes de gonadotropinas, o uso de hCG causa 
maturação sexual externa, e injeção de hMG promove 
espermatogênese. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
- Desmopressina 
 
- Ocitocina 
 
- Vasopressina 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Hormônios da neuro-hipófise 
 
- São hormônios da hipófise posterior; 
 
- Não são regulados por hormônios liberadores; 
 
- São sintetizados no hipotálamo, transportados para a neurohipófise e 
liberados em resposta a sinais fisiológicos, como: aumento da 
osmolaridade do plasma, parto; 
 
- Somente permitem administração parenteral, pois sofrem degradação 
proteolítica. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Ocitocina 
 
- Extraída da neuro-hipófise de animais (anteriormente), atualmente é 
sintética; 
 
- Uso em obstetrícia, para estimular as contrações uterinas, e induzir o 
trabalho de parto; 
 
- Promove a ejeção de leite; 
 
- Para induzir o parto administração intravenosa e para a lactação spray 
nasal. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Ocitocina 
 
-Dizem que a ocitocina é responsável pelo vínculo entre mãe e filho 
durante a amamentação. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Ocitocina 
 
-Tem efeitos colaterais: 
 
• crises hipertensivas; 
• ruptura uterina; 
• retenção de líquido; 
• morte fetal. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Vasopressina 
 
- Vasopressina ou hormônio antidiurético (ADH), possui relação 
estrutural com a ocitocina; 
 
- Apresenta efeito antidiurético e vasopressor; 
 
- No rim liga-se ao receptor V2, causando aumento da permeabilidade 
e da reabsorção de água nos túbulos coletores; 
 
- Aplicada no tratamento do diabetes insipidus; 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios da 
neuro-hipófise 
Desmopressina 
 
- Isenta de atividade pressórica; 
 
- É preferível no tratamento do diabetes insipidus; 
 
- Trata a enurese (incontinência urinária) noturna; 
 
- Pode ser adminstrada por via nasal, com o incoveniente de irritação 
local. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
- Iodeto 
 
- Levotironina 
 
- Metimazol 
 
- Propil-tiouracil 
 
- Tiroxina 
 
- Triiodo-tironina 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios tiroideanos 
 
- São responsáveis pelo crescimento, maturação e nível metabólico 
tecidual; 
 
- Os principais hormônios são T3 (triiodo-tironina) e T4 (tiroxina); 
 
- Não é essencial a vida, porém podem ocorrer desequilibrio em caso 
de aumento ou diminuição de sua função. 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Hormônios tiroideanos 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Hipotiroidismo: 
 
- bradicardia; 
- pequena resistência 
ao frio; 
- retardo físico; 
- cretinismo (crianças); 
- nanismo (crianças). 
Hipertiroidismo: 
 
- taquicardia; 
- arritmia cardíaca; 
- perda de peso; 
- nervosismo; 
- tremor; 
- produção calórica 
X 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
TSH 
(adeno-
hipófise) 
Hipotálamo TRH 
AMPc 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Tratamento do hipotiroidismo 
 
- É tratado com T4; 
 
- Posologia de 1x ao dia, meia-vida longa; 
 
- Equilíbrio ocorre entre 6-8 semanas; 
 
- Toxicidade está relacionada com os níveis de tiroxina: nervosismo, 
palpitações, taquicardia, intolerância ao calor e perda de peso. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Tratamento do hipertiroidismo (tirotoxicose) 
 
- O objetivo do tratamento é reduzir a quantidade de hormônios 
tiroideanos circulantes; 
 
- Pode ocorrer com a remoção parcial ou total da glândula; 
 
- Por inibição da síntese hormonal; 
 
- Ou bloqueando a liberação do hormônio a partir do folículo. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Remoção parcial ou total da glândula 
 
- Cirurgicamente; 
 
- Destruição com emissão de partículas β emitidas por iodo radioativo; 
 
- São seletivas para células foliculares da tiróide. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Inibição da síntese de hormônio tiroideano 
 
- Propil-tiouracil (PTU) e o metimazol inibem os processos oxidativos 
para iodação dos grupos tirosil para formar T3 e T4; 
 
- O PTU bloqueia a conversão de T4 para T3; 
 
- Como esses fármacos não têm ação na tiroglobulina, que fica 
armazenada na tiróide, são necessários alguns dias para verificar o 
efeito. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Propranolol 
 
