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MAPA CONCEITUAL Rodrigo Santana RGM: 19275188 Rosângela Pereira RGM: 16033426 Vitória Oliveira RGM: 19873719 FATORES QUE INTERFEREM NA BIODISPONIBILIDADE DOS FÁRMACOS RELACIONADOS AOS MEDICAMENTOS SÃO PAULO/2020 Daniel Camargo RGM: 19387873 MAPA CONCEITUAL Biodisponibilidade Biodisponibilidade é definida com a extensão e a velocidade da absorção do fármaco a partir de uma determinada forma farmacêutica, acessando a circulação sistêmica (corrente sanguínea). Quando fármacos de ação sistêmica são administrados por via extra vasculares, a absorção passa a ser um pré-requisito para o efeito terapêutico dos mesmos e a biodisponibilidade passa a ser associada diretamente à qualidade do medicamento. A definição sugerida pela FDA é a mais utilizada mundialmente e refere-se à quantidade absorvida de um fármaco, a partir de sua forma farmacêutica, e a velocidade pela qual esse processo ocorre. De acordo com essa definição verifica-se que a biodisponibilidade é uma propriedade que deriva da administração do medicamento ao organismo e que pode citar a forma farmacêutica, deixa claro que a mesma pode influenciá-la. A velocidade de absorção varia de acordo com as formas farmacêuticas Absorção e circulação sistêmica são a base para a biodisponibilidade MAPA CONCEITUAL Fatores que interferem na biodisponibilidade A solubilidade é determinante para a liberação e absorção onde é extremamente importante na biodisponibilidade. Se a base é fraca e o pH baixo ou o, ácido fraco e o pH alto a dissolução é mais rápido. Liberado a partir de uma forma farmacêutica na circulação sistêmica. Instabilidade química; fatores ligados às suas propriedades físicas químicas, bem como aqueles relacionados aos excipientes empregados na formulação, além do processo de fabricação, têm sido considerados responsáveis por alterações no efeito dos medicamentos, uma vez que pode afetar a biodisponibilidade dos fármacos. A forma farmacêutica influencia na absorção e interfere diretamente na biodisponibilidade, por exemplo, a suspensão geralmente é utilizada para fármacos insolúveis ou poucos solúveis. A absorção é a transferência do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. Para que a absorção do fármaco ocorra, o fármaco deve atravessar a membrana das células da parede intestinal, o local de maior absorção é o intestino delgado. Metabolismo de primeira passagem (metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica, sendo assim, muitas vezes não suprindo a necessidade do paciente e tendo que aumentar a dose do medicamento, então comprometendo alguns órgãos. O consumo de alimentos com medicamentos pode ter efeito marcante sobre a velocidade e extensão de sua absorção. A administração de medicamentos com as refeições, segundo aqueles que a recomendam, se faz por três razões fundamentais: possibilidade de aumento da sua absorção; redução do efeito irritante de alguns fármacos sobre a mucosa gastrintestinal; e uso como auxiliar no cumprimento da terapia, associando sua ingestão com uma atividade relativamente fixa, como as principais refeições. MAPA CONCEITUAL Interação fármaco-nutriente Interações entre nutrientes e fármacos podem alterar a disponibilidade, a ação ou a toxicidade de uma destas substâncias ou de ambas. Elas podem ser físico-químicas, fisiológicas e patofisiológicas. Interações físico-químicas são caracterizadas por complexação entre componentes alimentares e os fármacos. As fisiológicas incluem as modificações induzidas por medicamentos no apetite, digestão, esvaziamento gástrico, biotransformação. Analgésico e anti-inflamatório, por exemplo, são com frequência administrados com alimentos. O objetivo é diminuir as irritações da mucosa gástrica provocadas, principalmente, pela administração destes medicamentos por tempo prolongado. De acordo com a maioria das pesquisas realizadas, os nutrientes diminuem a velocidade de absorção dos fármacos, provavelmente por retardarem o esvaziamento gástrico. O retardo na absorção de certos fármacos, quando ingeridos com alimentos, nem sempre indica redução da quantidade absorvida. Mas, provavelmente, poderá ser necessário um período maior para se alcançar sua concentração sangüínea máxima, interferindo na latência do efeito. O sistema renal constitui uma das principais vias de excreção de fármacos, sendo importante no processo de interação. O pH urinário sofre variações conforme a natureza ácida ou alcalina dos alimentos ou de seus metabólitos. Assim, dietas ricas em vegetais, leite e derivados elevam o pH urinário, acarretando um aumento na reabsorção de fármacos básicos, como, por exemplo, as anfetaminas. No entanto, com fármacos de carácter ácido, como barbitúricos, verifica-se elevação da excreção. Por outro lado, ovos, carnes e pães acidificam a urina, tendo como consequência o aumento da excreção renal de anfetaminas e outros fármacos básicos. MAPA CONCEITUAL REFERENCIAS: ASHFORD, M. Introdução à biofarmácia. In: AULTON, M.E. Delineamento de formas farmacêuticas. 2.ed, Porto Alegre: Artmed, 2005a. cap.15, p.225- 228. BONAMICI, DENISE. Sistema de classificação biofarmacêutica e bioisenções. Dissertação para mestre. Universidade de São Paulo. São Paulo, 2009. BUENO, M.M. Implantação, evolução, aspectos técnicos e perspectivas da regulamentação técnica de biodisponibilidade relativa e bioequivalência de medicamentos genéricos e similares no Brasil. São Paulo, 2005. 1993.p, Dissertação de mestrado - Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo. M. RIBEIRO LEITE, F. GUILHERMO. Interação Fármaco-Nutriente – Artigo Ciêntifico de Revisão, Revista, Nutrientes Campinas, 15(2):223-228, maio/agosto 2002 MAPA CONCEITUAL M MAPA CONCEITUAL