- Os β bloqueadores são eficazes em inibir a estimulação simpática 
generalizada no hipertiroidismo. 
HORMÔNIOS DA HIPÓFISE E TIREÓIDE 
Fármacos que 
atuam na 
tireóide 
Bloqueio da liberação hormonal 
 
- Uma dose farmacológica de iodeto inibe a iodação das tirosinas, 
diminuindo o suprimento de tiroglobulina armazenada; 
 
- O iodeto inibe a liberação de hormônio tiroideano por mecanismos 
não-esclarecidos; 
 
- Pode gerar crises tirotóxicas fatais; 
 
- Não é eficaz em uso prolongado (adaptação da glândula). 
Insulina e Fármacos 
hipoglicemiantes 
orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Fármacos 
hipoglicemiantes 
Agentes 
hipoglicemiantes 
orais - Insulina semilenta 
- Insulina ultralenta 
- Protamina-zinco insulina 
- Suspensão de insulina 
isófana (NPH) 
- Suspensão insulina-zinco 
- Zinco-insulina 
Insulina 
- Aceto-hexamina 
- Clorpromazina 
- Gliburida 
- Glipizida 
- Metformina 
- Tolazamida 
- Tolbutamida 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
- O pâncreas é uma glândula endócrina, por produzir a insulina, 
glucagon e a somatostatina; 
 
- E exócrina , por produzir enzimas digestivas; 
 
- Os hormônios peptídicos são secretados pelas ilhotas de Langerhans; 
 
- Os células β produzem insulina, as α2 produzem glucagon e as α1 
somatostatina. 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo I 
 
- É mais comum em pessoas jovens, porém afeta também adultos; 
 
- Ocorre deficiência absoluta de insulina, devido a necrose ou lesão de 
células β; 
 
- A destruição de células β podem ocorrer devido a invasão virótica, 
toxinas, ou o mais comum anticorpos auto-imunes; 
 
- O indivíduo acometido perde a capacidade a responder à ingestão de 
glicose; 
 
- Ocorre polidipsia (sede), polifagia (apetite em excesso) e poliúria 
(muita urina). 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo I - complicações 
 
- neuropatia: dano ao nervo. 
 
- nefropatia: dano ao rim, pode ocasionar falência renal. 
 
- retinopatia: complicação do diabetes que afeta os olhos. 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo I - tratamento 
 
- Insulina exógena para controlar a glicemia; 
 
- Manter níveis aceitáveis de hemoglobina glicada (HbA); 
 
- Evitar a cetoacidose (cetonas em excesso); 
 
- Evitar variações muito amplas qie possam levar a complicações 
tardias. 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo II 
 
- Acomete a maioria dos pacientes; 
 
- A causa geralmente é genética; 
 
- As alterações metabólicas são mais brandas que no diabetes tipo I; 
 
- As consequências clínicas no longo prazo são tão graves quanto o tipo 
I. 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo II - causas 
 
- Acomete a maioria dos pacientes; 
 
- A causa geralmente é genética; 
 
- As alterações metabólicas são mais brandasque no diabetes tipo I; 
 
- As consequências clínicas no longo prazo são tão graves quanto o tipo 
I; 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo II - causas 
 
- Pâncreas ainda mantém parte das funções das células β; 
 
- Os níveis de insuulina são variáveis e insuficientes para manter a 
homeostase da glicose; 
 
- Está associada a obesidade; 
 
- Ocorre resistência à insulina nos órgãos-alvo, com isso a resposta a 
insulina endógena e exógena é baixa; 
 
- 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Diabetes tipo II - tratamento 
 
- Manter as concentrações de glicose no sangue em níveis normais; 
 
- Prevenir as complicações tardias da doença; 
 
- Dieta e exercícios conseguem reverter o quadro em alguns casos; 
 
- Ocorre resistência à insulina nos órgãos-alvo, com isso a resposta a 
insulina endógena e exógena é baixa; 
 
- 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
- Insulina semilenta 
- Insulina ultralenta 
- Protamina-zinco insulina 
- Suspensão de insulina 
isófana (NPH) 
- Suspensão insulina-zinco 
- Zinco-insulina 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
INSULINA 
 
- É uma pequena proteína com duas cadeias ligadas por pontes 
dissulfeto; 
 
- É biossintetizada na forma de proteína precursora (pró-insulina) que 
após clivagem proteolítica dá origem a insulina e ao peptídeo C. 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Liberação de insulina 
Bloqueio de 
canais de 
potássio 
Influxo de cálcio 
Glicose circulante e aumento 
dos níveis de ATP. 
Exocitose de 
insulina 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina – fontes 
 
-Suína, bovina e humana; 
 
- Biotecnologia; 
 
- É administrada por injeção subcutânea; 
 
- A dose, o ponto de injeção, o suprimento sanguíneo podem influir no 
tempo de ação; 
 
- A insulina humana é mais rapidamente absorvida. 
 
 
 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina – preparações 
 
AÇÃO RÁPIDA 
 
-É uma insulina-zinco cristalina solúvel de curta duração; 
 
- Administração subcutânea, reduz a glicemia em minutos; 
 
AÇÃO INTERMEDIÁRIA 
 
-Insulina semilenta, é um precipitado amorfo com íons zinco; 
 
- Não deve ser administrada por via intravenosa. 
 
 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina – preparações 
 
ISÓFANA (NPH – Neutral protamine Hagedorn) 
 
-É uma insulina combinada com a protamina em pH neutro (tem carga 
positiva); 
 
- Duração de ação intermediária; 
 
-Liberação retardada devido a conjugação com a protamina; 
 
- Administração subcutânea (nunca endovenosa). 
 
 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina – preparações 
 
LENTA 
 
- Mistura de insulina semilenta 30% + insulina ultralenta 70%; 
 
- Absorção rápida e ação sustentada; 
 
-Das lentas é a mais utilizada; 
 
- Administração somente por subcutânea. 
 
 
Insulina 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Agentes 
hipoglicemiantes 
orais 
- Aceto-hexamina 
- Clorpromazina 
- Gliburida 
- Glipizida 
- Metformina 
- Tolazamida 
- Tolbutamida 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais 
 
- Indicado para pacientes com diabetes do tipo II, que não podem ser 
controlados apenas pela dieta; 
 
- Pacientes responsivos são os que possuem a doença há manos de 5 
anos e tenham adiquirido a doença após os 40 anos; 
 
- Os pacientes que possuem a doença há muito tempo geralmente 
precisam de hipoglicemiantes + insulina; 
 
- Não devem ser administrados aos pacientes com diabetes tipo I. 
 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais – sulfoniluréias (tolbutamida, 
gliburida e glipizida) 
 
 
Mecanismo de ação: 
 
(1) Estímulo da liberação de insulina pelas células β do pâncreas 
(2) Redução dos níveis sanguíneos de glucagon 
(3) Aumento da ligação de insulina a tecidos-alvo e receptores. 
 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais – sulfoniluréias (tolbutamida, 
gliburida e glipizida) 
 
As sulfoniluréias atravessam a barreira 
placentária, podendo depletar insulina no 
pâncreas fetal, grávidas diabéticas do tipo II 
devem usar INSULINA. 
 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais – sulfoniluréias (tolbutamida, 
gliburida e glipizida) 
 
 
Farmacocinética: 
 
- Administrados por via oral; 
 
- Se ligam a proteínas plasmáticas; 
 
- Metabolizados no fígado; 
 
- Eliminação urinária ou biliar. 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais – biguanidas (metformina) 
 
 
- Não estimula a secreção de insulina; 
 
- Risco hipoglicemiante é menor; 
 
- Pode ser associada com as sulfoniluréias; 
 
- Diminui a liberação hepática de glicose (inibe a gliconeogenese); 
 
- Reduz a hiperlipidemia (vem sendo utilizada em dietas). 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hipoglicemiantes orais – biguanidas (metformina) 
 
 
Farmacocinética: 
 
-Bem absorvida por via oral; 
 
-Não se liga a proteínas plasmáticas; 
 
- Não é metabolizada; 
 
- Eliminação renal. 
 
Insulina e fármacos hipoglicemiantes orais 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos 
- Clorotrianiseno 
- Dietilestilbestrol 
- Estradiol 
- Estriol 
- Estrona 
- Etinil-estradiol 
- Mestranol 
- Quinestrol 
Estrógenos 
- Cipionato de 
testostenona 
- Danazol 
- Estanozolol 
- Fluoximesterona 
- Nandrolona 
 
Antiestrógenos 
- Clomifeno 
- Tamoxifeno 
Progestágenos 
- Hidroxiprogesterona 
- Medroxiprogesterona 
- Noretindrona 
- Norgestrel 
Antiprogestágenos 
- Mifepristona 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Inibidores da 
biossíntese de 
adrenocorticóides 
- Acetato de ciproterona 
- Finasterida 
- Flutamida - Aminoglutetimida 
- Cetoconazol 
- Espironolactona 
- Metirapona 
- Mifepristoma 
Antiandrógenos Corticosteróide 
- Beclometasona 
- Betametasona 
- Cortisona 
- Desoxicorticosterona 
- Dexametasona 
- Fludrocortisona 
- Hidrocortisona 
- Metilprednisolona 
- Parametasona 
- Prednisolona 
- Prednisona 
- Triamcinolona 
Hormônios Esteroidais 
Se dividem em: 
 
 
- Sexuais (andrógenos, progestágenos e estrógenos); 
 
- Do córtex adrenal (adrenocorticosteróides (glicocorticóides e 
mineralocorticóides) e os andrógenos adrenais. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios: 
 
 
- Sexuais: produzidos pelas gônadas, são necessários para a concepção, 
a maturação embrionária e o desenvolvimento das características 
sexuais primárias e secundárias na puberdade. 
 
São usados terapeuticamente em terapia de reposição, na 
contracepção e no tratamento da osteoporose. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios: 
 
 
- Adrenais: Sua síntese é estimulada pela corticotropina (ACTH). 
 
São usados na terapia de reposição, no tratamento e controle de 
doenças inflamatórias, artrite reumatóide, reações alérgicas graves e 
tratamento de alguns tipos de câncer. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
- Clorotrianiseno 
- Dietilestilbestrol 
- Estradiol 
- Estriol 
- Estrona 
- Etinil-estradiol 
- Mestranol 
- Quinestrol 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
 
 
- O estradiol é o mais potente estrógeno produzido na mulher; 
 
- Os estrógenos estrona e estriol têm 1/10 da potência do estradiol; 
 
- A maior parte dos estrógenos de ocorrência natural sofrem efeito de 
“primeira passagem”; 
 
- Os estrógenos sintéticos (etinil-estradiol) têm menor grau de 
metabolização pré-sistêmica, sendo mais eficazes por via oral. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
 
 
Mecanismo de ação: 
 
- Difundem-se através da membrana celular e se ligam a proteínas 
receptoras citoplasmáticas específicas; 
 
- O complexo esteróide-receptor ativado penetra no núcleo e interage 
com a cromatina nuclear;- Inicia-se a síntese hormônio-específica de RNA, e síntese de 
proteínas específicas. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos – uso terapêutico 
 
 
- Contracepção; 
 
- Terapia hormonal pós-menopáusica; 
 
- Osteoporose; 
 
- Deficiência hormonal (falta de desenvolvimento dos ovários, 
menopausa ou à gonadectomia). 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
 
 
Farmacocinética: 
 
- Estrogênios naturais: são facilmente absorvidos pelo TGI, pela pele e 
pelas mucosas; 
 
- Análogos estrogênicos sintéticos: São bem absorvidos após 
administração oral, através da pele e mucosas (etinil-estradiol, 
mestranol). Como são lipossolúveis são armazenados em tecido 
adiposo, de onde são lentamente liberados. Possuem ação prolongada 
e maior potência. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
 
 
Metabolismo: 
 
- Ligam-se a albumina e à globulina específica, são hidroxilados no 
fígado, e conjugados com ácido glicurônico ou sulfato; 
 
- São eliminados pela urina; 
 
- Os níveis circulantes podem aumentar em função do metabolismo 
reduzido, causando feminilização em homens. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Estrógenos 
 
 
Efeitos adversos: 
 
- Náuseas e vômitos; 
 
- Edemas e enxaqueca; 
 
- Hipertensão e dor nos seios. 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Antiestrógenos 
- Clomifeno 
- Tamoxifeno 
Hormônios Esteroidais 
Antiestrógenos 
 
 
Modificam ou se opõem às ações dos estrógenos; 
 
Inibem a ação dos estrógenos interferindo com seu acesso aos sítios 
receptores citoplasmáticos; 
 
Agem como antagonistas competitivos ou agonistas fracos (em baixa 
concentração de estrógenos naturais). 
 
 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Antiestrógenos - clomifeno 
 
 
Interfere com a retroativação negativa dos estrógenos sobre 
hipotálamo-hipófise; 
 
Aumenta a secreção do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH); 
 
Estimula a ovulação; 
 
Trata infertilidade associada a ciclos anovulatórios (ineficaz em 
distúrbios hipofisários ou ovarianos). 
 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Antiestrógenos - tamoxifeno 
 
 
Compete pela união com o receptor estrogênico e é usado no 
tratamento paliativo do câncer de mama avançado em mulheres pós-
menopáusicas; 
 
 
Os efeitos adversos são: ondas de calor, náuseas e vômitos. 
 
 
 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Progestágenos 
- Hidroxiprogesterona 
- Medroxiprogesterona 
- Noretindrona 
- Norgestrel 
Hormônios Esteroidais 
Progestágenos 
 
 
A progesterona que é o progestágeno natural, é produzida em resposta 
ao hormônio luteinizante (LH), tanto em mulheres quanto em homens; 
 
É sintetizado pelo córtex adrenal em ambos os sexos; 
 
Na mulher promove desenvolvimento do endométrio; 
 
Seus altos níveis durante a segunda metade do ciclo mentrual (fase 
lútea) inibem a produção de gonadotropina (inibe outra ovulação); 
 
Se ocorrer concepção, a progesterona continua sendo secretada, 
mantendo o endométrio propício para a gravidez. 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Progestágenos – usos terapêuticos 
 
 
- Contracepção (+estrógenos); 
 
- A progesterona é pouco usada devido ao metabolismo rápido; 
 
- Os progestágenos sintéticos são mais utilizados como: acetato de 
medroxiprogesterona, acetato de hidroxiprogesterona, norgestrel; 
 
- Controle do sangramento uterino; 
 
- Dismenorréia (cólicas intensas na menstruação); 
 
- Supressão da lactação pós-parto e endometriose. 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Progestágenos 
 
 
Farmacocinética: 
 
- Bem absorvido por qualquer via; 
 
- Meia-vida plasmática curta; 
 
- Metabolizado pelo fígado a glicurônio (glicuronídeo de pregnanodiol); 
 
- Sintéticos são metabolizados lentamente. 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Progestágenos – efeitos adversos 
 
 
- Edema e depressão; 
 
- Elevar o colesterol; 
 
- Tromboflebite; 
 
- Embolia pulmonar; 
 
- Acne, hirsutismo e ganho ponderal. 
Hormônios Esteroidais 
Antiprogestágenos 
- Mifepristona 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Antiprogestágenos - Mifepristona 
 
 
- Antagonista progestagênico com atividade agonista parcial; 
 
- No início da gravidez acarreta aborto (reduz gonadotropina coriônica 
(hCG); 
 
- Abortamento é incompleto, necessitando uso de misoprostol; 
 
- Pode ser utilizada como anticoncepcional, com dose única mensal. 
Hormônios Esteroidais 
Andrógenos 
- Cipionato de 
testostenona 
- Danazol 
- Estanozolol 
- Fluoximesterona 
- Nandrolona 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos 
 
 
- Esteróides com efeitos anabólicos ou masculinizantes; 
 
- A testosterona é um andrógeno importantíssimo para espécie 
humana, é produzido pelas células de Leydig (testículos), ovário 
(pequenas quantidades) e glândula adrenal; 
 
- A produção de testosterona é regulada pela presença de seu 
metabólito 5-α-diidrotestosterona. 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos – mecanismo de ação 
 
 
- Se ligam a receptores citoplasmáticos específicos nas células-alvo; 
 
- Difunde-se para próstata, vesícula seminal, epidídimo; 
 
- A 5-α-redutase converte testosterona em diidrotestosterona – DHT; 
 
- Que se liga ao receptor. 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos – usos terapêuticos 
 
 
- Efeitos androgênicos em homens com deficiência de andrógenos; 
 
- Osteoporose senil e queimaduras graves ; 
 
- Crescimento esquelético (nanismo hipofisário); 
 
- Endometriose; 
 
- Aumento de massa magra (anabólico). 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos 
 
 
Farmacocinética: 
 
- Ineficaz por via oral, metabolismo de primeira passagem; 
 
- Administração intramuscular; 
 
- Metabolizada pelo fígado e eliminada pelas fezes. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Andrógenos – efeitos adversos 
 
 
- Masculinização (mulheres); 
 
- Priapismo, impotência, baixa espermatogênese e ginecomastia 
(homens); 
 
- Fechamento das epífises (crianças); 
 
- Aumento de colesterol; 
 
- Em atletas: anormalidades hepáticas, agressividade, episódios 
psicóticos. 
 
Hormônios Esteroidais 
Antiandrógenos 
- Acetato de ciproterona 
- Finasterida 
- Flutamida 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Antiandrógenos 
 
 
- Contrapõem à ação dos hormônios masculinos; 
 
- Interferem com a síntese dos andrógenos ou bloqueio dos receptores. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
FINASTERIDA 
INIBE 
 
 
 
 
 
 
FLUTAMIDA 
CIPROTERONA 
Antagonistas 
competitivos 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Antiandrógenos – usos terapêuticos 
 
 
- Hirsutismo em mulheres; 
 
- Carcinoma prostático (homens). 
 
Hormônios Esteroidais 
Corticosteróide 
- Beclometasona 
- Betametasona 
- Cortisona 
- Desoxicorticosterona 
- Dexametasona 
- Fludrocortisona 
- Hidrocortisona 
- Metilprednisolona 
- Parametasona 
- Prednisolona 
- Prednisona 
- Triamcinolona 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides 
 
 
 Colesterol – zona glomerulosa – aldosterona (mineralocorticóide) 
Colesterol – zona fasciculada – cortisol (glicocorticóide) 
 
Colesterol – zona reticular – 
andrógenos adrenais (deidroepiandrosterona) 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – mecanismo de ação 
 
- Ligam-se a receptores intracelulares citoplasmáticos específicos nos 
tecidos-alvo; 
 
-O complexo receptor-hormônio se desloca para o núcleo, onde age na 
transcrição ativando e desativando genes; 
 
- Esse mecanismo requer tempo para desencadear efeito. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – glicocorticóides 
 
- Favorecem a gliconeogênese e lipólise;- Por aumentar o suprimento de glicose fornece energia para combater 
o estresse; 
 
- Podem provocar aumento discreto da pressão arterial; 
 
- Provocam diminuição de eosinófilos, basófilos, monócitos e linfócitos; 
 
- Diminuem drasticamente a resposta inflamatória. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – glicocorticóides 
 
- Inibem a fosfolipase A2 (antinflamatório); 
 
- Inibe hormônio estimulante da tireóide; 
 
- Aumentam ácido e pepsina e podem exarcebar úlceras; 
 
- Uso crônico pode gerar perda óssea. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – mineralocorticóides 
 
- Controla volume corporal de água e de concentração de eletrólitos; 
 
- A aldosterona atua nas células tubulares renais provocando 
reabsorção de sódio, bicarbonato e água; 
 
- Perda de potássio. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – usos terapêuticos 
 
- doenças de Addison; 
 
- Insuficiência córtico-adrenal secundária (afeta produção de 
mineralocorticóides); 
 
- Diagnóstico da síndrome de Cushing (dexametasona suprime a 
liberação de cortisol em indíviduos com a síndrome); 
 
- Hiperplasia adrenal congênita; 
 
- Inflamação; 
 
- Alergias. 
 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Corticosteróides – efeitos adversos 
 
- osteoporose; 
 
- aumento do risco de infecções; 
 
- aumento do apetite; 
 
- hipertensão; 
 
- edema; 
 
- úlceras pépticas; 
 
- euforia e psicoses. 
 
Hormônios Esteroidais 
Inibidores da 
biossíntese de 
adrenocorticóides 
- Aminoglutetimida 
- Cetoconazol 
- Espironolactona 
- Metirapona 
- Mifepristoma 
Hormônios Esteroidais 
Hormônios 
Esteroidais 
Inibidores da biossíntese de adrenocorticóides 
 
Várias substâncias sãi úteis como inibidores da síntese de esteróides 
adrenais: metirapona, aminoglutetimida, cetoconazol, espironolactona. 
 
- metirapona: trata a síndrome de Cushing, ela interfere na síntese dos 
corticosteróides. Pode causar retenção de sal, água, hirsutismo, tontura 
e distúbios gástricos. 
- aminoglutetimida: inibe a conversão de colesterol em pregnenolona. 
Reduz a síntese de esteróides. Aplicada no tratamento do câncer de 
mama. 
- cetoconazol: potente inibidor de todos os hormônios esteroidais 
gonadais e adrenais. 
- mifepristona: antagonista de glicocorticóides e atividade 
antiprogestacional